|
|
Другие названия и синонимы
Ferric III oxyhydroxide sacharose-dextrane complex.Фармакологическая группа
Латинское название
Ferri (III) oxyhydroxidum saccharosum-dextranum complexum ( Ferri (III) oxyhydroxidi saccharosi-dextrani complexi).
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• N18.0 Терминальная стадия поражения почек.
• N25.0 Почечная остеодистрофия.
• N18.0 Терминальная стадия поражения почек.
• N25.0 Почечная остеодистрофия.
Фармакологическое действие
Гипофосфатемическое.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Вельфоро 500 представляет собой комплекс β-железа (III) оксигидроксида (pn-FeOOH), сахарозы и крахмала.
Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений pH в ЖКТ.
Концентрация фосфора в сыворотке крови так же, как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества, снижается вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата.
Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений pH в ЖКТ.
Концентрация фосфора в сыворотке крови так же, как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества, снижается вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата.
Фармакокинетика
Механизм действия препарата Вельфоро 500 состоит в связывании фосфата в ЖКТ, следовательно, концентрация данного препарата в сыворотке крови не имеет отношения к его эффективности. Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований, например определения значений d >Vd, AUC, среднего времени удерживания отсутствует.
Всасывание.
Действующее вещество препарата Вельфоро 500 практически нерастворимо и, следовательно, не абсорбируется в ЖКТ.
Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.
Распределение.
Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения этого лекарственного препарата отсутствуют.
Биотрансформация.
Действующее вещество препарата Вельфоро 500 не подвергается метаболическим превращениям. Однако продукты расщепления комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться в ЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500.
Данные исследований, проведенных in vitro >in vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав данного лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.
Выведение.
Данные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого 59Fe комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче.
Всасывание.
Действующее вещество препарата Вельфоро 500 практически нерастворимо и, следовательно, не абсорбируется в ЖКТ.
Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.
Распределение.
Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро 500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения этого лекарственного препарата отсутствуют.
Биотрансформация.
Действующее вещество препарата Вельфоро 500 не подвергается метаболическим превращениям. Однако продукты расщепления комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться в ЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500.
Данные исследований, проведенных in vitro >in vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав данного лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.
Выведение.
Данные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого 59Fe комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче.
Показания к применению
Контроль концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе. Препарат Вельфоро 500 следует применять в комплексной терапии. направленной на предотвращение развития почечной остеодистрофии. в комбинации с препаратами кальция. 1,25-дигидроксихолекальциферолом (витамином D3) или его аналогом. или же с кальцимиметиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
Гемохроматоз и любые другие нарушения накопления железа;
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
В связи с тем, что безопасность и эффективность препарата Вельфоро 500 не установлена у пациентов до 18 лет, не рекомендуется применять препарат Вельфоро 500 у этой категории пациентов.
С осторожностью: пациенты с перитонитом на фоне перитонеального диализа. выраженными нарушениями со стороны ЖКТ или печени. а также пациенты после обширных хирургических вмешательств на органах ЖКТ не были включены в клинические исследования препарата Вельфоро 500. Препарат Вельфоро 500 у данных групп пациентов следует использовать только после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.
Гемохроматоз и любые другие нарушения накопления железа;
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
В связи с тем, что безопасность и эффективность препарата Вельфоро 500 не установлена у пациентов до 18 лет, не рекомендуется применять препарат Вельфоро 500 у этой категории пациентов.
С осторожностью: пациенты с перитонитом на фоне перитонеального диализа. выраженными нарушениями со стороны ЖКТ или печени. а также пациенты после обширных хирургических вмешательств на органах ЖКТ не были включены в клинические исследования препарата Вельфоро 500. Препарат Вельфоро 500 у данных групп пациентов следует использовать только после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.
При беременности и кормлении грудью
Данные по применению препарата Вельфоро 500 у женщин во время беременности отсутствуют. По результатам исследований токсического воздействия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие у животных, никаких нежелательных эффектов указанного препарата в отношении течения беременности и родов, развития эмбриона/плода или постнатального развития выявлено не было. Назначать данный препарат беременным женщинам следует с осторожностью.
Данные по применению препарата Вельфоро 500 у женщин во время грудного вскармливания отсутствуют. Поскольку абсорбция железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500, минимальна, его экскреция в грудное молоко маловероятна. Решение о продолжении грудного вскармливания или лечения препаратом Вельфоро 500 следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Вельфоро 500 для матери.
Данные по применению препарата Вельфоро 500 у женщин во время грудного вскармливания отсутствуют. Поскольку абсорбция железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500, минимальна, его экскреция в грудное молоко маловероятна. Решение о продолжении грудного вскармливания или лечения препаратом Вельфоро 500 следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом Вельфоро 500 для матери.
Побочные эффекты
Классификация побочных реакций приведена по частоте их развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов).
*Изменение цвета каловых масс наблюдалось очень часто в соответствии с ожиданиями от использования пероральных железосодержащих препаратов.
**Наблюдалось несколько случаев преходящего изменения цвета эмали зубов и языка.
Лабораторные тесты.
Значительные отклонения результатов лабораторных тестов безопасности от нормы не зарегистрированы.
Клинически значимые изменения параметров накопления железа в организме (ферритин, насыщение трансферрина и трансферрин) и жирорастворимые витамины (A, D, E и K) во время лечения препаратом Вельфоро 500 не выявлены.
| Системы органов | Очень часто (?1/10) | Часто (?1/100, <1/10) | Нечасто (?1/1000, <1/100) |
| Со стороны ЖКТ | Диарея; изменение цвета каловых масс* | Тошнота, запор, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, изменение цвета эмали зубов** | Вздутие живота, гастрит, дискомфорт в животе, дисфагия, ГЭРБ, изменение цвета языка** |
| Со стороны обмена веществ и питания | Гиперкальциемия, гипокальциемия | ||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Изменение вкуса пищи | Усталость | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Зуд, сыпь | ||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Одышка |
*Изменение цвета каловых масс наблюдалось очень часто в соответствии с ожиданиями от использования пероральных железосодержащих препаратов.
**Наблюдалось несколько случаев преходящего изменения цвета эмали зубов и языка.
Лабораторные тесты.
Значительные отклонения результатов лабораторных тестов безопасности от нормы не зарегистрированы.
Клинически значимые изменения параметров накопления железа в организме (ферритин, насыщение трансферрина и трансферрин) и жирорастворимые витамины (A, D, E и K) во время лечения препаратом Вельфоро 500 не выявлены.
Взаимодействие
Исследования межлекарственных взаимодействий у пациентов, находящихся на диализе, не проводились.
Проводились исследования межлекарственных взаимодействий с лозартаном, фуросемидом, дигоксином, варфарином и омепразолом с участием здоровых субъектов мужского и женского пола. По результатам определения AUC установлено, что сопутствующее введение препарата Вельфоро 500 не оказывает влияние на биодоступность указанных выше лекарственных препаратов.
В исследованиях in vitro >in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: доксеркальциферол, парикальцитол. Тем не менее, по результатам клинических исследований установлено отсутствие влияния препарата Вельфоро 500 на эффект принимаемых внутрь аналогов витамина D, связанный со снижением концентрации интактного паратгормона. Концентрации витамина D и 1,25-дигидрокси витамина D в сыворотке крови оставались неизменными. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro >in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: алендронат, цефалексин, доксициклин и левотироксин.
Результатов клинических исследований в настоящее время не имеется. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro >in vitro установлено межлекарственное взаимодействие (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) с лекарственным препаратом аторвастатин. Тем не менее, данные клинических исследований указывают на то, что препарат Вельфоро 500 не влияет на липидснижающий эффект ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например аторвастатин и симвастатин), также концентрации витамина D и его 1,25-дигидрокси метаболита оставались без изменений.
В исследованиях in vitro >in vitro установлено отсутствие межлекарственных взаимодействий со следующими лекарственными препаратами: цинакальцет, ципрофлоксацин, клопидогрел, эналаприл, гидрохлоротиазид, метформин, метопролол, нифедипин, пиоглитазон, симвастатин и хинидин.
При назначении любого лекарственного препарата, взаимодействующего с железом, такой препарат следует принимать не позже чем за 1 ч до или через 2 ч после приема Вельфоро 500.
Проводились исследования межлекарственных взаимодействий с лозартаном, фуросемидом, дигоксином, варфарином и омепразолом с участием здоровых субъектов мужского и женского пола. По результатам определения AUC установлено, что сопутствующее введение препарата Вельфоро 500 не оказывает влияние на биодоступность указанных выше лекарственных препаратов.
В исследованиях in vitro >in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: доксеркальциферол, парикальцитол. Тем не менее, по результатам клинических исследований установлено отсутствие влияния препарата Вельфоро 500 на эффект принимаемых внутрь аналогов витамина D, связанный со снижением концентрации интактного паратгормона. Концентрации витамина D и 1,25-дигидрокси витамина D в сыворотке крови оставались неизменными. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro >in vitro установлены межлекарственные взаимодействия (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) со следующими лекарственными препаратами: алендронат, цефалексин, доксициклин и левотироксин.
Результатов клинических исследований в настоящее время не имеется. Необходимо учесть рекомендации по применению, приведенные ниже.
В исследованиях in vitro >in vitro установлено межлекарственное взаимодействие (адсорбционное воздействие препарата Вельфоро 500) с лекарственным препаратом аторвастатин. Тем не менее, данные клинических исследований указывают на то, что препарат Вельфоро 500 не влияет на липидснижающий эффект ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (например аторвастатин и симвастатин), также концентрации витамина D и его 1,25-дигидрокси метаболита оставались без изменений.
В исследованиях in vitro >in vitro установлено отсутствие межлекарственных взаимодействий со следующими лекарственными препаратами: цинакальцет, ципрофлоксацин, клопидогрел, эналаприл, гидрохлоротиазид, метформин, метопролол, нифедипин, пиоглитазон, симвастатин и хинидин.
При назначении любого лекарственного препарата, взаимодействующего с железом, такой препарат следует принимать не позже чем за 1 ч до или через 2 ч после приема Вельфоро 500.
Передозировка
|
|
Вследствие низкого уровня абсорбции железа, содержащегося в препарате Вельфоро 500, риск развития системной токсичности железа незначителен.
Лечение: коррекцию последствий передозировки препарата Вельфоро 500 (например гипофосфатемия) следует проводить в соответствии со стандартной клинической практикой.
Особые указания
Препарат Вельфоро 500 может приводить к изменению цвета каловых масс (черный). Измененный (черный) цвет каловых масс может визуально маскировать кровотечение из ЖКТ. Однако препарат Вельфоро 500 не влияет на результаты тестов на скрытую кровь с гваяковой смолой (Hämocult) или иммунологических (iColo Rectal и Hexagon Obti).
Препарат может быть вреден для зубов из-за наличия в составе сахарозы.
Препарат Вельфоро 500 содержит крахмалы. При назначении препарата пациентам с аллергией на глютен, целиакией или сахарным диабетом следует учитывать, что одна таблетка препарата Вельфоро 500 содержит эквивалент 0,116 ХЕ (что соответствует приблизительно 1,4 г углеводов).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования возможного влияния препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.
Препарат может быть вреден для зубов из-за наличия в составе сахарозы.
Препарат Вельфоро 500 содержит крахмалы. При назначении препарата пациентам с аллергией на глютен, целиакией или сахарным диабетом следует учитывать, что одна таблетка препарата Вельфоро 500 содержит эквивалент 0,116 ХЕ (что соответствует приблизительно 1,4 г углеводов).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования возможного влияния препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Вельфоро 500», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Входит в состав
- 10939₽ Вельфоро 500
- 11709₽ Вельфоро (6 фирм)