Pharmacological Group
Latin name
Bromfenacum ( вromfenaci).
Chemical name
2-[2-амино-3-(4-бромобензоил)фенил]уксусная кислота.
Used in the treatment of
CAS Code
91714-94-2.
Pharmacological action
Анальгезирующее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Нестероидное противовоспалительное средство.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Бромфенак - НПВС, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокирует синтез ПГ из арахидоновой кислоты, путем ингибирования ЦОГ-1 и -2, что приводит к уменьшению воспаления и снижению болевой реакции.
Исследования in vivo >in vivo показали, что ПГ являются медиаторами некоторых видов воспаления глаза. В исследованиях на животных ПГ способствовали нарушению гематоофтальмического барьера, повышали проницаемость сосудов, вызывали вазодилатацию, лейкоцитоз, увеличивали ВГД.
Бромфенак - НПВС, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокирует синтез ПГ из арахидоновой кислоты, путем ингибирования ЦОГ-1 и -2, что приводит к уменьшению воспаления и снижению болевой реакции.
Исследования in vivo >in vivo показали, что ПГ являются медиаторами некоторых видов воспаления глаза. В исследованиях на животных ПГ способствовали нарушению гематоофтальмического барьера, повышали проницаемость сосудов, вызывали вазодилатацию, лейкоцитоз, увеличивали ВГД.
Pharmacokinetics
Концентрация бромфенака в плазме крови значительно ниже предела измерения и не имеет клинической значимости.
Бромфенак эффективно проникает в роговицу, при однократной инстилляции концентрация в водянистой влаге глаза составляет (79±68) нг/мл через 150-180 мин после применения. Указанная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге глаза, терапевтически значимая концентрация в тканях глаза, включая сетчатку, - до 24.
T1/2 из водянистой влаги глаза составляет около 1,4.
Бромфенак эффективно проникает в роговицу, при однократной инстилляции концентрация в водянистой влаге глаза составляет (79±68) нг/мл через 150-180 мин после применения. Указанная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге глаза, терапевтически значимая концентрация в тканях глаза, включая сетчатку, - до 24.
T1/2 из водянистой влаги глаза составляет около 1,4.
Indications for use
Уменьшение послеоперационного воспаления и боли у пациентов после экстракции катаракты.
Contraindications
Повышенная чувствительность к бромфенаку. а также другим НПВС. пациенты. у которых приступы бронхиальной астмы. крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не исследовались).
Restrictions on use
Пациенты с ранее выявленной повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВС (существует возможность развития перекрестной чувствительности); пациенты, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие ЛС, которые могут повышать время свертываемости крови (НПВС могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов, применение местных НПВС в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза, в тч в передней камере); пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени (повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Безопасность офтальмологического применения бромфенака во время беременности не изучалась. Однако данные некоторых исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение бромфенака возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения бромфенака на поздних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.
Безопасность офтальмологического применения бромфенака во время беременности не изучалась. Однако данные некоторых исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение бромфенака возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения бромфенака на поздних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.
Side effects
Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10). часто (>1/100. <1/10). нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные сообщения).
При однократном применении бромфенака наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения. Часто (2-7% пациентов) - чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах. раздражение глаз. боль. зуд и жжение в глазах. покраснение глаз. гиперемия конъюнктивы. воспаление радужной оболочки глаз. очень редко - имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы. перфорации роговицы. истончении роговицы. разрушении эпителия.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
При двукратном применении бромфенака наблюдались также следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения. Нечасто - снижение остроты зрения. кровоизлияние в сетчатку. отек роговицы. светобоязнь. кровотечение из сосудов век. экссудаты на глазном дне. редко - язва роговицы.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения. Носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Отек лица.
При однократном применении бромфенака наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения. Часто (2-7% пациентов) - чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах. раздражение глаз. боль. зуд и жжение в глазах. покраснение глаз. гиперемия конъюнктивы. воспаление радужной оболочки глаз. очень редко - имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы. перфорации роговицы. истончении роговицы. разрушении эпителия.
Со стороны нервной системы. Головная боль.
При двукратном применении бромфенака наблюдались также следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения. Нечасто - снижение остроты зрения. кровоизлияние в сетчатку. отек роговицы. светобоязнь. кровотечение из сосудов век. экссудаты на глазном дне. редко - язва роговицы.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения. Носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Отек лица.
Interaction
Бромфенак можно применять одновременно с другими офтальмологическими средствами (α-адреномиметики, β-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, мидриатики). При этом ЛС должны применяться с перерывом не менее 5 мин.
Overdose
При случайном употреблении внутрь необходимо немедленно выпить большое количество жидкости для снижения концентрации бромфенака в желудке.
Method of drug use and dosage
Инстилляционно, в конъюнктивальный мешок, 1 раз в день.
Application precautions
Применение местных НПВС за 24 ч до оперативного вмешательства на глазах и в течение 14 дней после офтальмологической операции может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Применение местных НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВС может вызвать разрыв эпителия, истончение, эрозию, образование язвы или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение бромфенака и находиться под наблюдением врача до нормализации состояния роговицы.
Применение НПВС может замедлять процесс заживления, особенно при совместном применении с местными кортикостероидами.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что может произойти замедление заживления во время применения НПВС.
При применении бромфенака пациенты не должны использовать контактные линзы.
Пациентов следует предупредить, чтобы они не трогали кончик капельницы и не касались им любой поверхности, это может привести к контаминации содержимого флакона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Бромфенак незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
Применение местных НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВС может вызвать разрыв эпителия, истончение, эрозию, образование язвы или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение бромфенака и находиться под наблюдением врача до нормализации состояния роговицы.
Применение НПВС может замедлять процесс заживления, особенно при совместном применении с местными кортикостероидами.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что может произойти замедление заживления во время применения НПВС.
При применении бромфенака пациенты не должны использовать контактные линзы.
Пациентов следует предупредить, чтобы они не трогали кончик капельницы и не касались им любой поверхности, это может привести к контаминации содержимого флакона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Бромфенак незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014.
Analogs by action
- 43% Nepafenac
- 42% Proxymetacaine
- 34% Cyclopentolate
- 31% Glycosoamineglycanes sulfated
- Show all
Included in the composition
- 3.7-5.1€ НАКВАН (Сэндзю Фармацевтикал Ко., Лтд. )
- 4.8€ ОКОФЕНАК (Фармстандарт-УфаВИТА )
- 4.6-6.3€ Ивинак-СОЛОфарм (Гротекс ООО )
- 4.3-7.2€ Broxinac (2 firms)
- — Бромфенак-СЗ (2 firms)