Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N02BG06 Нефопам.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для инфузий и внутримышечного введения.
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По 2,0 мл в ампулы бесцветного стекла марки НС‑3 или 1‑го гидролитического класса или в импортные ампулы бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.
При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.
Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По 2,0 мл в ампулы бесцветного стекла марки НС‑3 или 1‑го гидролитического класса или в импортные ампулы бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный.
При упаковке ампул с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Состав
1 мл содержит:
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 1,720 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
2 мл содержат:
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид 20,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 16,1075 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 1,720 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
2 мл содержат:
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид 20,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.
Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация.
Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N‑оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Элиминация.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36%, соответственно, от дозы, введенной внутривенно.
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.
Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация.
Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N‑оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Элиминация.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствуют в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36%, соответственно, от дозы, введенной внутривенно.
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N‑метил-D‑аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м‑холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N‑метил-D‑аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м‑холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания ( см раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью.
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию ( см раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
- Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
- Риск развития острой глаукомы.
- Беременность, период грудного вскармливания ( см раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью.
Следует соблюдать осторожность:
- при печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызвать тахикардию ( см раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
|
|
При беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефалгин 10 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания ( см раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение. Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение. Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения. Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения - не более 8-10 дней.
Внутримышечное введение. Препарат Нефалгин 10 следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Внутривенное введение. Препарат Нефалгин 10 следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения. Препарат Нефалгин 10 можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефалгин 10 и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения - не более 8-10 дней.
Побочные эффекты
Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме нефопама, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.
Нарушения психики.
Редко. Раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто. Сонливость.
Часто. Головокружение.
Редко. Судороги.
Нарушения со стороны сердца.
Часто. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто. Тошнота, рвота.
Часто. Сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Часто. Задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Очень часто. Повышенная потливость.
Редко. Недомогания.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко. Гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.
При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Нарушения психики.
Редко. Раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто. Сонливость.
Часто. Головокружение.
Редко. Судороги.
Нарушения со стороны сердца.
Часто. Тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто. Тошнота, рвота.
Часто. Сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Часто. Задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Очень часто. Повышенная потливость.
Редко. Недомогания.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко. Гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.
При применении препаратов, содержащих нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение нефопама с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такими, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Передозировка
Симптомы.
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение.
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение.
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Особые указания
При применении препарата Нефалгин 10 существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из‑за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Нефалгин 10 не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефалгин 10, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Нефалгин 10 не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами ( см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Во время лечения препаратом Нефалгин 10 не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из‑за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Nefopam.
Гиперчувствительность. Эпилепсия. Заболевания. Сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью. Одновременный прием ингибиторов МАО. Беременность. Период лактации.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Nefopam.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Тревожность. Повышенная возбудимость. Сонливость/инсомния. Астения. Нечеткость зрения.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия.
Прочие. Потливость при парентеральном введении.