Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
B01AD11 Тенектеплаза.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Tenecteplase.
Активное внутреннее кровотечение. Нарушения мозгового кровообращения в анамнезе. Внутричерепная или интраспинальная хирургия или травма в течение 2 мес. Внутричерепное новообразование. Артериовенозная мальформация или аневризма. Диагностированный геморрагический диатез. Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия.Использование препарата Tenecteplase при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. С.Было показано, что тенектеплаза оказывает токсическое воздействие на организм самки и эмбриона у кроликов при многократном в/в введении. У кроликов, которым вводили 0,5; 1,5 и 5,0 мг/кг/сут, вагинальное кровотечение приводило к смерти самок. Тенектеплаза не оказывала токсического действия на организм самки и эмбриона у кроликов после однократного в/в введения. Так, в исследованиях токсического воздействия на внутриутробное развитие, проведенных на кроликах, уровень отсутствия токсического действия на организм самки или внутриутробное развитие при однократном в/в введении тенектеплазы составил 5 мг/кг (примерно в 8-10 раз выше дозы для человека).
Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Тенектеплазу следует назначать беременным женщинам только в том случае, если предполагаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли тенектеплаза в грудное молоко у женщин. Поскольку многие ЛС выделяются в женское молоко, следует соблюдать осторожность при назначении тенектеплазы кормящим женщинам.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Tenecteplase.
Кровотечение.Наиболее частой побочной реакцией, связанной с применением тенектеплазы, является кровотечение ( см «Меры предосторожности»).
При возникновении серьезного кровотечения следует прекратить сопутствующую терапию гепарином и антиагрегантами. У пациентов, перенесших инсульт или эпизоды серьезного кровотечения, могут наступить смерть или полная инвалидность.
У пациентов, получавших лечение тенектеплазой в исследовании ASSENT 2, частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,9%, а инсульта (общие данные) - 1,8%. Частота всех инсультов, включая внутричерепное кровоизлияние, увеличивается с возрастом ( см «Меры предосторожности»).
В исследовании ASSENT 2 были зарегистрированы следующие случаи кровотечения (таблица 3).
Таблица 3.
Кровотечения, не связанные с внутричерепным кровоизлиянием, в исследовании ASSENT 2.
| Кровотечение | Тенектеплаза (n=8461), % | Алтеплаза (ускоренный режим) (n=8488), % | ОР тенектеплаза/алтеплаза (95% ДИ) |
| Значимое кровотечение1 | 4,7 | 5,9 | 0,78 (0,69; 1,89) |
| Незначительное кровотечение | 21,8 | 23 | 0,94 (0,89; 1) |
| Единицы перелитой крови | |||
| Любое количество | 4,3 | 5,5 | 0,77 (0,67; 0,89) |
| 1-2 | 2,6 | 3,2 | |
| >2 | 1,7 | 2,2 | |
1 Сильное кровотечение определяется как кровотечение, требующее переливания крови или приводящее к нарушению гемодинамики.
У пациентов, получавших тенектеплазу, наблюдалось меньше случаев неинтракраниальных сильных кровотечений и необходимости переливания крови.
Значимые кровотечения. Зарегистрированные у 1% или более пациентов. Включали гематому (1,7%) и кровотечения в ЖКТ (1%). А зафиксированные менее чем у 1% пациентов - кровотечения из мочевыводящих путей. Места пункции (включая место катетеризации сердца). Забрюшинное кровотечение. Кровотечение из дыхательных путей и неясного генеза. Случаи незначительных кровотечений. Зарегистрированные у 1% и более пациентов. Включали гематому (12,3%). Кровотечения из мочевыводящих путей (3,7%). Места пункции (включая место катетеризации сердца) (3,6%). В глотке (3,1%). ЖКТ (1,9%). Эпистаксис (1,5%) и неясного генеза (1,3%).
Аллергические реакции.
Реакции аллергического типа (например. Анафилаксия. Ангионевротический отек. Отек гортани. Кожная сыпь и крапивница) отмечались редко (<1%) у пациентов. Получавших тенектеплазу. Анафилаксия была зарегистрирована у <0,1% пациентов, получавших тенектеплазу, однако причинно-следственная связь не установлена. Такие реакции обычно разрешаются при проведении стандартной терапии.
Другие побочные реакции.
В ходе клинических исследований у пациентов, получавших тенектеплазу, сообщалось о следующих нежелательных реакциях. Эти реакции являются частыми последствиями основного заболевания, и влияние тенектеплазы на частоту этих явлений неизвестно.
Данные реакции включают кардиогенный шок. Аритмии. AV-блокаду. Отек легких. Сердечную недостаточность. Остановку сердца. Повторную ишемию миокарда. Повторный инфаркт миокарда. Перфорацию миокарда. Тампонаду сердца (полости перикарда). Перикардит. Перикардиальный выпот. Несостоятельность митрального клапана (митральная регургитация. Митральная недостаточность). Тромбоз. Эмболию и электромеханическую диссоциацию. Данные реакции могут быть жизнеугрожающими и привести к летальному исходу. Также сообщалось о тошноте и/или рвоте, артериальной гипотензии и лихорадке.