Железа сульфат + Аскорбиновая кислота

• Железа сульфат
• Аскорбиновая кислота

Стимуляторы гемопоэза в комбинациях || Макро- и микроэлементы в комбинациях

 Ferri sulfas + Acidum ascorbinicum ( Ferri sulfatis + Acidi ascorbinici).

 B03AA07 Железа сульфат.

• O99.0 Анемия, осложняющая беременность, роды и послеродовой период
• Z52.0 Донор крови

 Восполняющее дефицит железа, противоанемическое.

 Железо двухвалентное (Fe (II) как компонент протопорфириновой простетической группы Hb играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.
 Железо протопорфириновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe (II)↔Fe (III).
 Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.
 Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усвоению железа (она стабилизирует ион Fe (II), препятствуя его превращению в ион Fe (III).
 Механизм действия.
 Длительное высвобождение ионов Fe (II) является результатом технологии создания таблеток Дурулес. Во время прохождения через ЖКТ ионы Fe (II) постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки Дурулес на протяжении 6 Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа. Таким образом, применение препарата Сорбифер Дурулес позволяет избежать повреждения слизистой оболочки.
 Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования Hb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.

 Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкого кишечника. Степень всасывания железа, связанного с гемом, - примерно 20%, а железа, не связанного с гемом, - 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II).
 После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулирует всасывание железа, восстанавливая его из Fe (III) дo Fe (II). Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и увеличивает биодоступность ЛС.
 Поступающее в эпителиальные клетки кишечника Fe (II) подвергается внутриклеточному окислению до Fe (III), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая - временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина и поступает в кровь через 1-2 дня или выводится из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.
 Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe (III), а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.
 Дурулес - это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (ионы железа), равномерное поступление ЛС. Прием по 100 мг 2 раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с другими препаратами железа.
 Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах.
 Т₁/2 составляет 6.
 Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек, а также у пожилых пациентов.

 Железодефицитная анемия, профилактика и лечение;
 Состояния, сопровождающиеся дефицитом железа;
 Профилактика дефицита железа при беременности, лактации и у доноров крови.

 Сорбифер Дурулес не следует сочетать со следующими препаратами:
 - ципрофлоксацин (при совместном применении всасывание ципрофлоксацина уменьшается на 50%, т.о., имеется опасность, что его концентрация в плазме не достигнет терапевтического уровня);
 - левофлоксацин (при совместном применении всасывание левофлоксацина уменьшается);
 - моксифлоксацин (при совместном применении биодоступность моксифлоксацина уменьшается на 40%). При одновременном применении моксифлоксацина и препарата Сорбифер Дурулес между приемом этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий по крайней мере 6.
 - норфлоксацин (при совместном применении всасывание норфлоксацина уменьшается примерно на 75%);
 - офлоксацин (при совместном применении всасывание офлоксацина уменьшается примерно на 30%);
 - микофенолата мофетил (резкое понижение всасывания на 90% микофенолата мофетила наблюдалось при совместном применении с препаратами, содержащими железо).
 При совместном применении препарата Сорбифер Дурулес с нижеперечисленными средствами может возникнуть необходимость в изменении их дозы. Между приемом препарата Сорбифер Дурулес и любого из этих препаратов следует выдержать максимально возможный интервал времени, составляющий по крайней мере 2 ч:
 - пищевые добавки, содержащие кальций или магний, а также антацидные препараты, содержащие алюминий, кальций или магний (они формируют комплексы с солями железа, ухудшая т.о. всасывание друг друга);
 - каптоприл (при одновременном применении с каптоприлом его AUC уменьшается в среднем на 37%, вероятно, вследствие химической реакции в ЖКТ);
 - цинк (при одновременном применении всасывание солей цинка уменьшается);
 - клодронат (в исследованиях in vitro >in vitro было установлено, что препараты, содержащие железо, образуют комплекс с клодронатом). Несмотря на то что исследования in vivo >in vivo не проводились, можно предположить, что при совместном применении всасывание клодроната уменьшается;
 - дефероксамин (при совместном применении всасывание как дефероксамина, так и железа уменьшается вследствие образования комплексов);
 - леводопа и карбидопа (при совместном применении сульфата железа с леводопой и карбидопой, вероятно, вследствие образования комплексов биоусвояемость леводопы у здоровых добровольцев уменьшается на 50%, а карбидопы - на 75%);
 - метилдопа (левовращающая) (при совместном применении солей железа (сульфат и глюконат железа) с метилдопой, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов биоусвояемость метилдопы понижается, что может ухудшить ее антигипертензивный эффект);
 - пеницилламин (при совместном применении пеницилламина с солями железа, вероятно, вследствие образования хелатных комплексов всасывание как пеницилламина, так и солей железа уменьшается);
 - алендронат (в исследовании in vitro >in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с алендронатом, понижая всасывание последнего. Результаты в условиях in vivo >in vivo отсутствуют);
 - ризедронат (в исследовании in vitro >in vitro препараты, содержащие железо, формировали комплексы с ризедронатом. Несмотря на то что такое взаимодействие не изучалось в условиях in vivo >in vivo, можно предположить, что при совместном применении всасывание ризедроната уменьшится);
 - тетрациклин (при совместном применении всасывание тетрациклина уменьшается, поэтому при комбинированном применении следует выдержать максимально возможный интервал времени, который составляет не менее 3 между приемами);
 - гормоны щитовидной железы (при совместном применении железосодержащих препаратов и тироксина всасывание последнего может понизиться, что может привести к безуспешности заместительной терапии);
 - циметидин (при совместном применении препарата Сорбифер Дурулес с циметидином понижение кислотности желудка, вызванное циметидином, уменьшает всасывание железа).
 При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа.
 Прочие взаимодействия:
 - препараты железа и другие ЛС, в состав которых входит железо, - возможно накопление железа в печени, повышается вероятность передозировки железа;
 - панкреатин, колестирамин - происходит уменьшение абсорбции железа из ЖКТ;
 - метилдиоксифенилаланин - снижение абсорбции метилдиоксифенилаланина в ротовой полости на 61-73%;
 - токоферол - снижается активность обоих препаратов;
 - ГКС - возможно усиление стимуляции эритропоэза;
 - аллопуринол - возможно накопление железа в печени;
 - ацетогидроксамовая кислота - снижается активность обоих препаратов;
 - хлорамфеникол - снижается эффективность препаратов железа. Подавляется образование эритроцитов и снижается концентрация Hb;
 - этанол - повышается абсорбция и риск возникновения токсических осложнений;
 - этидроновая кислота - снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема препарата Сорбифер Дурулес.
 Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой.
 Повышает концентрацию салицилатов в крови (риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов. Понижает концентрацию пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота и пероральные контрацептивы снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. Повышает активность норадреналина. Понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe (III) в Fe (II). Повышает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.
 Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками.
 При применении препарата Сорбифер Дурулес с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из муки грубого помола, хлопьями из зерен или пищи, богатой волокнами, может уменьшиться всасывание железа. Свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. Промежуток времени между приемом препарата и употреблением этих продуктов должен составить не менее 2.

 Относительно невысокая доза железа может вызвать симптомы интоксикации. Доза железа. эквивалентная 20 мг/кг. уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации. а при содержании железа. превышающем 60 мг/кг. ожидается развитие проявлений интоксикации. Содержание железа, эквивалентное 200-250 мг/кг, может привести к смертельному исходу.
 Симптомы. Определение концентрации железа в сыворотке может помочь в оценке тяжести отравления. Хотя концентрация железа не всегда хорошо коррелирует с симптомами, его концентрация, определяемая спустя 4 ч после проглатывания, следующим образом указывает на тяжесть отравления:
 <3 мкг/мл - легкое отравление;
 3-5 мкг/мл - умеренное отравление;
 >5 мкг/мл - тяжелое отравление.
 C_max железа определяется спустя 4-6 ч после попадания железа внутрь.
 Слабое и умеренное отравление. Рвота и диарея могут развиться в течение 6 ч после проглатывания.
 Тяжелое отравление. Тяжелая рвота и диарея. летаргия. метаболический ацидоз. шок. кровотечение из ЖКТ. кома. судороги. гепатотоксичность. позднее - стеноз ЖКТ. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.
 Передозировка солей железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.
 Передозировка аскорбиновой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
 Лечение:
 1. Дать молоко и жидкость, вызывающую рвоту (как можно скорее).
 2. Промыть желудок 5% раствором натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия в дозе 30 г для взрослых); дать молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.
 После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется.
 Пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.
 3. На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы брюшной полости можно выявить оставшиеся после вызванной рвоты таблетки.
 4. Не следует использовать димеркапрол, он образует токсические комплексы с железом. Дефероксамин является специфическим препаратом, образующим хелатный комплекс с железом. При остром тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дефероксамин в дозе 90 мг/кг в/м. затем - 15 мг/кг в/в. пока концентрация железа в сыворотке крови не будет соответствовать общей железосвязывающей способности сыворотки. При слишком быстрой скорости инфузии может развиться гипотония.
 5. При менее тяжелой интоксикации дефероксамин назначается в/м в дозе 50 мг/кг до максимальной дозы в 4 г.
 6. При тяжелой интоксикации - в состоянии шока и/или комы и в случае повышения концентрации сывороточного железа (>90 ммоль/л у детей, >142 ммоль/л у взрослых) - необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии - при дыхательной недостаточности.
 7. После устранения интоксикации рекомендуется контролировать концентрацию железа в сыворотке крови.

 Препарат эффективен только при заболеваниях, сопровождающихся дефицитом железа. Перед началом лечения следует диагностировать железодефицитное состояние. При других, не железодефицитных видах анемии (анемия вследствие инфекции, анемии, сопровождающие хронические заболевания, талассемия и другие анемии) назначение препарата противопоказано ( см «Противопоказания»).
 В связи с риском развития язв в ротовой полости, а также для предотвращения окрашивания зубной эмали, таблетку нельзя разжевывать, держать во рту или рассасывать. Таблетку следует проглотить целиком и запить водой.
 Прием препаратов железа может вызвать окрашивание стула в черный цвет.
 Во время лечения пероральными препаратами железа может наступить обострение воспалительных или язвенных заболеваний ЖКТ.
 Не следует применять препарат при инфекционно-воспалительных процессах (в тч острая респираторная вирусная инфекция, ангина, пневмония), поскольку в этом случае железо аккумулируется в очаге воспаления и неэффективно по назначению. По данным исследований in vitro >in vitro, препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней.
 Гипосидеремия, связанная с воспалительными синдромами, не чувствительна к терапии препаратами железа.
 При приеме препарата возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.
 Аскорбиновая кислота в моче может привести к искажению результатов при определении сахара в моче.
 Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.
 Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком. Потребление значительных количеств чая подавляет всасывание железа.
 Не следует употреблять алкоголь во время лечения.
 При курсовом применении рекомендуется периодически контролировать лабораторные показатели обмена железа в плазме крови.
 Не следует прекращать лечение сразу после нормализации концентрации Hb и количества эритроцитов. С целью создания в организме депо железа нужно принимать препарат еще не менее 1-2 мес.
 Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому при случайном вдыхании фрагментов таблеток необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
 Чтобы избежать риска возможной передозировки железа, особую осторожность требуется соблюдать, если используются другие добавки железа.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные отсутствуют.

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Сорбифер Дурулес», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

• 430-642₽ Сорбифер Дурулес (Фармацевтический завод ЭГИС)
• — Ферроплекс