Pharmacological Group
Latin name
Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum ( Acidi pentandioici imidazolylaethanamidi).
Chemical name
4-[2-(1H-Имидазол-4-ил)-этилкарбамоил]-бутановая кислота.
ATX code
J05AX Прочие противовирусные препараты.
Used in the treatment of
Pharmacological action
Противовирусное.
Pharmacodynamics
Противовирусный препарат.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин в отношении вирусов гриппа типа A (A(H1N1), в тч пандемический штамм A(H1N1)pdm09 (свиной), A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в тч вируса Коксаки и риновируса.
Ингавирин снижает вирусную нагрузку, ускоряет элиминацию вирусов, сокращает продолжительность болезни, снижает риск развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона 1-го типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилирование) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PКR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.
Действие препарата Ингавирин заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в тч вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества» (при определении 50ЛД50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Отсутствует влияние препарата Ингавирин на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы, рекомендованной схемой и курсом.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин в отношении вирусов гриппа типа A (A(H1N1), в тч пандемический штамм A(H1N1)pdm09 (свиной), A(H3N2), A(H5N1) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в тч вируса Коксаки и риновируса.
Ингавирин снижает вирусную нагрузку, ускоряет элиминацию вирусов, сокращает продолжительность болезни, снижает риск развития осложнений.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин повышает экспрессию рецептора интерферона 1-го типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилирование) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PКR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.
Действие препарата Ингавирин заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНО (TNF-α), ИЛ (IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в тч вызванного пенициллинрезистентными штаммами стафилококка.
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества» (при определении 50ЛД50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Отсутствует влияние препарата Ингавирин на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы, рекомендованной схемой и курсом.
Pharmacokinetics
Всасывание и распределение. В эксперименте с использованием радиоактивной метки установлено: действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ, распределяясь по внутренним органам. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 90 мг maxCmax составила (441,45±252,99) нг/мл; Tmax - (1,30±0,41).
В доклинических исследованиях было установлено, что при курсовом приеме препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата тождественны: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 ч после приема и затем медленное снижение к 24 Величины AUC почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови. Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови.
Метаболизм. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 90 мг 1/2T1/2 составил (1,82±0,23) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит в течение 24 За этот период выводится 80% принятой дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% во временном интервале от 5 до 24 Из них 77% выводится через кишечник и 23% - через почки.
В доклинических исследованиях было установлено, что при курсовом приеме препарата 1 раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата тождественны: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 ч после приема и затем медленное снижение к 24 Величины AUC почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови. Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови.
Метаболизм. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 90 мг 1/2T1/2 составил (1,82±0,23) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит в течение 24 За этот период выводится 80% принятой дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% во временном интервале от 5 до 24 Из них 77% выводится через кишечник и 23% - через почки.
Indications for use
Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция, риновирусная инфекция) у взрослых и детей от 6 мес;
Профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция, риновирусная инфекция) у взрослых и детей от 3 лет.
Профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция, риновирусная инфекция) у взрослых и детей от 3 лет.
Contraindications
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 6 мес - при применении для лечения гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция. парагрипп. респираторно-синцитиальная инфекция. риновирусная инфекция). до 3 лет - при применении для профилактики гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция. парагрипп. респираторно-синцитиальная инфекция. риновирусная инфекция).
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 6 мес - при применении для лечения гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция. парагрипп. респираторно-синцитиальная инфекция. риновирусная инфекция). до 3 лет - при применении для профилактики гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция. парагрипп. респираторно-синцитиальная инфекция. риновирусная инфекция).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Применение препарата во время беременности не изучалось.
Лактация. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лактация. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Аллергические реакции (редко).
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
Лекарственное взаимодействие препарата Ингавирин не описано.
Overdose
О случаях передозировки препарата Ингавирин до настоящего времени не сообщалось.
Special instructions
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов без предварительной консультации врача.
Лекарственный препарат содержит метилпарагидроксибензоат натрия, который может вызывать аллергические реакции.
Рекомендуется сохранять инструкцию. Она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, следует обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Лекарственный препарат содержит метилпарагидроксибензоат натрия, который может вызывать аллергические реакции.
Рекомендуется сохранять инструкцию. Она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, следует обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось, однако, учитывая механизм действия и профиль побочных реакций, можно предположить, что препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Ингавирин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Analogs by action
Included in the composition
- 5.5-7.6€ Ingavirin (2 firms)
- — Vitaglutam (2 firms)