Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Дротрекогин альфа

ПроверьСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Фармакодинамика
  4. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Drotrecogin alfa.

Фармакологическая группа

Антикоагулянты

Латинское название

 Drotrecoginum alfa (activatum) ( Drotrecogini alfa (activati))[[g.
 Антикоагулянты.

Фармакодинамика

 Антикоагулянт непрямого действия. Активированный протеин С оказывает антитромботическое действие путем ингибирования Va и VIIIa факторов свертывания крови. in vitro оказывает непрямое профибринолитическое действие благодаря своей способности подавлять ингибитор активатора плазминогена-1 и ограничивать выработку активированного тромбин-активируемого ингибитора фибринолиза. Кроме того. обладает противовоспалительным действием. обусловленным подавлением фактора некроза опухолей. синтезируемого моноцитами. блокированием адгезии лейкоцитов к селектинам. а также ограничением тромбин-индуцированной воспалительной реакции в эндотелии сосудов микроциркуляторного русла.[[k.
 Дротрекогин альфа и эндогенный человеческий активированный протеин С инактивируются эндогенными ингибиторами протеазы плазмы. Концентрация активированного протеина С в плазме ниже уровня минимально определяемой концентрации. У пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, инфузия дротрекогина альфа в дозе 12-30 мкг/кг/ч быстро создает сss, которая пропорциональна скорости инфузии. сss, равная 45 нг/мл (от 35 до 62 нг/мл), достигается в течение 2 ч с начала инфузии. У большинства пациентов концентрация дротрекогина альфа в плазме снижается ниже предела количественного определения (10 нг/мл) в течение 2 ч с момента прекращения инфузии. Клиренс - 40 л/ч (от 27 до 52 л/ч). Плазменный клиренс дротрекогина альфа у пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, приблизительно на 50% выше, чем у здоровых людей. У взрослых пациентов. страдающих тяжелым сепсисом. плазменный клиренс дротрекогина альфа практически не зависит от возраста. пола. выраженности нарушений функций печени или почек и не требует коррекции режима дозирования. У несептических пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности. находящихся на гемодиализе. средний плазменный клиренс дротрекогина альфа при введении препарата не в дни проведения гемодиализа - 22-38 л/ У несептических пациентов, которым проводился перитонеальный диализ, плазменный клиренс дротрекогина альфа - 19-27 л/ Такие показатели плазменного клиренса практически не отличаются от показателей, наблюдавшихся у здоровых людей - 19-37 л/[[p.
 Сепсис, сопровождающийся острой полиорганной недостаточностью, с высоким риском смерти.[[r.
 Гиперчувствительность. внутреннее кровотечение. недавно перенесенный (в течение предшествующих 3 мес) геморрагический инсульт. недавно перенесенная (в течение предшествующих 2 мес) внутричерепная операция или операция на спинном мозге. тяжелая ЧМТ (в тч недавно перенесенная). травма. сопровождающаяся высоким риском развития угрожающих жизни кровотечений. наличие эпидурального катетера. внутричерепные опухоли/образования или признаки мозговой грыжи. беременность. лактация. возраст (до 18 лет).[[m.
 Лечение гепарином (в дозе более 15 ЕД/кг/ч); тромбоцитопения (число тромбоцитов - менее 30 тыс./мкл. даже если число тромбоцитов увеличилось после трансфузии). протромбиновое время - более 3 мин. недавно перенесенное (в течение предшествующих 6 нед) желудочно-кишечное кровотечение. тромболитическая терапия в анамнезе (в течение предшествующих 3 сут). прием (в течение предшествующих 7 сут) пероральных антикоагулянтов или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa. прием (в течение предшествующих 7 сут) АСК в дозе более 650 мг/сут или ингибиторов агрегации тромбоцитов. недавно перенесенный (в течение предшествующих 3 мес) ишемический инсульт. внутричерепные сосудистые аномалии. аневризмы. геморрагический диатез. тяжелое хроническое заболевание печени. состояния. при которых существует высокий риск развития кровотечений или трудности их остановки. обусловленные локализацией.[[i.
 В/в, со скоростью 24 мкг/кг/ в течение 96 ч (не рекомендуется увеличение дозы или болюсное введение). Перед введением содержимое флакона 5 мг разводят 2,5 мл стерильной воды для инъекций; содержимое флакона 20 мг - 10 мл стерильной воды для инъекций. Концентрация полученного раствора должна составить 2 мг/мл. Затем к содержимому флакона медленно добавляют стерильную воду для инъекций. Осторожно взбалтывают каждый флакон до полного растворения лиофилизата и дополнительно разводят стерильным 0,9% раствором NaCl. Затем медленно набирают соответствующее количество раствора препарата из флакона и добавляют его в контейнер капельницы, содержащий 0,9% раствор NaCl.
 При использовании насоса для в/в введения раствор препарата обычно разводится стерильным 0,9% раствором NaCl до концентрации 0,1-0,2 мг/мл.
 При использовании шприцевого насоса раствор препарата обычно разводится стерильным 0,9% раствором NaCl до концентрации 0,1-1 мг/мл. При введении препарата в низких концентрациях (менее 0,2 мг/мл) с низкой скоростью (менее 5 мл/ч) инфузия должна осуществляться приблизительно 15 мин со скоростью около 5 мл/[[e.
 Кровотечения (3,5%), в 2,4% случаев - кровотечения, угрожающие жизни (в тч внутричерепные или кровотечения, требующие переливания более 3 упаковок эритроцитов в день в течение 2 дней).[[a.
 Симптомы: кровотечение.
 Лечение: немедленное прекращение инфузии препарата, тщательный контроль за возможными кровотечениями, симптоматическая терапия, специфический антидот отсутствует.[[v.
 Следует соблюдать осторожность при использовании комбинаций с ЛС, оказывающими влияние на гемостаз (сопутствующее применение низких доз гепарина с профилактической целью не влияет на безопасность).[[o.
 Каждый пациент перед началом терапии должен быть тщательно обследован, а ожидаемый эффект от лечения должен быть сопоставлен с возможным риском применения препарата.
 При возникновении клинически значимых кровотечений следует немедленно прекратить инфузию препарата и продолжать использование ЛС, влияющих на систему свертывания крови, соблюдая особую осторожность. При достижении адекватных показателей гемостаза может быть рассмотрен вопрос о продолжении лечения дротрекогином альфа.
 Лечение дротрекогином альфа должно быть прекращено за 2 ч до хирургических вмешательств или процедур, связанных с повышенным риском развития кровотечений. При достижении адекватных показателей гемостаза лечение препаратом может быть начато спустя 12 ч после обширных инвазивных процедур и хирургических операций или после неосложненных. менее инвазивных вмешательств возобновлено немедленно.
 У большинства пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, присутствует коагулопатия, которая обычно связана с увеличением АЧТВ и протромбинового времени. Дротрекогин альфа может увеличивать АЧТВ в различной степени. В связи с этим значение АЧТВ не может использоваться для оценки выраженности коагулопатии в ходе инфузии дротрекогина альфа. На значение протромбинового времени дротрекогин альфа оказывает минимальное влияние, поэтому эта величина может использоваться для оценки выраженности коагулопатии у данной категории больных.
 Как и при применении белковых ЛС, при применении дротрекогина альфа существует вероятность потенциальной иммуногенности (статистически не подтверждена).
 Данные о возможном повреждающем действии дротрекогина альфа на плод при назначении препарата беременным женщинам и о влиянии препарата на репродуктивную функцию отсутствуют. Назначать дротрекогин альфа беременным женщинам следует только при наличии четких показаний.
 Данные о проникновении дротрекогина альфа в грудное молоко или системном всасывании после попадания препарата в ЖКТ отсутствуют. Безопасность и эффективность дротрекогина альфа у новорожденных (гестационный возраст 38 нед) и у лиц до 18 лет не изучались. Данные об эффективности дротрекогина альфа у взрослых пациентов с высоким риском смерти, страдающих тяжелым сепсисом, не могут быть экстраполированы на детей с тяжелым сепсисом.
 Поскольку в состав препарата не входят антибактериальные консерванты, его желательно использовать сразу после приготовления раствора (можно хранить при комнатной температуре 15-30 °C не более 3 ч). Внутривенное введение должно быть завершено в течение 12 ч с момента приготовления внутривенного раствора. [1].
 Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.