Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Занамивир (Zanamivir)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Фармакологическое действие
  6. Список литературы
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Меры предосторожности применения
  16. Дополнительные факты
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Занамивир

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства || Ингибиторы нейраминидазы

Латинское название

 Zanamivirum ( Zanamiviri).

Используется в лечении

Код CAS

 139110-80-8.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противовирусное.

Список литературы

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2007-2016.

Фармакодинамика

 Фармакодинамика.
 Занамивир - сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как , так и in vivo >in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в тч циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50 >IC50 составляет от 0,09 до 95,2 нM.
 Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развитие резистентности к занамивиру у лиц с нормальным иммунитетом не зарегистрировано.
 Фармакокинетика.
 Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального применения. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг max >Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.
 Распределение. Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10%). d >Vd у взрослых около 16 л, который приблизительно равен объему внеклеточной жидкости.
 После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку ЛС к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации занамивира превышали среднее значение 50 >IC50 для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения - ротовая часть глотки и легкие (средний показатель 77,6 и 13,2% соответственно).
 Метаболизм и выведение. Занамивир не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. 1/2 >T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/.
 Особые группы пациентов.
 Пожилые пациенты. Биодоступность занамивира после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10-20%, в результате чего концентрации занамивира в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных ЛС, в данном случае не оказывают влияние на фармакокинетику занамивира.
 Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира, порошка для ингаляций.
 Нарушение функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности занамивира, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.
 Нарушение функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекция режима дозирования.
 Клиническая эффективность и безопасность.
 Применение занамивира, порошка для ингаляций дозированного, у здоровых людей, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), в дозах, используемых при лечении гриппа, облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дня у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%), и относительный риск составил 0,77; (95% ДИ: от 0,65 до 0,92; р=0,004).
 Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск 0,76; 95% ДИ: от 0,6 до 0,95; р=0,021).
 Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания. Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Показания к применению

 Лечение инфекции. Вызванной вирусом гриппа типа А и В. У детей старше 5 лет и взрослых. Профилактика инфекции. Вызываемой вирусом гриппа типа А и В. У детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность.

Ограничения к использованию

 Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в тч в анамнезе).

При беременности и кормлении грудью

 Эффективность и безопасность занамивира при беременности не установлена.
 Исследования репродуктивной токсичности, проведенные на крысах и кроликах, показали, что занамивир проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на крысах не было отмечено признаков тератогенности, влияния на фертильность или клинически значимых нарушений пери- или постнатального развития потомства после применения занамивира. Однако данные о проникновении занамивира через плацентарный барьер у человека отсутствуют.
 Занамивир не следует применять женщинам во время беременности, особенно в I триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные эффекты

 Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.
 В контролируемых клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациенты пожилого возраста, а также пациенты, имеющие некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.
 Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
 Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
 Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные, отек лица и ротоглотки.
 Со стороны нервной системы: очень редко - вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после ингаляции занамивира).
 Нарушения психики: частота неизвестна - судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, делирий регистрировались при применении занамивира у пациентов с гриппом, в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших занамивир.
 Со стороны сердца: частота неизвестна - аритмия, обморок.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм, одышка.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие

 Занамивир не связывается с белками, а также не метаболизируется и не подвергается изменениям в печени. Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Передозировка

 Симптомы: случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности (10-20%) занамивира. При изучении применения водного раствора занамивира без лактозы, ингаляционно (через небулайзер) в дозе 64 мг/сут (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при в/в применении в течение 5 дней до 1200 мг/сут в условиях клинических исследований.
 Лечение: так как занамивир имеет низкую молекулярную массу, низкую связь с белками плазмы крови и малый d >Vd, ожидаемо его выведение путем гемодиализа. Таким образом, гемодиализ можно рассматривать как вариант лечения передозировки занамивира.

Меры предосторожности применения

 Грипп может сопровождаться усилением гиперреактивности дыхательных путей.
 Были получены очень редкие сообщения о приступах бронхоспазма и/или ухудшения легочной функции после ингаляций занамивира пациентам, у которых проводилась терапия гриппа; у некоторых из этих пациентов отсутствовали хронические заболевания дыхательных путей в анамнезе. В этом случае необходимо прекратить лечение занамивиром и обратиться к специалисту для проведения медицинского обследования. Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей, получающие терапию занамивиром, должны иметь при себе быстродействующий бронходилататор. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой необходимо оценить предполагаемую пользу и возможный риск при применении занамивира. Не следует назначать занамивир, если не осуществляется надлежащий медицинский контроль. У пациентов с бронхиальной астмой и тяжелой степенью ХОБЛ лечение основного заболевания должно быть оптимизировано во время терапии занамивиром. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности возникновения бронхоспазма. Занамивир, порошок для ингаляций дозированный, не должен использоваться для приготовления раствора для небулайзера или для аппарата ИВЛ.
 Имелись сообщения о госпитализации пациентов с гриппом, включая один смертельный случай, при этом применялся раствор, приготовленный из занамивира в виде порошка для ингаляций дозированного, через небулайзер или аппарат ИВЛ. В описании смертельного случая сообщалось, что лактоза, входящая в состав ЛС, препятствовала нормальному функционированию устройства. Таким образом, занамивир, порошок для ингаляций дозированный, должен применяться только с использованием прилагаемого устройства (Дискхалера).
 Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может сопровождаться различными неврологическими и поведенческими симптомами. В сообщениях, полученных в пострегистрационном периоде (преимущественно зарегистрированных у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была установлена. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Реленза», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.