|
|
Другие названия и синонимы
Primidone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Primidonum ( Primidoni).
Химическое название
5-Этилдигидро-5-фенил-4,6(1H,5H)-пиримидиндион.
Используется в лечении
Код CAS
125-33-7.
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и бензоле; мало растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакодинамика
Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается через 3 Биодоступность - 90-100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения - 0,64-0,86 л/кг. 1/2T1/2 для плазмы составляет 7-14 В печени частично превращается в фенобарбитал (15-25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) - оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки ) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.
Показания к применению
Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тч к барбитуратам). печеночно-почечная недостаточность. анемия. лейкопения. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).
Побочные эффекты
Сонливость. головокружение. головная боль. апатия. беспокойство. тошнота. рвота. анемия. лейкопения. лимфоцитоз. аллергические реакции. Редко - нистагм. атаксия. «волчаночный» синдром. артралгии. психотические реакции. крайне редко - мегалобластная анемия. При длительном применении - лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг - для взрослых и на 125 мг - для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,5 г, для детей - 1 г (в 2 приема).
Меры предосторожности применения
Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином в12.