Эфализумаб

 Категория действия на плод по FDA. с.[[f.
 Иммунодепрессант селективного действия. Специфически связывается с белковыми структурами - сDlla (субъединица молекулы LFA-1), на активированных Т-лимфоцитах. Ингибирует связывание LFA-1 с ICAM-1, на кератиноцитах и активированных клетках сосудистого эндотелия. Блокируя связывание указанных клеточных структур. ингибирует взаимодействие активированных Т-лимфоцитов с клетками. в частности кератиноцитами и клетками эндотелия сосудов. подавляя функциональную активность Т-хелперов. естественных киллеров. цитотоксических Т-клеток. блокирует выход лимфоцитов из сосудистого русла. Подавляя функцию активированных Т-лимфоцитов. воздействует на иммунологические процессы. снижая выраженность клинических проявлений псориаза. уменьшая симптомы воспаления и улучшая состояние пораженных участков кожи.[[k.
 Фармакокинетика имеет нелинейный характер. Биодоступность - 30-50%. TCss - 4 нед, сmax - 12 мкг/мл. Клиренс - 24 мл/кг/сут (5-76 мл/кг/сут), зависит от массы тела, что подтверждает необходимость расчета дозы в зависимости от массы тела. T1/2 - 25 дней (13-35 дней).[[p.
 Псориаз средней и тяжелой степени.[[r.
 Гиперчувствительность. злокачественные новообразования. тяжелые инфекционные заболевания (в тч сепсис. туберкулез. гепатит В. гепатит С). вакцинация живыми вакцинами. беременность. период лактации. детский возраст (до 18 лет).[[m.
 Почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст.[[i.
 П/к (в область бедра. живота. ягодичные мышцы. верхние участки плеча). начальная доза - 0,7 мг/кг. далее по 1 мг/кг 1 раз в неделю в течение 12 недель. Перед введением препарат растворяют. Концентрация готового раствора должна составлять 100 мг/мл.[[e.
 Гриппоподобный синдром (головная боль, повышение температуры, озноб, тошнота, миалгия).
 Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
 Лабораторные показатели: асимптоматический лимфоцитоз. нейтрофилез. эозинофилия. тромбоцитопения. повышение активности ЩФ. АЛТ (показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии). образование специфических антитела к эфализумабу.[[a.
 Симптомы: повышение АД, озноб, гипертермия, тошнота, рвота.
 Лечение: симптоматическое.[[v.
 Не смешивать с ЛС.
 Сведения по применению одновременно с ЛС для лечения псориаза системного действия (циклоспорином, метотрексатом), а также PUVA-терапией отсутствуют, поэтому эфализумаб не следует комбинировать с этими препаратами.
 Не следует применять с иммуносупрессивными ЛС.
 Возможно применение с ГКС для местного применения и мазями на дегтярной основе.[[o.
 Лечение проводят под наблюдением врача, имеющего опыт применения иммунодепрессантов ЛС системного действия.
 Рекомендуется периодически менять места инъекции.
 Применение ЛС, влияющих на функции Т-лимфоцитов, может снижать эффективность иммунного ответа в отношении возбудителей инфекции. В случае развития серьезного инфекционного заболевания, эфализумаб следует отменить.
 При обнаружении экхимозов, спонтанных кровоизлияний, кровотечений из слизистых оболочек следует прекратить прием препарата, определить число тромбоцитов, назначить симптоматическую терапию.
 В случае если через 12 недель лечения эффекта не наблюдается (снижение индекса PASI менее чем на 50%) лечение следует прекратить.
 В период лечения необходим регулярный контроль числа тромбоцитов (первые 3 месяца - ежемесячно, затем 1 раз в 3 месяца), лейкоцитов (1 раз в 3 месяца).
 Во время лечения может наблюдаться обострение псориаза или псориатического артрита. В этом случае применение препарата рекомендуется прекратить.
 Прерывание курса лечения без заместительной терапии может сопровождаться значительным ухудшением течения псориаза. Возобновление курса стабилизирует состояние и приводит к снижению частоты рецидивов.
 Эффективность терапии у пожилых и молодых пациентов одинакова. Однако у лиц пожилого возраста чаще развиваются инфекционные заболевания, поэтому терапию следует проводить с особой осторожностью.
 Во время лечения не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.
 У 6,3% лиц. получавших эфализумаб. определялись специфические антитела. которые не оказывали выраженного влияния на фармакодинамические. фармакокинетические параметры. эффективность и безопасность препарата.
 Во время лечения женщинам детородного возраста, получающим эфализумаб, рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции (нет данных о влиянии препарата на плод и на репродуктивную функцию).
 Ig обычно проникают в материнское молоко, в период лечения рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
 В случае обнаружения новообразования в период лечения, препарат следует отменить.
 После приготовления раствор может храниться при температуре −2-8 °C не более 24 [1].
 Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.