|
|
Действующие вещества
- Прегабалин (25 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
N03AX16 Прегабалин.
Используется в лечении
- R52.2 Другая постоянная боль
- M79.1 Миалгия
- G62.9 Полинейропатия неуточненная
- G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
- G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
- G40 Эпилепсия
- F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| прегабалин | 25 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 64 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 10 мг; магния стеарат - 1 мг | |
| капсулы твердые желатиновые №4 | |
| корпус: титана диоксид - 3,12%; краситель хинолиновый желтый - 1,29%; краситель красный «Очаровательный» АС - 0,0033%; желатин - до 100% | |
| крышечка: титана диоксид - 2,1118%; желатин - до 100% |
| 75 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 21,5 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 2,5 мг; магния стеарат - 1 мг | |
| корпус: титана диоксид - 1,95%; краситель хинолиновый желтый - 0,42%; краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0,09%; краситель синий блестящий FCF - 0,009%; желатин - до 100% | |
| 150 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 43 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 5 мг; магния стеарат - 2 мг | |
| капсулы твердые желатиновые №2 | |
| корпус: титана диоксид - 1,4625%; краситель красный «Очаровательный» АС - 0,6%; краситель хинолиновый желтый - 0,03%; желатин - до 100% | |
| крышечка: титана диоксид - 2,2425%; краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0,0285%; желатин - до 100% |
| 300 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 86 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 10 мг; магния стеарат - 4 мг | |
| капсулы твердые желатиновые №0 | |
Описание лекарственной формы
Дозировка 25 мг. Твердые желатиновые капсулы №4, корпус желтого цвета с крышечкой белого цвета.
Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы №4, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета.
Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы №2, корпус красного цвета с крышечкой розового цвета.
Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета.
Содержимое капсул. Порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. По 10 капс. (только для дозировки 300 мг) или 14 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 30 капс. в банке полимерной или во флаконе полимерном (из ПЭНД) с крышкой (из ПЭВД).
Каждую банку или фл., 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. (только для дозировки 300 мг) или 1, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. помещают в картонную пачку.
Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы №4, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета.
Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы №2, корпус красного цвета с крышечкой розового цвета.
Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус коричневого цвета с крышечкой белого цвета.
Содержимое капсул. Порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. По 10 капс. (только для дозировки 300 мг) или 14 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 30 капс. в банке полимерной или во флаконе полимерном (из ПЭНД) с крышкой (из ПЭВД).
Каждую банку или фл., 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. (только для дозировки 300 мг) или 1, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капс. помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
|
|
Противоэпилептическое.
Фармакодинамика
Действующим веществом является прегабалин - (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота) - аналог ГАМК.
Механизм действия. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приеме по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливость, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия. Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут.
Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.
Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.
Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаков. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.
Генерализованное тревожное расстройство. Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо ( см «Особые указания»).
Механизм действия. Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Нейропатическая боль. Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приеме по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливость, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Фибромиалгия. Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут.
Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.
Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.
Эпилепсия. При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаков. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед.
Генерализованное тревожное расстройство. Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо ( см «Особые указания»).
Фармакокинетика
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. maxTmax достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении ssCss достигается через 24-48 При применении препарата после приема пищи maxCmax снижается примерно на 25-30%, а maxTmax увеличивается приблизительно до 2,5 Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.
Распределение. Кажущийся dVd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний 1/2T1/2 составляет 6,3 Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина ( см Нарушение функции почек). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы ( см «Способ применения и дозы», табл.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Половые различия. Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата ( см «Способ применения и дозы», табл.
Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина.
Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата ( см «Способ применения и дозы», табл.
Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. maxTmax достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении ssCss достигается через 24-48 При применении препарата после приема пищи maxCmax снижается примерно на 25-30%, а maxTmax увеличивается приблизительно до 2,5 Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.
Распределение. Кажущийся dVd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний 1/2T1/2 составляет 6,3 Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина ( см Нарушение функции почек). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы ( см «Способ применения и дозы», табл.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Половые различия. Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата ( см «Способ применения и дозы», табл.
Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина.
Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата ( см «Способ применения и дозы», табл.
Показания к применению
Лечение нейропатической боли у взрослых;
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или несопровождающимися вторичной генерализацией;
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых;
Лечение фибромиалгии у взрослых.
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или несопровождающимися вторичной генерализацией;
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых;
Лечение фибромиалгии у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Редкие наследственные заболевания, в тч непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
С осторожностью. Почечная ( см «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность ( см «Побочные действия»). Наличие у пациентов лекарственной зависимости в анамнезе (в связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина). Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
Редкие наследственные заболевания, в тч непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).
С осторожностью. Почечная ( см «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность ( см «Побочные действия»). Наличие у пациентов лекарственной зависимости в анамнезе (в связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина). Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
При беременности и кормлении грудью
|
|
При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудное вскармливание для новорожденного.
Фертильность. Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Эпилепсия. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Фибромиалгия. Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.
Генерализованное тревожное расстройство. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Отмена прегабалина.
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно, в течение минимум 1 нед.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл.), который рассчитывают по следующей формуле:
У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу ( см таблицу).
Таблица.
Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется ( см «Фармакокинетика»).
Дети до 12 лет и подростки (12-17 лет включительно). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.
Пожилые люди (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек ( см «Фармакокинетика», Нарушение функции почек).
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Нейропатическая боль. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Эпилепсия. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Фибромиалгия. Лечение прегабалином начинают с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта увеличивают дозу до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.
Генерализованное тревожное расстройство. Лечение прегабалином начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта через 7 дней увеличивают дозу до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы - 600 мг/сут.
Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Отмена прегабалина.
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно, в течение минимум 1 нед.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл.), который рассчитывают по следующей формуле:
У пациентов, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу ( см таблицу).
Таблица.
Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.
| сl креатинина, мл/мин | Суточная доза прегабалина | Кратность приема в сутки | |
| Стартовая доза, мг/сут | Максимальная доза, мг/сут | ||
| ?60 | 150 | 600 | 2-3 |
| ?30-<60 | 75 | 300 | 2-3 |
| ?15-<30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа, мг | |||
| 25 | 100 | Однократно | |
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется ( см «Фармакокинетика»).
Дети до 12 лет и подростки (12-17 лет включительно). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.
Пожилые люди (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек ( см «Фармакокинетика», Нарушение функции почек).
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Побочные эффекты
По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.
Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.
На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.
Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам. Частота встречаемости этих нежелательных реакций определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100) и редко (<1/1000).
Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.
Перечисленные нежелательные явления могут также быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Инфекции и инвазии. Часто - назофарингит.
Кровь и лимфатическая система. Нечасто - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания. Часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.
Психические расстройства. Часто - состояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия; нечасто - галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко - расторможенность.
Неврологические расстройства. Очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто - обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения; редко - патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги.
Со стороны органа зрения. Часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко - осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.
Со стороны ССС. Нечасто - тахикардия, AV блокада I степени, синусовая брадикардия, ХСН; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов. Нечасто - гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, приливы, холодные конечности.
Со стороны дыхательной системы. Часто - сухость слизистой носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп; редко - чувство стеснения в горле, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея; нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желез, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отек лица, кожный зуд; редко - синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто - опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц; редко - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы. Часто - боль в области молочных желез, эректильная дисфункция; нечасто - отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко - аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - периферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто - генерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные. Часто - увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови; нечасто - повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко - снижение количества лейкоцитов в крови.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции.
Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.
На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.
Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам. Частота встречаемости этих нежелательных реакций определялась по количеству нежелательных явлений в массиве данных клинических исследований независимо от оценки причинно-следственной связи: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100) и редко (<1/1000).
Реакции, наблюдавшиеся во время пострегистрационного применения препарата, выделены курсивом.
Перечисленные нежелательные явления могут также быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.
Инфекции и инвазии. Часто - назофарингит.
Кровь и лимфатическая система. Нечасто - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания. Часто - повышение аппетита; нечасто - анорексия, гипогликемия.
Психические расстройства. Часто - состояние эйфории, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, депрессия, дезориентация, снижение либидо, паническая атака, апатия; нечасто - галлюцинации, беспокойство, тревожное возбуждение, подавленное настроение, приподнятое настроение, колебания настроения, агрессивность, деперсонализация, тревожные сновидения, затруднения с подбором слов, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко - расторможенность.
Неврологические расстройства. Очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто - обморочные состояния, миоклония, психомоторное возбуждение, дискинезия, ортостатическое головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, понижение рефлексов, ощущение жжения на коже и слизистых оболочках, гиперестезия, потеря сознания, когнитивные нарушения; редко - патологическое оцепенение, паросмия, гипокинезия, дисграфия, судороги.
Со стороны органа зрения. Часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - утрата периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко - осциллопсия (колебание видимых предметов), изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.
Со стороны ССС. Нечасто - тахикардия, AV блокада I степени, синусовая брадикардия, ХСН; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов. Нечасто - гипотензия, гипертензия, гиперемия кожи, приливы, холодные конечности.
Со стороны дыхательной системы. Часто - сухость слизистой носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп; редко - чувство стеснения в горле, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы. Часто - рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея; нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсекреция слюнных желез, снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - папулезная сыпь, крапивница, повышенная потливость, отек лица, кожный зуд; редко - синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника; нечасто - опухание сустава, миалгия, мышечная судорога, боль в шее, скованность мышц; редко - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы. Часто - боль в области молочных желез, эректильная дисфункция; нечасто - отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко - аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - периферический отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто - генерализованный отек, чувство стеснения в груди, боль, лихорадка, жажда, озноб, общая слабость, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные. Часто - увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в крови; нечасто - повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение количества тромбоцитов, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко - снижение количества лейкоцитов в крови.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции.
Взаимодействие
|
|
Исследования in vivo >in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Препараты влияющие на ЦНС. Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Влияние на ЖКТ. Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ ( развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС, вызывающими запор (такими как опиоиды ( см «Особые указания»).
Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов. Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими ЛС у пожилых пациентов не проводились.
Передозировка
Симптомы. При передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе пострегистрационного применения наиболее частыми нежелательными явлениями. Развивавшимися при передозировке прегабалина. Являлись: аффективные расстройства. Сонливость. Спутанность сознания. Депрессия. Ажитация и беспокойство. Редко были зарегистрированы случаи комы.
Лечение. Промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости - гемодиализ ( см «Способ применения и дозы», табл.
Лечение. Промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости - гемодиализ ( см «Способ применения и дозы», табл.
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом. У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.
Реакции гиперчувствительности. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Суицидальные мысли и поведение. Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Снижение функции ЖКТ. При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в тч эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Влияние прегабалина на зрение. В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.
Несмотря на то что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Почечная недостаточность. Отмечались также случаи развития почечной недостаточности; в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
Симптомы отмены прегабалина. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.
Злоупотребление прегабалином. Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).
Застойная сердечная недостаточность. Несмотря на то что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболевания сердца и сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или ХСН. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга. Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Энцефалопатия. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.
Реакции гиперчувствительности. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Суицидальные мысли и поведение. Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Снижение функции ЖКТ. При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует рассмотреть необходимость проведения профилактических мер по предупреждению развития запоров (в особенности у пожилых пациентов и женщин).
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушения когнитивных функций. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе пострегистрационного применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Отмена сопутствующей терапии противосудорожными препаратами. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в тч эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Влияние прегабалина на зрение. В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменения полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получающих прегабалин, чем у получающих плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.
Несмотря на то что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.
Почечная недостаточность. Отмечались также случаи развития почечной недостаточности; в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
Симптомы отмены прегабалина. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что частота возникновения и тяжесть проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.
Злоупотребление прегабалином. Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, отвечающих за развитие злоупотребления препаратом у пациентов. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС, влияющего на ЦНС, следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС, а также наблюдать пациента в связи с возможностью нарушения рекомендованного режима дозирования или злоупотребления прегабалином (например развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы препарата, аддиктивное поведение пациента).
Застойная сердечная недостаточность. Несмотря на то что очевидной взаимосвязи с концентрацией прегабалина в плазме крови и развитием сердечной недостаточности не отмечалось, в ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. У пациентов без клинически выраженных признаков заболевания сердца и сосудов не отмечалось связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение АД или ХСН. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Терапия центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга. Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Энцефалопатия. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.
Условия отпуска из аптек
|
|
Относится к списку IV ПКУ «Иные лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету».
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Список IV ПКУ «Иные лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету».
Хранить в недоступном для детей месте.
Список IV ПКУ «Иные лекарственные средства, подлежащие предметно-количественному учету».
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Pregabalin.
Гиперчувствительность; детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Pregabalin.
На основании имеющегося опыта клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях частота отмены из-за побочных реакций составила 14% среди пациентов, получавших прегабалин, и 7% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты. также приводящие к отмене прегабалина: атаксия. спутанность сознания. астения. нарушение внимания. нечеткость зрения. нарушение координации. периферические отеки.Также отмечались нежелательные реакции. возникающие после отмены прегабалина: бессонница. головная боль. тошнота. тревога. гриппоподобный синдром. судороги. повышенная возбудимость. депрессия. боль. гипергидроз и диарея.
На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС, в особенности сонливости.
Ниже приведены все побочные реакции. которые возникали чаще. чем при применении плацебо. и наблюдавшиеся более чем у 1 пациента: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (<1/1000). неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) и распределены по системно-органным классам. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других ЛС.
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включенные в перечень ниже, выделены курсивом.
Инфекции и инвазии. Часто - назофарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Нечасто - нейтропения.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек, аллергические реакции.
Нарушение обмена веществ, метаболизма. Часто - повышение аппетита; нечасто - потеря аппетита, гипогликемия.
Со стороны психики. Часто - эйфория. спутанность сознания. раздражительность. снижение либидо. дезориентация. бессонница. панические атаки. депрессия. апатия. нечасто - галлюцинации. возбуждение. беспокойство. подавленное настроение. агрессивность. приподнятое настроение. изменения настроения. деперсонализация. трудности в подборе слов. тревожные сновидения. повышение либидо. аноргазмия. усиление бессонницы. редко - расторможенность.
Со стороны нервной системы. Очень часто - головокружение. сонливость. головная боль. часто - атаксия. нарушение координации. тремор. амнезия. дизартрия. ухудшение памяти. нарушение внимания. парестезия. гипестезия. седативный эффект. нарушение равновесия. летаргия. агевзия. нечасто - обморок. миоклония. психомоторная гиперактивность. дискинезия. постуральное головокружение. интенционный тремор. нистагм. нарушение речи. гипорефлексия. гиперестезия. чувство жжения. околоротовая парестезия. миоклонус. потеря сознания. когнитивные нарушения. редко - патологическое оцепенение. гипокинезия. паросмия. дисграфия. судороги.
Со стороны органа зрения. Часто - нечеткость зрения. диплопия. нечасто - нарушение зрения. отечность глаз. утрата периферического зрения. дефект поля зрения. снижение остроты зрения. боль в глазах. астенопия. сухость глаз. повышенное слезоотделение. раздражение слизистой оболочки глаз. редко - осциллопсия. изменение зрительного восприятия глубины. мидриаз. страбизм. усиление яркости зрительного восприятия. кератит. потеря зрения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата. Часто - вертиго; нечасто - гиперакузия.
Со стороны сердца. Нечасто - тахикардия. AV-блокада I степени. синусовая брадикардия. ХСН. редко - синусовая тахикардия. удлинение интервала QT. синусовая аритмия.
Со стороны сосудов. Нечасто - приливы, гиперемия кожи, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: часто - сухость слизистой оболочки полости носа. нечасто - одышка. носовое кровотечение. заложенность носа. ринит. кашель. храп. редко - чувство стеснения в горле. отек легких.
Со стороны ЖКТ. Часто - рвота. сухость во рту. запор. метеоризм. вздутие живота. тошнота. диарея. нечасто - ГЭРБ. избыточное слюноотделение. гипестезия слизистой оболочки полости рта. редко - асцит. панкреатит. дисфагия. отек языка.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - папулезная сыпь. гипергидроз. крапивница. отек лица. кожный зуд. редко - синдром Стивенса-Джонсона. холодный пот.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто - подергивания мышц. артралгия. боль в конечностях. боль в спине. спазм в шейном отделе. нечасто - опухание суставов. судороги мышц. миалгия. боль в шее. скованность мышц. редко - рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто - недержание мочи, дизурия; редко - почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто - боль в области молочных желез. эректильная дисфункция. нечасто - задержка эякуляции. сексуальная дисфункция. дисменорея. редко - аменорея. выделения из молочных желез. увеличение молочных желез. гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - нарушение походки. ощущение опьянения. повышенная утомляемость. периферические отеки. плохое самочувствие. нечасто - генерализованный отек. ощущение стеснения в груди. астения. жажда. боль. гипертермия. озноб. недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные. Часто - увеличение массы тела. повышение концентрации креатинина в плазме крови. нечасто - повышение уровня КФК в крови. повышение уровня АЛТ. АСТ. снижение количества тромбоцитов. повышение концентрации глюкозы в крови. снижение содержания калия в крови. снижение массы тела. редко - снижение уровня лейкоцитов в крови.
У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях. как бессонница. головная боль. тошнота. тревожность. диарея. гриппоподобный синдром. судороги. повышенная возбудимость. депрессия. боль. гипергидроз и головокружение. указывающих на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.
Наблюдения показывают, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы.