Действующие вещества
- Доксиламин (15.00 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
R06AA09 Доксиламин.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки диспергируемые | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| доксиламина сукцинат | 15,00 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ-102 - 267,54 мг; кроскармеллоза натрия - 17,00 мг; кросповидон - 17,00 мг; аспартам - 8,16 мг; лимонной кислоты моногидрат - 6,80 мг; ароматизатор лимонный - 3,40 мг; магния стеарат - 3,40 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,70 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки диспергируемые. Овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской, со слабым характерным запахом. Допускается незначительная шероховатость поверхности.
Таблетки диспергируемые, 15 мг. По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, либо пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку с 30 таблетками или 2 контурные ячейковые упаковки с 15 таблетками или 3 контурные ячейковые упаковки с 10 таблетками вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Таблетки диспергируемые, 15 мг. По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, либо пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку с 30 таблетками или 2 контурные ячейковые упаковки с 15 таблетками или 3 контурные ячейковые упаковки с 10 таблетками вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Фармакологическое действие
М-холиноблокирующее,.
Седативное,.
Снотворное,.
H1-антигистаминное.
Седативное,.
Снотворное,.
H1-антигистаминное.
Фармакодинамика
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия - 6-8.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. T1/2 около 10 часов.
Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ).
Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ.
Особые группы пациентов.
У пациентов старше 65 лет, а также у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью T1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.
Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ).
Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ.
Особые группы пациентов.
У пациентов старше 65 лет, а также у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью T1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.
Показания к применению
Преходящие нарушения сна.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам;
• закрытоугольная глаукома (в тч в семейном анамнезе);
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• фенилкетонурия;
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).
С осторожностью: случаи апноэ в анамнезе - в связи с тем. Что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне). Почечная и печеночная недостаточность (T1/2 может удлиняться). Возраст старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например. При ночных пробуждениях после приема снотворных). А также в связи с возможным увеличением T1/2.
• закрытоугольная глаукома (в тч в семейном анамнезе);
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• фенилкетонурия;
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).
С осторожностью: случаи апноэ в анамнезе - в связи с тем. Что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне). Почечная и печеночная недостаточность (T1/2 может удлиняться). Возраст старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например. При ночных пробуждениях после приема снотворных). А также в связи с возможным увеличением T1/2.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности. В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при последующем наблюдении за состоянием новорожденного.
Лактация. Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.
Лактация. Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 1/2-1 таблетке в день, за 15-30 мин до сна.
Таблетку растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или 1/4 стакана), перед употреблением суспензию необходимо перемешать.
Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток. Продолжительность лечения от 2 до 5 дней. Если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Особые группы пациентов.
Почечная и печеночная недостаточность. В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Возраст старше 65 лет. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении T1/2, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Таблетку растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или 1/4 стакана), перед употреблением суспензию необходимо перемешать.
Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток. Продолжительность лечения от 2 до 5 дней. Если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Особые группы пациентов.
Почечная и печеночная недостаточность. В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Возраст старше 65 лет. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении T1/2, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ. Запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения. Нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны лабораторных показателей. Повышение активности КФК.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения. Нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Задержка мочи.
Со стороны нервной системы. Сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны лабораторных показателей. Повышение активности КФК.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
|
|
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата Изислип с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1-антигистаминными препаратами, гипотензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в тч и доксиламина, необходимо избегать его одновременного применения с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.
При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в тч и доксиламина, необходимо избегать его одновременного применения с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.
Передозировка
Симптомы. Дневная сонливость. Возбуждение. Расширение зрачка (мидриаз). Нарушения аккомодации. Сухость слизистой оболочки полости рта. Покраснение кожи лица и шеи (гиперемия). Повышение температуры тела (гипертермия). Синусовая тахикардия. Расстройство сознания. Галлюцинации. Снижение настроения. Тревога. Нарушение координации движений. Дрожь (тремор). Непроизвольные движения (атетоз). Судороги (эпилептический синдром). Кома.
Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическое (в тч м-холиномиметики), в качестве средств первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г - для взрослых и 1 г/кг для детей).
Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК. При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.
Лечение. Симптоматическое (в тч м-холиномиметики), в качестве средств первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г - для взрослых и 1 г/кг для детей).
Особые указания
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-α-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость слизистой оболочки полости рта, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения. Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
Возможное злоупотребление блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-α-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызывать сухость слизистой оболочки полости рта, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения. Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
Возможное злоупотребление блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.