Берета

• Рабепразол

Ингибиторы протонного насоса

 A02BC04 Рабепразол.

 Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

 После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
 Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
 Связывание с белками плазмы составляет 97%.
 Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения . Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
 Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
 У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 общий клиренс - около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
 У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч - после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
 У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
 В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
 У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

 При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
 При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

 Принимают внутрь. Разовая доза - 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

 Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
 Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

• K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
• K29.5 Хронический гастрит неуточненный
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс