Active ingredients
Pharmacological Group
Analogs by action
- 10% — ASD fraction 3
- 10% — Рилпивирина гидрохлорид [Rilpivirine]
- 10% — Ladiwin
- 10% — Валговир 450 [Valganciclovir]
- Show all
ATX code
J05AE02 Индинавир.
Used in the treatment of
Composition
1 капсула содержит индинавира сульфата 200, 333 или 400 мг; во флаконах по 360, 135 и 180 шт. соответственно.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовирусное.
Ингибирует протеазы, действует на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ−1).
Противовирусное.
Ингибирует протеазы, действует на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ−1).
Indications for use
ВИЧ−1 инфекции (у взрослых).
Contraindications
Гиперчувствительность, детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Во время беременности назначение возможно, если потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода. На время приема лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи (для оптимальной абсорбции), с водой или жидкостями (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) - по 800 мг (2 капс. по 400 мг) каждые 8 ч (2,4 г/сут). В комбинации с антиретровирусными средствами (на фоне Криксивана диданозин следует принимать с интервалом не менее 1 ч). В сочетании с рифабутином назначают по 1000 мг (3 капс. по 333 мг) каждые 8 в комбинации с кетоконазолом, итраконазолом, эфавирензом, больным с печеночной недостаточностью (цирроз) и при нефролитиазе - по 600 мг каждые 8.
Side effects
Астения, утомляемость, бессонница, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, головная боль, лимфаденопатия, понижение чувствительности и сухость кожи, нефролитиаз, повышение АЛТ, АСТ, непрямого билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови и белка в моче, зуд, высыпания.
Interaction
Совместим с зидовудином, ламивудином, ко-тримоксазолом, флуконазолом, изониазидом, кларитромицином, пероральными контрацептивами. Не рекомендуется назначать в комбинации с рифампином (может понизить концентрацию индинавира в плазме), терфенадином, астемизолом и цизапридом (из-за подавления их метаболизма и возникновения сердечных аритмий).
Application precautions
Рекомендуется выпивать не менее 1,5 л жидкости в течение 24 ч (для обеспечения адекватной гидратации). Необходим контроль за появлением признаков и симптомов нефролитиаза (боль в боку, гематурия).
Storage conditions
При температуре 15-30 °C, в хорошо укупоренной таре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Indinavir.
Гиперчувствительность. нельзя назначать одновременно с терфенадином. цизапридом. астемизолом. триазоламом. мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента сYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови. что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).Противопоказания Indobufen.
Гиперчувствительность. аллергические реакции в анамнезе. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвенный колит. повышенная кровоточивость. гемофилия. бронхиальная астма. эмфизема легких. сердечная недостаточность. серьезные нарушения функций печени и почек.Side effects of the components
Побочные эффекты Indinavir.
Побочные эффекты. связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого. мультицентрового. рандомизированного. оконченного испытания. проведенного в Бразилии - Study 028). представлены в таблице 1.Таблица 1.
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ?2% пациентов (Study 028).
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира сульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
В ходе ряда клинических испытаний примерно у 12,4% (301/2429) пациентов. получавших индинавира сульфат в рекомендуемых дозах. был отмечен нефролитиаз. в тч боль в боку с гематурией (включая микрогематурию) или без нее (в диапазоне от 4,7% до 34,4% в различных исследованиях). средний срок клинических испытаний составлял 47 нед (в диапазоне от 1 дня до 242 нед. 2238 пациентов завершили исследование). В ходе клинических испытаний во время двойной слепой фазы при развитии нефролитиаза на фоне лечения индинавира сульфатом у 2,8% (7/246) пациентов развился гидронефроз, у 4,5% (11/246) - установлен стент. После острых приступов у 4,9% (12/246) пациентов лечение было отменено.
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ?2,5 мг/дл). которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ?2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2.
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028).
| Показатели | Частота, % | |||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50·109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75·109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН* | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
* ВГН - верхняя граница нормы.
Данные постмаркетинговых исследований.
Организм в целом. Перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания. в тч инфаркт миокарда. стенокардия. цереброваскулярные нарушения. повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией. острая гемолитическая анемия ( см «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт. Нарушение функции печени. гепатит. печеночная недостаточность ( см «Меры предосторожности»). панкреатит. вздутие живота. желтуха. диспепсия.
Аллергические реакции. Анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств. Оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки. Сыпь. в тч многоформная эритема и синдром Стивенса - Джонсона. гиперпигментация. алопеция. врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия. зуд.
Мочеполовая система. Нефролитиаз. в тч с нарушением функции почек. включая острую почечную недостаточность ( см «Меры предосторожности»). пиелонефрит с бактериемией или без нее. кристаллурия. интерстициальный нефрит. иногда с отложением кристаллов индинавира. у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата. лейкоцитурия. дизурия.
Прочие. Впервые выявленный сахарный диабет. обострение имеющегося сахарного диабета. гипергликемия ( см «Меры предосторожности»). артралгия. повышение триглицеридов сыворотки. повышение холестерина сыворотки.