.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ремифентанил

Ремифентанил (Remifentanil)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
13%
12%
10%

Фармакологическая группа :

Опиоидные наркотические анальгетики.

Содержание

Ремифентанил

Названия

 Русское название: Ремифентанил.
 Английское название: Remifentanil.

Латинское название

 Remifentanilum ( Remifentanili).

Химическое название

 4-(Метоксикарбонил)-4-[(1-оксопропил)фениламино]-1-пиперидинпропановой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Опиоидные наркотические анальгетики.

Увеличить Нозологии

 • Y48,1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении парентеральных обезболивающих препаратов.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.

Код CAS

 132875-61-7.

Характеристика вещества

 Ремифентанила гидрохлорид — лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, pKa составляет 7,07; коэффициент распределения n-октанол/вода равен 17,9 при pH 7,3. Молекулярная масса 412,91.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
 Селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Анальгетический эффект характеризуется быстрым наступлением (начало действия — в пределах 1 мин, максимум — через 1–2 мин после введения) и короткой продолжительностью — 5–10 мин после окончания инфузии. При использовании во время наркоза выход из анестезии был быстрым, предсказуемым и не зависел от продолжительности инфузии.
 Дозозависимо угнетает сердечную и дыхательную функции. Вызывает ригидность скелетных мышц, особенно при введении в средних или больших дозах в течение короткого периода времени. При введении доз свыше 1 мкг/кг в течение 30–60 с способствует возникновению ригидности мышц грудной клетки и смыканию голосовой щели.
 Концентрация в крови пропорциональна дозе в рекомендуемом диапазоне доз. Увеличение скорости инфузии на каждые 0,1 мкг/кг/мин приводит к повышению концентрации в крови на 2,5 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови — около 70% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином). Начальный объем распределения (кровь и хорошо перфузируемые ткани) — 100 мл/кг, объем распределения в периферических тканях при достижении равновесной концентрации — 350 мл/кг. Быстро гидролизуется под действием неспецифических эстераз крови и тканей с образованием неактивного (активность в 4600 раз ниже, чем у ремифентанила) карбоксильного метаболита. Не биотрансформируется холинэстеразой плазмы крови. У взрослых молодых людей клиренс ремифентанила около 40 мл/мин/кг. При операциях с искусственным кровообращением в условиях гипотермии (28 °C) уменьшение клиренса ремифентанила составляет до 20%. Понижение температуры тела на 1 °C приводит к уменьшению клиренса на 3%. T1/2 составляет 3–10 мин и не зависит от введенной дозы. Вследствие быстрого распределения и выведения концентрация в крови уменьшается на 50% в течение 3–6 мин как после введения в течение 1 мин, так и по окончании длительной инфузии. T1/2 метаболита у здоровых взрослых людей — 2 Выводится почками (около 95% в виде карбоксильного метаболита).
 Фармакокинетические параметры не изменяются при выраженном нарушении функции печени или выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина T1/2 карбоксильного метаболита увеличивается до 30.
 У детей в возрасте от 5 дней до 17 лет клиренс ремифентанила и объем распределения при стабильной концентрации выше у детей младшего возраста, а по достижении 17-летнего возраста эти показатели уменьшаются до значений, свойственных молодым здоровым людям. У новорожденных T1/2 ремифентанила сопоставим с таковым у взрослых.
 Фармакокинетические параметры несколько отличаются у пожилых пациентов (старше 65 лет) по сравнению с молодыми (25 лет) здоровыми добровольцами: клиренс ремифентанила ниже (приблизительно на 25%), ЕС50 ремифентанила для появления дельта волн на ЭЭГ на 50% ниже.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Данные об исследовании канцерогенности ремифентанила у животных отсутствуют.
 В опытах in vitro на прокариотических клетках мутагеного действия не наблюдалось. В тестах на культуре клеток китайского хомячка, а также в тестах in vivo у крыс и мышей кластогенного действия не обнаружено.
 В тесте in vitro с культурой мышиной лимфомы мутагенное действие проявлялось только в условиях метаболической активации.
 Показано снижение фертильности у самцов крыс при ежедневном введении доз, в 40 раз превышающих МРДЧ, в течение 70 дней. Не оказывал влияния на фертильность у самок крыс при введении доз, в 80 раз превышающих МРДЧ, в течение 15 дней до спаривания.

Показания к применению

 В качестве анальгетического компонента при вводном наркозе и/или для поддержания общей анестезии при хирургических вмешательствах (в тч в кардиохирургии). Пролонгация обезболивания непосредственно после операции (под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим аналогам фентанила, эпидуральная и спинальная анестезия (вследствие наличия в составе глицина).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Адекватные хорошо контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин, а также во время родов или при кесаревом сечении не проводились.
 У крыс и кроликов, получавших дозы, в 400 и 125 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного эффекта не наблюдалось.
 Ремифентанил проходит через плаценту. У новорожденных, чьи матери незадолго до родов получали ремифентанил, может наблюдаться угнетение дыхания и другие опиоидные эффекты. Есть данные о том, что концентрация ремифентанила в крови плода составляет 50–100% уровня в организме матери.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко женщин. Производные ремифентанила определялись в молоке крыс.

Побочные эффекты

 Очень часто (≥ 10%): тошнота, рвота, артериальная гипотензия, ригидность скелетных мышц.
 Часто (≥ 1%.
 Нечасто (≥ 0,1.
 Редко (.
 Очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию.

Взаимодействие

 Несовместим (не следует смешивать) в одной инфузионной емкости с растворами Рингера-лактата, Рингера-лактата с добавлением 5% декстрозы, пропофола, но совместим с этими растворами при введении через одну магистраль.
 При совместном применении со средствами, угнетающими ЦНС, возможно увеличение частоты побочных эффектов этих средств (необходимо уменьшение дозы последних). Средства, снижающие сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и тд;) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему (артериальная гипотензия, брадикардия).

Передозировка


 Симптомы. Усиление побочных эффектов (могут проявиться только сразу после введения) - апноэ, смыкание голосовой щели, брадикардия, гипотензия, гипоксемия, ригидность скелетных мышц.
 Лечение: прекращение введения, поддержание проходимости дыхательных путей, вспомогательная или ИВЛ, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в случае гипотензии — сосудосуживающие средства. Если угнетение дыхания сочетается с ригидностью мышц — введение средств, блокирующих нервно-мышечную передачу (для облегчения вентиляции легких).
 Специфический антидот — опиоидный антагонист (налоксон); вводят в/в.

Способ применения и дозы


 В/в инфузионно.

Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется для использования у детей до 1 года, для вводной анестезии и в кардиохирургии у детей до 12 лет (имеющиеся клинические данные недостаточны для выработки рекомендаций).
 Вызывает лекарственную зависимость. В случае ранней выписки из стационара не следует управлять транспортными средствами и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания.
 Не следует смешивать с другими ЛС. Не рекомендуется вводить через одну магистраль с кровью/сывороткой/плазмой, тд; содержащиеся в них неспецифические эстеразы могут вызывать гидролиз препарата.

Особые указания

 Применение возможно только в отделениях, полностью оснащенных оборудованием для мониторирования и поддержания функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Непрерывная инфузия проводится только с помощью специально откалиброванного инфузионного устройства (перфузор, инфузомат) и в/в канюли. Предназначен только для в/в введения.
 Пациенты с выраженным нарушением функции печени могут оказаться более чувствительными к угнетающему действию ремифентанила на функцию дыхания. Ослабленные, пожилые или пациенты с гиповолемией более чувствительны к действию ремифентанила на сердечно-сосудистую систему. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.