.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эртапенем

Эртапенем (Ertapenem)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2412-2500ք

по действию

Похож Цены
71%
55%
50%

Фармакологическая группа :

Карбапенемы.

Содержание инструкции


Эртапенем

Названия

 Русское название: Эртапенем.
 Английское название: Ertapenem.

Латинское название

 Ertapenemum ( Ertapenemi).

Химическое название

 (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-Карбоксифенил)карбамоил]пирролидин-3-ил]сульфанил-6-(1-гидроксиэтил)-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3,2,0]гепт-2-ен-2-карбоновая кислота.

Фарм Группа

 • Карбапенемы.

Код CAS

 153832-46-3.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. B.

Фармакодинамика

 Бета-лактамный антибиотик, бактерицидная активность которого обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1 альфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы. Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы. Продуцирующие пенициллиназу; метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы). Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes; аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli Haemophilus influenzae (включая штаммы. Продуцирующие бета-лактамазу). Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis и тд; виды группы Bacteroides Clostridium spp (кроме Clostridium difficile), Eubacter spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК. Полученных in vitro неизвестна: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (более 90%) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus включая Streptococcus pneumoniae при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (более 90%) штаммов Haemophilus spp и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (более 90%) аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp, коагулазонегативные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans Многие штаммы микроорганизмов. Обладающих мультирезистентностью к тд; антибиотикам. Например пенициллинам. Цефалоспоринам (в тч III поколения) и аминогликозидам. Чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы [Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae продуцирующая ESBLs (бета-лактамазы расширенного спектра действия) Escherichia coli Haemophilus parainfluenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae продуцирующие ESBLs Morganella morganii Proteus vulgaris Serratia marcescens]; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные стафилококки.

Фармакокинетика

 Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92%. После в/м введения 1 г/сут TCmax — 2 Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: примерно с 95% при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85% при концентрации 300 мкг/мл. В диапазоне доз от 0,5 до 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе. После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0,5 до 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается. Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5–14 дней после родов) менее 0. 38 мкг/мл. К 5 дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (менее 0. 13 мкг/мл). Около 6% метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом). Около 80% препарата выводится с мочой (38% — в неизмененном виде, около 37% — в виде метаболита), 10% — с фекалиями. T1/2 — 4 Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 и 2 г незначительно выше (приблизительно на 39 и 22% соответственно), чем у более молодых. Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с небольшой интенсивностью его метаболизма в печени можно ожидать, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику. После однократного в/в введения 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60–90 мл/мин) не изменяется; с умеренной ХПН (КК 31–59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1. 5 раза; с тяжелой ХПН (КК 5–30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2. 6 раза; с терминальной стадией ХПН (КК менее 10 мл/мин) AUC увеличивается примерно в 2. 9 раза. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Показания к применению

 Тяжелые и средней тяжести инфекции. Вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в тч для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): абдоминальные инфекции. Инфекции кожи и подкожной клетчатки (в тч инфекции нижних конечностей при сахарном диабете). Внебольничная пневмония. Инфекции мочевыделительной системы (в тч пиелонефрит). Острые инфекции органов малого таза (в тч послеродовой эндометрит. Септический аборт и послеоперационные инфекции). Бактериальная септицемия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к тд; бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3 мес. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.

Меры предосторожности применения

 Беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

 В/в инфузионно (в течение 30 мин), в/м. Доза для взрослых и детей старше 13 лет — 1 г, кратность введения — 1 раз в сутки. Дети с 3 мес до 12 лет — 15 мг/кг, разделенная на 2 введения (но не более 1 г/сут).
 В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.
 Курс лечения — 3–14 дней, в зависимости от тяжести заболевания и вида возбудителя. При наличии клинического улучшения допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.
 Пациенты с ХПН: при КК более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК менее или равном 30 мл/мин, в тч пациенты, находящиеся на гемодиализе, — 500 мг/сут.
 Пациентам, находящимся на гемодиализе при введении суточной дозы 500 мг в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа необходимо дополнительно ввести 150 мг препарата после него. Если препарат вводится более чем за 6 ч до гемодиализа, введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время нет достаточных данных по оптимальному режиму дозирования у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.
 Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
 Приготовление раствора для в/в инфузии: содержимое флакона разводят 10 мл 0,9% раствора NaCl или воды для инъекций, встряхивают. Полученный раствор из флакона добавляют в 50 мл 0,9% раствор NaCl Введение препарата должно быть выполнено в течение 6 ч после разведения.
 Приготовление раствора для в/м инъекции: содержимое флакона растворяют в 3,2 мл 1–2% раствора лидокаина, встряхивают до полного растворения, после чего раствор сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в/м. Приготовленный раствор для в/м введения должен быть использован в течение 1.

Побочные эффекты

 Частые (1–10%): головная боль, постинфузионный флебит/тромбофлебит, диарея, тошнота, рвота.
 Редкие (0. 1–1%): головокружение. Слабость/утомляемость. Сонливость. Бессонница. Судороги. Спутанность сознания; снижение АД; диспноэ; кандидоз слизистой оболочки полости рта. Псевдомембранозный колит. Вызванный Clostridium difficile (часто проявляющийся диареей). Сухость во рту. Диспепсия (в тч запор. Отрыжка кислым содержимым). Анорексия. Боль в животе. Извращение вкуса; кожная сыпь (в тч эритематозная. Крапивница). Зуд кожи; вагинальный кандидоз (вагинальный зуд). Отеки. Лихорадка. Боль в груди.
 Аллергические и анафилактические реакции (чаще у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию, в тч на пенициллин и тд; бета-лактамные антибиотики), суперинфекция.
 Лабораторные показатели: часто — повышение активности АЛТ. ACT. ЩФ и тромбоцитоз. Менее часто — повышение прямого. Непрямого и общего билирубина. Частичного тромбопластинового времени. Эозинофилия. Моноцитоз. Гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения. Снижение гематокрита и Hb тромбоцитопения; бактериурия. Повышение азота мочевины в сыворотке. Эпителиальных клеток в моче. Эритроцитурия.

Передозировка

 Симптомы: случайное введение до 3 г/сут не приводило к клинически значимым нежелательным явлениям.
 Лечение: отмена препарата, поддерживающее. Гемодиализ эффективен, однако опыта по его применению при передозировке не имеется.

Взаимодействие

 Не использовать в качестве растворителя растворы, содержащие декстрозу.
 При совместном назначении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции режима дозирования не требуется.
 Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.
 Взаимодействие с ЛС, обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, маловероятно.

Особые указания

 Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

Дополнительно

 При в/м введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.