Нимесулид-МБФ

• Нимесулид (0.100 г)

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

 M01AX17 Нимесулид.

• T14.9 Травма неуточненная
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• R52.0 Острая боль
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M71 Другие бурсопатии
• M54.5 Боль внизу спины
• M54 Дорсалгия
• M25.5 Боль в суставе
• M19.9 Артроз неуточненный
• K08.8.0* Боль зубная

 Гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь.
 Гранулы круглой и неправильной формы от светло‑желтого до желтого цвета с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло‑желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
 По 2 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
 По 5, 10, 20 и 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

 Действующее вещество:
 Нимесулид - 0,100 г (100% вещества);
 Вспомогательные вещества:
 Сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.

 Всасывание.
 Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) - 1,5-2,5 Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа₁‑гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.
 Распределение.
 Максимальная концентрация - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
 Метаболизм.
 Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4‑гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы‑2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование ).
 Выведение.
 Период полувыведения нимесулида - 1,6-4,95 4‑гидроксинимесулида - 2,89-4,78.
 4‑гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

 Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу‑2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу‑1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетение синтеза простагландина в здоровых тканях).

 - Острая боль (боль в спине. Пояснице. Болевой синдром в костно‑мышечной системе. Включая ушибы. Растяжения связок и вывихи суставов. Тендениты. Бурситы. Зубная боль);
 - симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
 - первичная альгодисменорея.
 Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

 Внутрь.
 Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато‑серым оттенком).
 Приготовленный раствор хранению не подлежит.
 Препарат Нимесулид‑МБФ применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
 Взрослым и детям старше 12 лет. По 1 пакетику два раза в сутки после еды.
 Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
 Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесулид‑МБФ противопоказан.
 Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Нимесулид‑МБФ у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
 Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
 Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
 Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

 Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или кровотечения.
 Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно‑кишечного кровотечения.
 НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из‑за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
 Диуретики.
 НПВП могут снижать действие диуретиков.
 У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
 Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация‑время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
 Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
 Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.
 НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
 Мифепристон.
 Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП ( и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
 Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
 Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
 Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
 При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
 В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

 Симптомы.
 Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления. Возникновение желудочно‑кишечного кровотечения. Острой почечной недостаточности. Угнетение дыхания. Кома. Анафилактоидные реакции.
 Лечение.
 Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.
 Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

 Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
 Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид‑содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид‑МБФ и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид‑МБФ у таких пациентов противопоказано.
 Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата.
 Во время применения препарата Нимесулид‑МБФ пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП ( селективные ингибиторы ЦОГ‑2).
 Препарат Нимесулид‑МБФ следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно‑кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
 Риск возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно‑кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).
 Препарат Нимесулид‑МБФ следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
 В случае возникновения желудочно‑кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид‑МБФ, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
 Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид‑МБФ должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
 Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид‑МБФ следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо прекратить.
 Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
 Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
 Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно‑сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид‑МБФ следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо прекратить.
 В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид‑МБФ не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы‑изомальтозы или синдромом глюкозо‑галактозной мальабсорбции.
 При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесулид‑МБФ прием препарата должен быть прекращен.
 Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых заболеваниях.
 Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно‑кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид‑МБФ для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
 Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид‑МБФ следует немедленно прекратить.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Влияние препарата Нимесулид‑МБФ на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид‑МБФ следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают по рецепту.

 В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: