Другие названия и синонимы
Rofecoxib.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Rofecoxibum ( Rofecoxibi).
Химическое название
4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон.
Используется в лечении
Код CAS
162011-90-7.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.
Фармакодинамика
Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. сmax достигается через 2 Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. сmax достигается через 2 Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.
Показания к применению
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в тч к другим НПВС.
Ограничения к использованию
Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.
Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).
Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.
Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).
Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ. 2% - изжога. Тошнота. Диарея. Диспепсия. Дискомфорт в эпигастральной области. Рвота. В единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие. 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ. 2% - изжога. Тошнота. Диарея. Диспепсия. Дискомфорт в эпигастральной области. Рвота. В единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы. Обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие. 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.
Взаимодействие
Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.
Меры предосторожности применения
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Входит в состав
- — Виокс