.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эртапенем

Эртапенем (Ertapenem)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2412-2500ք

Аналоги по действию

Похож Цены
71%
55%
50%

Фармакологическая группа :

Карбапенемы.

Содержание

Эртапенем

Названия

 Русское название: Эртапенем.
 Английское название: Ertapenem.

Латинское название

 Ertapenemum ( Ertapenemi).

Химическое название

 (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Карбоксифенил)карбамоил]пирролидин-3-ил]сульфанил-6-(1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3,2,0]гепт-2-ен-2-карбоновая кислота.

Фарм Группа

 • Карбапенемы.

Код CAS

 153832-46-3.

Применение при беременности и кормлении грудью


 Категория действия на плод по FDA. B.

Фармакодинамика

 Бета-лактамный антибиотик, бактерицидная активность которого обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1 альфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы. Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы. Продуцирующие пенициллиназу; метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы). Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes; аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli Haemophilus influenzae (включая штаммы. Продуцирующие бета-лактамазу). Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis и тд; виды группы Bacteroides Clostridium spp (кроме Clostridium difficile), Eubacter spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК. Полученных in vitro неизвестна: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (более 90%) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus включая Streptococcus pneumoniae при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (более 90%) штаммов Haemophilus spp и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (более 90%) аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp, коагулазонегативные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans Многие штаммы микроорганизмов. Обладающих мультирезистентностью к тд; антибиотикам. Например пенициллинам. Цефалоспоринам (в тч III поколения) и аминогликозидам. Чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы [Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae продуцирующая ESBLs (бета-лактамазы расширенного спектра действия) Escherichia coli Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae продуцирующие ESBLs Morganella morganii Proteus vulgaris Serratia marcescens]; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные стафилококки.

Фармакокинетика

 Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92%. После в/м введения 1 г/сут TCmax — 2 Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: примерно с 95% при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85% при концентрации 300 мкг/мл. В диапазоне доз от 0,5 до 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе. После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0,5 до 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается. Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5–14 дней после родов) менее 0. 38 мкг/мл. К 5 дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (менее 0. 13 мкг/мл). Около 6% метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом). Около 80% препарата выводится с мочой (38% — в неизмененном виде, около 37% — в виде метаболита), 10% — с фекалиями. T1/2 — 4 Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 и 2 г незначительно выше (приблизительно на 39 и 22% соответственно), чем у более молодых. Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с небольшой интенсивностью его метаболизма в печени можно ожидать, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику. После однократного в/в введения 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60–90 мл/мин) не изменяется; с умеренной ХПН (КК 31–59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1. 5 раза; с тяжелой ХПН (КК 5–30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2. 6 раза; с терминальной стадией ХПН (КК менее 10 мл/мин) AUC увеличивается примерно в 2. 9 раза. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Показания к применению

 Тяжелые и средней тяжести инфекции. Вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в тч для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): абдоминальные инфекции. Инфекции кожи и подкожной клетчатки (в тч инфекции нижних конечностей при сахарном диабете). Внебольничная пневмония. Инфекции мочевыделительной системы (в тч пиелонефрит). Острые инфекции органов малого таза (в тч послеродовой эндометрит. Септический аборт и послеоперационные инфекции). Бактериальная септицемия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к тд; бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3 мес. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.

Меры предосторожности применения

 Беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

 В/в инфузионно (в течение 30 мин), в/м. Доза для взрослых и детей старше 13 лет — 1 г, кратность введения — 1 раз в сутки. Дети с 3 мес до 12 лет — 15 мг/кг, разделенная на 2 введения (но не более 1 г/сут).
 В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.
 Курс лечения — 3–14 дней, в зависимости от тяжести заболевания и вида возбудителя. При наличии клинического улучшения допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.
 Пациенты с ХПН: при КК более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК менее или равном 30 мл/мин, в тч пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 500 мг/сут.
 Пациентам, находящимся на гемодиализе при введении суточной дозы 500 мг в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа необходимо дополнительно ввести 150 мг препарата после него. Если препарат вводится более чем за 6 ч до гемодиализа, введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время нет достаточных данных по оптимальному режиму дозирования у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.
 Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
 Приготовление раствора для в/в инфузии: содержимое флакона разводят 10 мл 0,9% раствора NaCl или воды для инъекций, встряхивают. Полученный раствор из флакона добавляют в 50 мл 0,9% раствор NaCl Введение препарата должно быть выполнено в течение 6 ч после разведения.
 Приготовление раствора для в/м инъекции: содержимое флакона растворяют в 3,2 мл 1–2% раствора лидокаина, встряхивают до полного растворения, после чего раствор сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в/м. Приготовленный раствор для в/м введения должен быть использован в течение 1.

Побочные эффекты

 Частые (1–10%): головная боль, постинфузионный флебит/тромбофлебит, диарея, тошнота, рвота.
 Редкие (0. 1–1%): головокружение. Слабость/утомляемость. Сонливость. Бессонница. Судороги. Спутанность сознания; снижение АД; диспноэ; кандидоз слизистой оболочки полости рта. Псевдомембранозный колит. Вызванный Clostridium difficile (часто проявляющийся диареей). Сухость во рту. Диспепсия (в тч запор. Отрыжка кислым содержимым). Анорексия. Боль в животе. Извращение вкуса; кожная сыпь (в тч эритематозная. Крапивница). Зуд кожи; вагинальный кандидоз (вагинальный зуд). Отеки. Лихорадка. Боль в груди.
 Аллергические и анафилактические реакции (чаще у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию, в тч на пенициллин и тд; бета-лактамные антибиотики), суперинфекция.
 Лабораторные показатели: часто — повышение активности АЛТ. ACT. ЩФ и тромбоцитоз. Менее часто — повышение прямого. Непрямого и общего билирубина. Частичного тромбопластинового времени. Эозинофилия. Моноцитоз. Гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения. Снижение гематокрита и Hb тромбоцитопения; бактериурия. Повышение азота мочевины в сыворотке. Эпителиальных клеток в моче. Эритроцитурия.

Передозировка

 Симптомы: случайное введение до 3 г/сут не приводило к клинически значимым нежелательным явлениям.
 Лечение: отмена препарата, поддерживающее. Гемодиализ эффективен, однако опыта по его применению при передозировке не имеется.

Взаимодействие

 Не использовать в качестве растворителя растворы, содержащие декстрозу.
 При совместном назначении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции режима дозирования не требуется.
 Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.
 Взаимодействие с ЛС, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, маловероятно.

Особые указания

 Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

Дополнительно

 При в/м введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.