Pharmacological Group
Latin name
Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidum ( Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidi).
Chemical name
2-Этилтиобензимидазола гидробромид.
Used in the treatment of
CAS Code
65513-71-3.
Pharmacological action
Антиастеническое, антигипоксическое, психостимулирующее, транквилизирующее.
Characteristics of the substance
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле.
Pharmacodynamics
Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий - в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с средствами для лечения рецидивирующей рожи.
После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 maxCmax (0,82-6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4-6 Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38-1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других - моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше maxCmax, AUC и меньше 1/2T1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: сmax - 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC - 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T1/2 - 13,72 ± 1,6 сl - 8,5 ± 1,9 мл/ При более низких значениях maxCmax, AUC и удлинении 1/2T1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом maxCmax достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC - 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T1/2 - 32,08 ± 7,0.
После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 maxCmax (0,82-6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4-6 Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38-1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других - моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше maxCmax, AUC и меньше 1/2T1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: сmax - 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC - 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T1/2 - 13,72 ± 1,6 сl - 8,5 ± 1,9 мл/ При более низких значениях maxCmax, AUC и удлинении 1/2T1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом maxCmax достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC - 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T1/2 - 32,08 ± 7,0.
Indications for use
Астения. в тч органические астенодепрессивные расстройства. неврозоподобные состояния. понижение работоспособности. обусловленное утомляемостью. эмоциональной лабильностью. воздействием неблагоприятных факторов внешней среды. период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы. нарушения мозгового кровообращения. операций.
Contraindications
Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.
Restrictions on use
Беременность.
Use during pregnancy and lactation
При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, редко - рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.
Прочие. Гиперемия лица.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, редко - рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.
Прочие. Гиперемия лица.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды. Обычно по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки (не более 2 г/сут) в течение 10-15-30 дней или по 3-5 дней подряд с интервалами 2-5 дней (2-3 коротких курса). В случае необходимости можно повторить схему через 1 мес. Для кратковременного повышения работоспособности - 0,25 г за 40-60 мин до предстоящей работы, возможны повторные приемы - через каждые 4 Для длительного поддержания высокого уровня работоспособности - по 0,25 г 2 раза в сутки, 5-дневными циклами с 2-дневными перерывами, всего 4-6 курсов.
Application precautions
Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.
References
Бойко С.С., Бобков Ю.Г., Незнамов Г.Г., Серебрякова Т.В. Фармакокинетика и клинический эффект бемитила после однократного применения//Фармакология и токсикология. 1986. N 5. С. 17-21.
Analogs by action
Included in the composition
- — Bemithyl
- — Ethyltiobenzimidazole hydrobromide (Технолог СКТБ )
- — Metaprote (2 firms)