Ловестон

• Поливидон
• Кальция карбонат
• Лактоза

 G03AA10 Гестоден + этинилэстрадиол.

 Драже| 1 драже|.
 Этинилэстрадиол| 0,02 мг|.
 Гестоден| 0,075 мг|.
 Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат; сахароза; поливидон; кальция карбонат| |.
 В блистере 21 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

 Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.

 Фармакологическое действие - контрацептивное . Характеризуется 3 взаимодополняющими механизмами действия: подавление овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции; изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов; изменение эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

 Гестоден. После перорального приема быстро и полностью абсорбируется; с max в сыворотке крови, равная 3,5 нг/мл, достигается примерно через 1.
 Биодоступность составляет приблизительно 99%.
 Связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны ( ГСПГ ). В свободном виде находится только около 1,3% общей концентрации в сыворотке крови, около 69% - специфически связаны с ГСПГ . Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с сывороточным протеином.
 Гестоден почти полностью метаболизируется. сl из сыворотки составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.
 Содержание гестодена в сыворотке подвергается двухфазному снижению. T 1/2 в терминальную фазу составляет около 12 Выводится только в виде метаболитов ( Т 1/2 - приблизительно 24 ч), с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4. На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови.
 В результате ежедневного приема препарата уровень вещества в сыворотке увеличивается примерно в 4 раза в течение второй половины лечебного цикла.
 Этинилэстрадиол. После перорального приема быстро и полностью абсорбируется. с max в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1,7 Во время всасывания и первого прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%.
 Практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ . Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8-8,6 л/кг.
 В организме этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость сl из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.
 Уменьшение концентрации носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется T 1/2 около 1 вторая - 10-20 В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24.

 Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.

 Сульфаниламиды, производные пиразолона усиливают метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
 Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой), в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Ловестон.
 Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), тк некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая концентрацию этинилэстрадиола.
 При приеме эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов.

 Внутрь, по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. По 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 нед - прием драже, 1 нед - перерыв.
 Прием препарата из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели. После прекращения приема препарата функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения лечения удлинен на 1 нед . Если в течение 2-3 мес нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом. В случае пропуска в приеме препарата: если интервал не превышает 12 необходимо принять драже немедленно, контрацептивный эффект сохраняется.
 Если интервал превышает 12 принять пропущенное драже как можно быстрее, даже если это означает прием 2 драже одновременно. В этом случае для достижения надежного контрацептивного эффекта следует использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.

 Симптомы. Тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

 В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
 В случаях появления межменструальных кровянистых выделений в период 3 нед приема препарата не следует прерывать курс (как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно).
 При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях необходимо проконсультироваться с врачом.
 При отсутствии менструальноподобной реакции в период 7-дневного интервала между приемами препарата не следует продолжать его применение без консультации с врачом.
 Перед началом и каждые 6 мес применения рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследования молочных желез).
 Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС , имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет).
 Прием немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди), впервые появившаяся мигренеподобная головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения.
 Прием препарата прекращают за 6 нед до запланированных хирургических операций, при длительном постельном режиме.
 Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД .
 Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии, сильном повышении АД , подозрении на беременность.
 При диарее или рвоте контрацептивный эффект может снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

 При комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 (Данные взяты из действующего вещества Polyvidone).
 Список кодов МКБ-10.
 •.
 A41.9 Септицемия неуточненная.
 •.
 A48.3 Синдром токсического шока.
 •.
 T51 Токсическое действие алкоголя.