Levamisole

Other immunomodulators || Anthelmintic agents

 Levamisolum ( Levamisoli).

 (S)-2,3,5,6-Тетрагидро-5-фенилимидазо[2,1-b]тиазол (в виде гидрохлорида).

• B81.2 Trichostrongyliasis
• B80 Enterobiasis
• B79 Trichuriasis
• B78 Strongyloidiasis
• B77 Ascariasis
• B76.1 Necatoriasis
• B76.9 Hookworm disease, unspecified
• B58 Toxoplasmosis

 14769-73-4.

 Антигельминтное, иммуномодулирующее.

 Левамизола гидрохлорид - белый или бледно-розовый кристаллический порошок почти без запаха, свободно растворим в воде; стабилен в кислых растворах и подвергается гидролизу в щелочных и нейтральных растворах. Молекулярная масса 240,75.

 Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.
 Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной дозы 50 мг maxC_max (0,13 мкг/мл) достигается через 1,5-2 T₁/2 - 3-4 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками (70% в течение 3 дней). 1/2T₁/2 метаболитов - 16 Около 5% выводится с фекалиями, причем менее 0,2% в неизмененном виде; более 95% выводится почками, их них около 5% в неизмененном виде и 12% в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.
 Имеются данные о возможности использования левамизола после резекции по поводу рака ободочной кишки (адъювантная терапия в комбинации с фторурацилом), при злокачественных новообразованиях бронхов, молочных желез (после хирургического, лучевого или химиотерапевтического лечения), состоянии ремиссии при лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза и лимфогранулематоза; для иммунотерапии при иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в тч аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона, рецидивирующий афтозный стоматит, болезнь Рейтера, нетяжелые формы системной красной волчанки - для поддержания ремиссии, достигнутой другими средствами); при хронических неспецифических заболеваниях легких, при хроническом гломерулонефрите, хроническом пиелонефрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - часто рецидивирующее течение; при инфекционных заболеваниях (рецидивирующий простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий вирусный гепатит, при котором более 3 мес определяется поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующем синусите.

 Аскаридоз. анкилостомоз. некатороз. стронгилоидоз. трихостронгилоидоз. трихоцефалез. энтеробиоз. токсоплазмоз.

 Печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная недостаточность, острая фаза лейкоза.

 Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), возможно усиление его токсичности, с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром) и ЛС, вызывающими лейкопению. Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов (необходим контроль ПВ с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов). При одновременном применении с миелотоксичными ЛС - усиление гематотоксичности.

 Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребенка - при дозе 15 мг/кг и взрослого - при дозе 32 мг/кг.
 Лечение. Промывание желудка (если после приема прошло немного времени), симптоматическая и поддерживающая терапия.

 Внутрь. Гельминтозы: однократно, взрослым - 150 мг, детям 1-6 лет - 25-50 мг, 7-14 лет - 50-125 мг (как правило из расчета 2,5 мг/кг массы тела), при необходимости повторный курс через 1-2 нед. Токсоплазмоз: 150 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (2-3 курса с перерывами 1 нед).

 Перед началом лечения необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.
 Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в тч повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 нед проводить развернутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.
 Во время и после приема ЛС в течение 24 ч нельзя употреблять спиртные напитки.

• 70% Carbendazim
• 55% Mebendazole
• 53% Pyrantel
• 50% Bephenium hydroxynaphthoate
• Show all

• 0.6-0.8€ Decaris