Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Рофекоксиб

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Rofecoxib.
Рофекоксиб

Фармакологическая группа

НПВС - Коксибы

Латинское название

 Rofecoxibum ( Rofecoxibi).

Химическое название

 4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранон.

Используется в лечении

Код CAS

 162011-90-7.

Фармакологическое действие

 Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика вещества

 Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.

Фармакодинамика

 Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
 При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
 После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - более 90%. Связывание с белками плазмы - около 90%. maxCmax достигается через 2 Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс - около 120 мл/мин.

Показания к применению

 Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим НПВС.

Ограничения к использованию

 Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
 Со стороны органов ЖКТ. 2% - изжога. тошнота. диарея. диспепсия. дискомфорт в эпигастральной области. рвота. в единичных случаях - изъязвления слизистой оболочки полости рта.
 Со стороны мочеполовой системы. Обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
 Прочие. 2% - отек нижних конечностей; ≥ 1% - повышение АЛТ и/или АСТ.

Взаимодействие

 Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Способ применения и дозы

 Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.
 Остеоартрит: начальная доза - 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости - 25 мг (максимальная суточная доза).
 Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки, затем - 25-50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 50 мг.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.