Pharmacological Group
Latin name
Etifoxinum ( Etifoxini).
Chemical name
6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
21715-46-8.
Pharmacological action
Анксиолитическое.
Characteristics of the substance
Производное бензоксазина.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
В исследованиях in vitro >in vitro и in vivo >in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
В исследованиях in vitro >in vitro и in vivo >in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
Pharmacokinetics
Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его 1/2T1/2 составляет около 20.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2-3 1/2T1/2 - около 6.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2-3 1/2T1/2 - около 6.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Indications for use
Лечение психосоматических проявлений тревоги.
Contraindications
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Side effects
Ниже перечислены нежелательные явления. отмечавшиеся при приеме этифоксина. по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. отек Квинке). частота не установлена - анафилактический шок. синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. синдром Стивенса-Джонсона. лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. отек Квинке). частота не установлена - анафилактический шок. синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. синдром Стивенса-Джонсона. лейкоцитокластический васкулит.
Interaction
Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.
Overdose
Симптомы. Вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Method of drug use and dosage
Внутрь, с небольшим количеством воды, доза определяется индивидуально.
Application precautions
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
References
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2015 гг.