Тиагабин

Противоэпилептические средства || Производные жирных кислот

 Tiagabinum ( Tiagabini).

 (-)-(R)-1-[4,4-бис-(3-Метил-2-тиенил)-3-бутенил]нипекотиновая кислота.

 115103-54-3.

 N03AG06 Тиагабин.

 Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное . Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС : ингибирует обратный захват ГАМК , увеличивает (на 60-70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

 Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ . Время достижения с max (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 Связывание с белками плазмы - 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения - 1 л/кг. Проникает через ГЭБ . Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома сYP3А . Т 1/2 - 7-9 ч (2-3 ч - на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12-16 ч - при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть - с фекалиями (в течение 3-5 дней).

 Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

 Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

 Симптомы. Сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.
 Лечение. Симптоматическое.

 У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Габитрил», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

• — Габитрил