Pharmacological Group
Latin name
Terbutalinum ( Terbutalini).
Chemical name
5-[2-[(1,1-Диметилэтил)амино]-1-гидроксиэтил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата).
Used in the treatment of
CAS Code
23031-25-6.
Pharmacological action
Бронхолитическое, противоаллергическое, токолитическое.
Characteristics of the substance
Кристаллический порошок от белого до серо-белого цвета без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты. Растворим в воде и 0,1 н. растворе соляной кислоты, плохо растворим в метаноле, нерастворим в хлороформе.
Pharmacodynamics
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы, повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и расслабляет гладкую мускулатуру. Релаксирует продольные мышцы бронхов (бронхолитическое действие), снижает вязкость бронхиального секрета, увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпителия (улучшает мукоцилиарный сl). Стабилизирует мембраны тучных клеток (противоаллергический эффект), тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина ). Расслабляет гладкую мускулатуру матки (токолитическое действие).
После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении maxCmax достигается через 15-30 мин. Не проникает через ГЭБ, но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. 1/2T1/2 составляет 4.
Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60-120 мин, достигает максимума в течении 120-180 мин и продолжается до 4.
После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении maxCmax достигается через 15-30 мин. Не проникает через ГЭБ, но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. 1/2T1/2 составляет 4.
Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60-120 мин, достигает максимума в течении 120-180 мин и продолжается до 4.
Indications for use
Бронхиальная астма. астматический статус. обструктивный бронхит. эмфизема легких. острая сердечная недостаточность. фиброзный цистит. первичная дисменорея. угроза преждевременных родов. дистресс-синдром плода.
Contraindications
Гиперчувствительность, беременность (в качестве бронходилатирующего средства), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. в.
Side effects
Беспокойство. бессонница. головная боль. головокружение. тремор. потливость. гиперрефлексия. слабость. мидриаз. тахикардия. нарушения ритма. сердцебиение. гипер- или гипотония. тошнота. изжога. рвота. неприятный привкус во рту. атония мочевого пузыря. аллергические реакции.
Interaction
Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО). Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.
Overdose
Симптомы. Тремор. нервозность. нарушение сознания. судороги. головная боль. потливость. тахикардия. аритмия. экстрасистолия. гипотония. тошнота. рвота. гипергликемия. сменяющаяся гипогликемией.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь (таблетки) взрослым в дозе 5 мг каждые 6 ч (в случае развития выраженных побочных эффектов - 2,5 мг 3 раза в сутки); детям старше 12 лет - 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет: для взрослых - 15 мг, а для детей - 7,5 мг.
П/к в латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг; в случае отсутствия эффекта в течение 15-30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение - не ранее, чем через 4 ч).
Ингаляционно двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4-6.
П/к в латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг; в случае отсутствия эффекта в течение 15-30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение - не ранее, чем через 4 ч).
Ингаляционно двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4-6.
Application precautions
При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.
Analogs by action
- 39% Fenoterol
- 38% Isoprenaline
- 26% Salbutamol
- 26% Orciprenaline
- Show all