Pharmacological Group
Latin name
Barbexaclonum ( вarbexacloni).
Chemical name
Соединение (S)-N,альфа-диметилциклогексанэтиламина с 5-этил-5-фенил барбитуровой кислотой.
Used in the treatment of
CAS Code
4388-82-3.
Pharmacological action
Противосудорожное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Эффект обусловлен наличием в составе фенобарбитала. Механизм действия связан с активацией ГАМКергических влияний на уровне таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации, а также угнетением передачи импульсов в полинейрональных синапсах. Уменьшает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и, тем самым, ингибирует распространение разрядов из эпилептического очага. Присутствие в структуре слабого психостимулятора (пропилгекседрин) уменьшает седативный и гипнотический эффекты фенобарбитала и усиливает его противосудорожную активность. После приема внутрь быстро всасывается. Незначительно связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, значимые концентрации создаются в грудном молоке. Эффект развивается через 20-60 мин. Метаболизм осуществляется в печени при участии оксидазной системы цитохрома P450. 1/2T1/2 составляет 3-4 дня. Выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Indications for use
Различные формы эпилепсии.
Contraindications
Гиперчувствительность. порфирия. анемия. бронхиальная астма. дыхательная недостаточность. нарушения функций печени и почек. сахарный диабет. гипертиреоз. надпочечниковая недостаточность. гиперкинезы.
Restrictions on use
Гипотония, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают).
Side effects
Привыкание. лекарственная зависимость. синдром «отмены». нарушения функций печени и почек. угнетение дыхания. бронхоспазм. гипотония. головная боль. головокружение. слабость. подавленность. светобоязнь. гипорефлексия. мегалобластная анемия. тромбоцитопения. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя, ослабляет - парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюко- и минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.
Method of drug use and dosage
Внутрь после еды, средняя суточная доза (делится на три равные части) для взрослых - 3-5 мг/кг, для детей 5-8 мг/кг.
Analogs by action
- 91% Pufemide
- 72% Ethosuximide
- 72% Benzobamil
- 62% Levetiracetam
- Show all
Included in the composition
- — Maliasin