.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Базиликсимаб

Базиликсимаб (Basiliximab)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

43000-53116ք

Фармакологическая группа :

Иммунодепрессанты || Ингибиторы интерлейкина.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Базиликсимаб.
 Английское название: Basiliximab.

Латинское название

 Basiliximabum ( Basiliximabi).

Фарм Группа

 • Иммунодепрессанты.

Увеличить Нозологии

 • T86,1 Отмирание и отторжение трансплантата почки.

Код CAS

 152923-56-3.

Характеристика вещества

 Химерные мышино/человеческие моноклональные антитела (IgG1k), полученные с помощью рекомбинантной ДНК-технологии.
 Растворим в воде. Молекулярная масса около 144 кДа.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.
 Специфически связывается и блокирует α-субъединицу интерлейкин−2 рецепторного комплекса (IL-2Rα, который известен как CD25 антиген) на поверхности активированных Т-лимфоцитов. Являясь антагонистом рецепторов IL-2Rα, препятствует взаимодействию с ними интерлейкина-2. Предупреждает интерлейкин−2-опосредованную активацию лимфоцитов и нарушает ответ иммунной системы на антиген. Полная блокада рецептора интерлейкина−2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Не выявлено мутагенного действия базиликсимаба в тестах in vitro (тест Эймса с использованием Salmonella и тест V79 на клетках яичников китайского хомячка). Длительных исследований по изучению влияния базиликсимаба на фертильность и канцерогенность у лабораторных животных не проводилось.
 После в/в введения в дозе 20 мг Сmax — (7,1±5,1) мг/л. Значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения в равновесном состоянии — (8,6±4,1) л, терминальный Т1/2 — (7,2±3,2) дня, общий клиренс — (41±19) мл/ Т1/2 не зависит от возраста (в диапазоне 20–69 лет), пола, расовой принадлежности. У детей (1–11 лет, n=25) объем распределения — (4,8±2,1) л, Т1/2 — (9,5±4,5) дня, клиренс — (17±6) мл/ч, у подростков (12–16 лет, n=14) объем распределения — (7,8±5,1) л, Т1/2 — (9,1±3,9) дня, клиренс — (31±19) мл/.

Показания к применению

 Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не наблюдалось материнской токсичности, эмбриотоксичности, тератогенности у обезьян Cynomolgus при введении им базиликсимаба. Иммунотоксикологические исследования у потомства не проводились.
 Учитывая, что базиликсимаб представляет собой иммуноглобулин G (IgG1k), а молекулы IgG проходят через плацентарный барьер, а также тот факт, что IL-2-рецептор может играть важную роль в развитии иммунной системы, применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
 Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции перед началом терапии, а также в течение 4 мес после ее окончания.
 Категория действия на плод по FDA. B.
 Кормящим женщинам необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли базиликсимаб в грудное молоко. Многие ЛС, в тч человеческие антитела, экскретируются в грудное молоко женщин. Существует потенциальный риск неблагоприятных эффектов).

Побочные эффекты

 По данным четырех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, побочные эффекты отмечались у 96% пациентов (в группе, получавшей препарат, и в группе, получавшей плацебо). Наиболее часто отмечались неблагоприятные эффекты со стороны ЖКТ (69%, в группе плацебо — 67%).
 Со стороны органов ЖКТ. ≥10% - запор. Абдоминальная боль. Тошнота. Рвота. Диспепсия. Диарея; 3–10% — эзофагит. Метеоризм. Гастроэнтерит. Желудочно-кишечное кровотечение. Гиперплазия десен. Мелена. Язвенный стоматит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥10% - тремор. Головная боль. Инсомния; 3–10% — астения. Недомогание. Головокружение. Нейропатия. Гипестезия. Парестезия. Ажитация. Тревога. Депрессия. Катаракта. Конъюнктивит. Нарушение зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз: ≥10% — гипертензия. Анемия; 3–10% — усугубление гипертензии. Гипотензия. Стенокардия. Сердечная недостаточность. Боль в груди. Аритмия. Фибрилляция предсердий. Тахикардия. Сосудистые заболевания. Гематома. Геморрагия. Пурпура. Тромбоцитопения. Тромбоз. Полицитемия. Лейкопения.
 Со стороны респираторной системы. ≥10% - одышка, инфекции верхних дыхательных путей; 3 - 10% - бронхит, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония, заболевания легких, отек легких, ринит, синусит.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - 3 - 10% - боль в спине, миалгия, артралгия, артропатия, переломы, судороги.
 Со стороны мочеполовой системы. ≥10% - инфекции мочевыводящих путей; 3 - 10% - отек гениталий. Импотенция. Альбуминурия. Заболевания мочевого пузыря. Дизурия. Частое мочеиспускание. Гематурия. Повышение небелкового азота. Олигурия. Нарушение функции почек. Тубулярный некроз почки. Заболевания мочеточников. Задержка мочи.
 Со стороны кожных покровов. ≥10% - акне, хирургические раневые осложнения; 3 - 10% - herpes simplex, herpes zoster, гипертрихоз, кожные заболевания, изъязвление кожи.
 Аллергические реакции. 3 - 10% - зуд, сыпь, отек лица, генерализованный отек.
 Прочие. ≥10% - болевой синдром. Периферические отеки. Лихорадка. Вирусная инфекция. Гиперкалиемия/гипокалиемия. Гиперхолестеринемия. Гипофосфатемия. Гиперурикемия; 3–10% — случайная травма. Инфекция. Монилиаз. Отек ног. Озноб. Сепсис. Ацидоз. Дегидратация. Гиперкальциемия/гипокальциемия. Гиперлипидемия. Гипертриглицеридемия. Гипогликемия. Гипомагниемия. Гипопротеинемия. Повышение массы тела. Киста.
 Злокачественность. В контролируемых клинических испытаниях при трансплантации почки значимого увеличения числа злокачественных лимфопролиферативных заболеваний у пациентов на фоне базиликсимаба не наблюдалось (частота составляла.
 Инфекции. Общее число цитомегаловирусных инфекций было сходным у пациентов на фоне базиликсимаба (17%) и плацебо (15%), получавших двойную или тройную иммуносупрессивную терапию. Однако у пациентов с режимом тройной иммуносупрессивной терапии частота тяжелой цитомегаловирусной инфекции была выше (11%), чем в группе плацебо (5%).
 Постмаркетинговые исследования. Выраженные острые реакции гиперчувствительности. Включая анафилаксию. Характеризующуюся гипотензией. Тахикардией. Сердечной недостаточностью. Одышкой. Свистящим дыханием. Бронхоспазмом. Отеком легких. Дыхательной недостаточностью. Крапивницей. Сыпью. Зудом и/или чиханьем. Так же как и синдром высвобождения цитокинов. Отмечались при использовании базиликсимаба.

Взаимодействие

 В клинических исследованиях при совместном назначении с другими иммунодепрессантами (в тч азатиоприн, кортикостероиды, циклоспорин, микофенолата мофетил) случаев взаимодействия не зарегистрировано.

Способ применения и дозы

 В/в.

Меры предосторожности применения

 Базиликсимаб могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Пациенты должны быть предупреждены о возможном риске, связанном с проведением иммуносупрессивной терапии.
 Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для предотвращения возможной анафилактоидной реакции).
 Отмечены случаи развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, как на первое, так и на второе введение базиликсимаба. В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение базиликсимаба противопоказано.
 При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Следует учитывать, что у больных, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.
 С осторожностью назначают больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение), злокачественными опухолями , в тч в анамнезе (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний). Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить их во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.