|
|
Другие названия и синонимы
Rofecoxib.
Фармакологическая группа
Латинское название
Rofecoxibum ( Rofecoxibi).
Химическое название
4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон.
Используется в лечении
Код CAS
162011-90-7.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. maxCmax достигается через 2 Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. maxCmax достигается через 2 Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.
Показания к применению
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в тч к другим НПВС.
Ограничения к использованию
Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ. 2% - изжога. тошнота. диарея. диспепсия. дискомфорт в эпигастральной области. рвота. в единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие. 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ. 2% - изжога. тошнота. диарея. диспепсия. дискомфорт в эпигастральной области. рвота. в единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие. 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.
Взаимодействие
Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.
Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).
Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.
Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).
Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.
Входит в состав
- — Виокс