Другие названия и синонимы
Benzodiazepine poisoning.
МКБ-10 коды
|
|
Описание
Бензодиазепины связываются срецепторами ГАМК, но, в отличие отбарбитуратов, повышают не время пребыванияхлорных каналов в открытом состоянии, а вероятность их открывания в ответ на действиеГАМК. Существуютбензодиазепины длительного действия (хлордиазепоксид,клоназепам,клоразепам,диазепам,флуразепам,празепам иквазепам),короткого действия (алпразолам,лоразепам иоксазепам) исверхкороткого действия ( эстазолам,мидазолам,темазепам итриазолам). Все они жирорастворимы, хорошо всасываются в ЖКТ и на 85-99% связываются с белками плазмы. Их объем распределения колеблется от 0,3 до 2 л/кг.
Бензодиазепины - это кислые соединения (рКа от 1,3 до 6,2). Основной путь элиминации - печеночный метаболизм; у некоторых бензодиазепинов имеются активные метаболиты. Продукты метаболизма бензодиазепинов выводятся преимущественно с мочой. Т1/2 колеблется от 2 ч (у бензодиазепинов короткого действия) до 8 сут (у бензодиазепинов длительного действия).
Бензодиазепины - это кислые соединения (рКа от 1,3 до 6,2). Основной путь элиминации - печеночный метаболизм; у некоторых бензодиазепинов имеются активные метаболиты. Продукты метаболизма бензодиазепинов выводятся преимущественно с мочой. Т1/2 колеблется от 2 ч (у бензодиазепинов короткого действия) до 8 сут (у бензодиазепинов длительного действия).
Клиническая картина
Симптомы (слабость, сонливость, атаксия) появляются через 30 мин после приема. На ранних стадиях возможнопарадоксальное возбуждение. Кома иугнетение дыхания встречаются редко, в основном при отравлении бензодиазепинами сверхкороткого действия или при одновременном приеме других средств, угнетающихЦНС.
Иногда в моче можно выявить продукты метаболизма бензодиазепинов. В то же время многие из этих средств не обнаруживаются при стандартном токсикологическом исследовании, и поэтому отрицательный результат такого исследования еще ни о чем не говорит. Более чувствительный признак - реакция на введениефлумазенила.
Иногда в моче можно выявить продукты метаболизма бензодиазепинов. В то же время многие из этих средств не обнаруживаются при стандартном токсикологическом исследовании, и поэтому отрицательный результат такого исследования еще ни о чем не говорит. Более чувствительный признак - реакция на введениефлумазенила.
Лечение
Прежде всего принимают меры по удалению отравляющего вещества из ЖКТ (даютактивированный уголь , иногда многократно). При необходимости проводят мероприятия по стабилизации дыхания. Конкурентный блокатор бензодиазепиновых рецепторовфлумазенил устраняет угнетение ЦНС и дыхания; его назначение позволяет избежать интубации трахеи. Флумазенил вводят в/в в возрастающих дозах (0,2,0,3 и 0,5 мг) с интервалами в 1 мин, пока не будет достигнут эффект или общая доза не составит 3-5 мг. Необходимо тщательное наблюдение, так как действие флумазенила быстро кончается и возможен рецидив. Если симптоматика возобновляется, введение флумазенила по вышеописанной схеме повторяют с интервалами в 20 мин (но не более 3 мг/ч). Отсутствие реакции на флумазенил ставит под сомнение диагноз отравления бензодиазепинами.
У больных, принимающихтрициклические антидепрессанты ,психостимуляторы , а также длительно принимающих бензодиазепины в высоких дозах (с развитием физической зависимости),флумазенил может вызватьэпилептические припадки. Если есть риск развития бензодиазепиновогоабстинентного синдрома , вводят пробную дозу флумазенила - 0,1 мг в/в.
Экстракорпоральные методы детоксикации неэффективны.
У больных, принимающихтрициклические антидепрессанты ,психостимуляторы , а также длительно принимающих бензодиазепины в высоких дозах (с развитием физической зависимости),флумазенил может вызватьэпилептические припадки. Если есть риск развития бензодиазепиновогоабстинентного синдрома , вводят пробную дозу флумазенила - 0,1 мг в/в.
Экстракорпоральные методы детоксикации неэффективны.