|
|
Другие названия и синонимы
Potassium orotate tablets.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
N04BC04 Ропинирол.
Фармакодинамика
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-допаминовых рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения-выключения» и эффекта «конца дозы», связанные с длительной терапией леводопой.
Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда.
Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0,5, 1,2 и 4 мг один раз в сутки. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3,46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для максимального среднего эффекта составила менее 7,5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось. Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, так как нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения-выключения» и эффекта «конца дозы», связанные с длительной терапией леводопой.
Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда.
Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0,5, 1,2 и 4 мг один раз в сутки. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3,46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для максимального среднего эффекта составила менее 7,5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось. Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, так как нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание.
Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 6-10 часов. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки одновременно с жирной пищей, в сравнении с применением натощак наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение площади под кривой AUC (90% доверительного интервала (1,12; 1,28)) и Сmах(90% доверительного интервала (1,34; 1,56)) в плазме крови, в среднем, на 20% и 44%, соответственно, а ТСmах удлинялось на 3.
Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе. Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (таблетки ропинирола немедленного высвобождения 8 мг 3 раза в сутки).
Распределение.
Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (около 7 л/кг).
Метаболизм.
Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом сYP1A2. Основной метаболит (N-депропил метаболит) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.
Выведение.
Т1/2 ропинирола из системного кровотока, в среднем, составляет около 6 Увеличение продолжительности системного действия ропинирола Сmах и AUC приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в вызедении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при его регулярном применении. Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmах составила 30-55%, AUC - 40-70%.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Нарушение функции почек.
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается примерно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 6-10 часов. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки одновременно с жирной пищей, в сравнении с применением натощак наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение площади под кривой AUC (90% доверительного интервала (1,12; 1,28)) и Сmах(90% доверительного интервала (1,34; 1,56)) в плазме крови, в среднем, на 20% и 44%, соответственно, а ТСmах удлинялось на 3.
Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе. Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (таблетки ропинирола немедленного высвобождения 8 мг 3 раза в сутки).
Распределение.
Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (около 7 л/кг).
Метаболизм.
Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом сYP1A2. Основной метаболит (N-депропил метаболит) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.
Выведение.
Т1/2 ропинирола из системного кровотока, в среднем, составляет около 6 Увеличение продолжительности системного действия ропинирола Сmах и AUC приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в вызедении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при его регулярном применении. Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmах составила 30-55%, AUC - 40-70%.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Нарушение функции почек.
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается примерно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
Показания к применению
|
|
- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии;
- в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а так же в целях снижения суточной дозы леводопы.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушение функции печени;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью.
В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушение функции печени;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью.
В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.
При беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных по применению ропинирола у беременных женщин. В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск применения у беременных женщин неизвестен, поэтому применение препарата Рольприна СР при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Не следует принимать в период грудного вскармливания, может ингибировать лактацию.
Не следует принимать в период грудного вскармливания, может ингибировать лактацию.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Очень часто ≥ 1/10.
Часто от ≥ 1/100 до < 1/10.
Нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100.
Редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000.
Очень редко < 1/10000.
Частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях по изучению применения ропинирола в таблетках пролонгированного действия в дозах до 24 мг/сут.
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой |.
Нарушения психики |.
Часто | галлюцинации | галлюцинации |.
Нарушения со стороны нервной системы |.
Очень часто | сонливость | дискенезия* |.
Часто | головокружения (включая вертиго) | сонливость, головокружения (включая вертиго) |.
Нарушения со стороны сосудов |.
Часто | | ортостатическая гипотензия, снижение АД |.
Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД | |.
Нарушения со стороны ЖКТ |.
Очень часто | тошнота | |.
Часто | запор | тошнота, запор |.
Общие расстройства и нарушения в месте введения |.
Часто | периферические отеки | периферические отеки |.
*У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период подбора дозы ропинирола может развиться дискинезия. По данным клинических исследований снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях (в дозах до 24 мг/сут), и/или при пострегистрационном применении ропинирола немедленного высвобождения.
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой |.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна | реакции.
Гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) | реакции.
Гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) |.
Нарушения психики.
Часто | | спутанность сознания |.
Нечасто | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю |.
Частота неизвестна | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульснвное переедание | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульснвное переедание |.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто | обморок | сонливость |.
Нечасто | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** |.
Нарушения со стороны сосудов.
Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) |.
Нарушения со стороны ЖКТ.
Очень часто | | тошнота |.
Часто | рвота, изжога, боль в животе | изжога |.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Частота неизвестна | нарушение функции печени.
(в основном, повышение.
Активности «печеночных».
Ферментов) | нарушение функции печени.
(в основном, повышение.
Активности «печеночных».
Ферментов) |.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто | отеки ног | |.
**Лечение ропиниролом вызывало развитие сонливости и нечасто сопровождалось выраженной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений) патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание, может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в том числе препарат Рольприна СР ( раздел «Особые указания»).
Очень часто ≥ 1/10.
Часто от ≥ 1/100 до < 1/10.
Нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100.
Редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000.
Очень редко < 1/10000.
Частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях по изучению применения ропинирола в таблетках пролонгированного действия в дозах до 24 мг/сут.
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой |.
Нарушения психики |.
Часто | галлюцинации | галлюцинации |.
Нарушения со стороны нервной системы |.
Очень часто | сонливость | дискенезия* |.
Часто | головокружения (включая вертиго) | сонливость, головокружения (включая вертиго) |.
Нарушения со стороны сосудов |.
Часто | | ортостатическая гипотензия, снижение АД |.
Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД | |.
Нарушения со стороны ЖКТ |.
Очень часто | тошнота | |.
Часто | запор | тошнота, запор |.
Общие расстройства и нарушения в месте введения |.
Часто | периферические отеки | периферические отеки |.
*У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период подбора дозы ропинирола может развиться дискинезия. По данным клинических исследований снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях (в дозах до 24 мг/сут), и/или при пострегистрационном применении ропинирола немедленного высвобождения.
| Монотерапия | Одновременное применение с леводопой |.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Частота неизвестна | реакции.
Гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) | реакции.
Гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд) |.
Нарушения психики.
Часто | | спутанность сознания |.
Нечасто | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю | психотические реакции (помимо галлюцинаций), включая делирий, бред, паранойю |.
Частота неизвестна | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульснвное переедание | нарушение контроля импульсов, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, повышение либидо, непреодолимое влечение к покупкам. компульснвное переедание |.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто | обморок | сонливость |.
Нечасто | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** | выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания** |.
Нарушения со стороны сосудов.
Нечасто | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) | ортостатическая гипотензия, снижение АД (редко тяжелое) |.
Нарушения со стороны ЖКТ.
Очень часто | | тошнота |.
Часто | рвота, изжога, боль в животе | изжога |.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Частота неизвестна | нарушение функции печени.
(в основном, повышение.
Активности «печеночных».
Ферментов) | нарушение функции печени.
(в основном, повышение.
Активности «печеночных».
Ферментов) |.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Часто | отеки ног | |.
**Лечение ропиниролом вызывало развитие сонливости и нечасто сопровождалось выраженной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений) патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание, может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в том числе препарат Рольприна СР ( раздел «Особые указания»).
Взаимодействие
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы изменения доз этих препаратов. Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.
У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ) до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако, в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Рольприна СР.
Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента сYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг три раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели Сmаx и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент сYP1A2, таких как: ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг три раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента сYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.
Никотин повышает активность изофермента сYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.
У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ) до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако, в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Рольприна СР.
Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента сYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг три раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели Сmаx и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент сYP1A2, таких как: ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг три раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента сYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.
Никотин повышает активность изофермента сYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.
Описание лекарственной формы
|
|
| 1 таб.
Ропинирола гидрохлорид | 2.28 мг, |.
Что соответствует содержанию ропинирола | 2 мг |.
Вспомогательные вещества. Гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 164.72 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболоки. Опадрай белый Y-1-7000 14.925 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.045 мг, краситель железа оксид желтый 0.03 мг.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб.
Ропинирола гидрохлорид | 4.56 мг, |.
Что соответствует содержанию ропинирола | 4 мг |.
Вспомогательные вещества. Гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 162.44 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболоки. Опадрай белый Y-1-7000 14.3 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.14 мг, краситель железа оксид желтый 0.49 мг, краситель железа оксид черный 0.07 мг.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб.
Ропинирола гидрохлорид | 9.12 мг, |.
Что соответствует содержанию ропинирола | 8 мг |.
Вспомогательные вещества. Гипромеллоза 250 мг, лактозы моногидрат 157.88 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, карбомер 20 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50 мг, магния стеарат 10 мг.
Состав пленочной оболоки. Опадрай белый Y-1-7000 14.3 мг (гипромеллоза 62.5%, титана диоксид 31.25%, макрогол-400 6.25%), краситель железа оксид красный 0.49 мг, краситель железа оксид желтый 0.14 мг, краситель железа оксид черный 0.07 мг.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат Рольприна СР следует принимать один раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата Рольприна СР. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmах в 2 раза. Таблетки Рольприна СР следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).
Монотерапия.
Начальный подбор дозы.
Рекомендованная стартовая доза препарата Рольприна СР составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Рольприна СР в дозе 4 мг один раз в сутки.
Схема лечения.
Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе.
В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки.
Если терапевтический эффект препарата Рольприна СР в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.
Комбинированная терапия.
При одновременном применении препарата Рольприна СР в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.
В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Рольприна СР необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.
Отмена терапии.
Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Рольприна СР следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.
Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.
Доза препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице (см ниже). При приеме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, неуказанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:
Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения.
Суточная доза (мг) | Ропинирол, таблетки пролонгированного действия.
(препарат Рольприна СР).
Суточная доза (мг) |.
0,75-2,25 | 2 |.
3-4,5 | 4 |.
6 | 6 |.
7,5-9 | 8 |.
12 | 12 |.
15-18 | 16 |.
21 | 20 |.
24 | 24 |.
При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см подразделы «Начальный подбор дозы» и «Схема лечения»).
Прерывание терапии.
При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.
Нарушение функции почек.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).
Монотерапия.
Начальный подбор дозы.
Рекомендованная стартовая доза препарата Рольприна СР составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Рольприна СР в дозе 4 мг один раз в сутки.
Схема лечения.
Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе.
В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки.
Если терапевтический эффект препарата Рольприна СР в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.
Комбинированная терапия.
При одновременном применении препарата Рольприна СР в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.
В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Рольприна СР необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.
Отмена терапии.
Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Рольприна СР следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.
Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.
Доза препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице (см ниже). При приеме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, неуказанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:
Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения.
Суточная доза (мг) | Ропинирол, таблетки пролонгированного действия.
(препарат Рольприна СР).
Суточная доза (мг) |.
0,75-2,25 | 2 |.
3-4,5 | 4 |.
6 | 6 |.
7,5-9 | 8 |.
12 | 12 |.
15-18 | 16 |.
21 | 20 |.
24 | 24 |.
При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см подразделы «Начальный подбор дозы» и «Схема лечения»).
Прерывание терапии.
При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.
Нарушение функции почек.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.
Ограничения к использованию
|
|
Прием препарата противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), не получающим лечение программным (хроническим) гемодиализом.
Прием препарата противопоказан пациентам с нарушением функции печени.
Передозировка
Симптомы. В основном симптомы передозировки связаны с дофаминергической активностью (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).
Лечение. Антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Лечение. Антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Используется в лечении
- L30.9 Дерматит неуточненный
- K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
- K76.9 Болезнь печени неуточненная
- K71 Токсическое поражение печени
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I70 Атеросклероз
- I51.5 Дегенерация миокарда
- I50.0 Застойная сердечная недостаточность
- I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- G71.0 Мышечная дистрофия
- E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
- E63 Физические и умственные перегрузки
- E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная
- D64.9 Анемия неуточненная
- B19 Вирусный гепатит неуточненный
- K76 Другие болезни печени
- D64 Другие анемии