Bromazepam

Anxiolytics || Benzodiazepine derivatives

 Bromazepamum ( вromazepami).

 7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.

• R45.1 Restlessness and agitation
• F60 Specific personality disorders
• F41 Other anxiety disorders
• F39 Unspecified mood [affective] disorder
• F20 Schizophrenia

 1812-30-2.

 Анксиолитическое, седативное.

 Анксиолитик, производное бензодиазепина.

 Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику.
 После приема внутрь maxC_max в крови достигается в течение 2 Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения - 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T₁/2 - 20 может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.

 Тревожный синдром. в тч состояние тревоги и напряженности. соматические жалобы. тревога и возбуждение при психических заболеваниях. в тч при аффективных расстройствах. шизофрении (в составе комбинированной терапии).

 Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Эффект усиливают нейролептики, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т₁/2. Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). в легких случаях - сонливость. спутанность сознания. летаргия. в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС. угнетающих ЦНС. в тч алкоголя) - атаксия. арефлексия. гипотензия. угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности. кома. редко - летальный исход.
 Лечение. Промывание желудка. индукция рвоты. назначение активированного угля. мониторинг дыхания. пульса. АД. поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей. в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии - в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

 Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, средние дозы для взрослых при амбулаторном лечении: по 1,5-3 мг 2-3 раза в сутки; при необходимости (в условиях стационара) дозу увеличивают до 6-12 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 1 года (при необходимости) дозу подбирают индивидуально в зависимости от массы тела. Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы. Общая продолжительность курса лечения - не более 8-12 нед, включая период постепенного снижения дозы; продолжение лечения сверх этого срока возможно только после тщательной оценки состояния больного.

 Не следует назначать для монотерапии депрессии, в тч тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
 При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях - деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством.
 Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.
 При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

• 37% Alprazolam
• 37% Clobazam
• 37% Tetramethyltetraazabicyclooctandione
• 37% Lorazepam
• Show all

• — Bromazep
• — Bromazepam Lannacher
• — Bromidem
• — Lexotan