Thiopental sodium

Anesthetic drugs || Barbiturates (general anesthetics)

 Thiopentalum Natrium ( Thiopentali Natrii).

 5-Этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль.

• S06 Intracranial injury
• G93.2 Benign intracranial hypertension
• G41 Status epilepticus
• G40.6 Grand mal seizures, unspecified (with or without petit mal)
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 71-73-8.

 Наркозное, противосудорожное, снотворное.

 Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

 Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК_А-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).
 Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
 После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т₁/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т₁/2 составляет 10-12 Экскретируется преимущественно почками.
 После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

 В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах. вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов. большие припадки (grand mal). эпилептический статус. повышенное внутричерепное давление. профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

 Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H₁-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
 Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

 Симптомы. Угнетение дыхания вплоть до апноэ. ларингоспазм. гипотония. тахикардия. остановка сердца. отек легких. постнаркозный делирий.
 Лечение. Бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

 Взрослым для введения в наркоз: пробная доза - 25-75 мг, с последующим введением 50-100 мг с интервалом в 30-40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг. Для поддержания наркоза - 50-100 мг; купирование судорог - 75-125 мг в/в, развитие судорог во время местной анестезии 125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводится 1,5-3,5 мг/кг до временной остановки кровообращения; наркоанализ - 100 мг в течение 1 мин. У пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин назначается 75% средней дозы). Высшая разовая доза для взрослых - 1 г.
 Детям - в/в струйно, медленно (в течение 3-5 мин) однократно вводят из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, от 1 до 12 мес - 5-8 мг/кг, от 1 года до 12 лет - 5-6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела от 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25-50 мг. У детей с нарушением функций почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин вводится 75% средней дозы).

 Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

• 32% Hydrolyzate of the brain of cattle
• 31% Cerebrolysin
• 28% Mannitol
• 27% Xenon
• Show all

• — Thiopental
• — Thiopental Sodium sterile (МедПро Инк. )
• — Thiopental sodium