Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Пакталек

ПроверьАналогиСравниЦена неизвестна
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Способ применения и дозы
  13. Ограничения к использованию
  14. Используется в лечении
  15. Противопоказания компонентов
  16. Побочные эффекты компонентов
  17. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Pactalek.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения || Таксаны

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 L01CD01 Паклитаксел.

Фармакодинамика

 Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Фармакокинетика

 Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания к применению

 Рак яичников (в тч при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Противопоказания

 Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

При беременности и кормлении грудью

 Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
 Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
 В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Побочные эффекты

 Со стороны системы кроветворения. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.
 Прочие. Артралгии, миалгии, периферическая невропатия.
 Местные реакции. Тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Взаимодействие

 При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
 Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
 На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Способ применения и дозы

 Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Ограничения к использованию

 При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Paclitaxel.

 Гиперчувствительность (в тч к полиоксиэтилированному касторовому маслу). выраженная нейтропения - менее 1,5·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения). у больных с саркомой Капоши - нейтропения менее 1,0·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Paclitaxel.

 По объединенным данным 10 исследований. включавших 812 пациентов (493 - рак яичников. 319 - рак молочной железы). с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
 Гематологические: нейтропения менее 2·109/л (90%). нейтропения менее 0,5·109/л (52%). лейкопения менее 4·109/л (90%). лейкопения менее 1·109/л (17%). тромбоцитопения менее 100·109/л (20%). тромбоцитопения менее 50·109/л (7%). анемия - уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%). анемия - уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
 Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
 Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей - от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8-11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения - у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
 При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8-9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
 Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы - 2% пациентов.
 У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костномозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
 Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности. которые требовали терапевтического вмешательства (одышка. требующая применения бронхорасширяющих средств. артериальная гипотензия. требующая терапевтического вмешательства. ангионевротический отек. генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистаминопосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
 Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
 В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
 Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме - у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
 Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
 Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2-3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
 Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
 Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
 Реакции в месте в/в инъекции (13%). Местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
 Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14-21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в тч у 1% - в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Биолек — Харьковское предприятие по производству иммунобиологических лекарственных препаратов ПАО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.