|
|
Другие названия и синонимы
Mesaton.Действующие вещества
- Фенилэфрин (10 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C01CA06 Фенилэфрин.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Действующее вещество:
Фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.
Не вызывает увеличения минутного объема крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.
Не вызывает увеличения минутного объема крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.
Показания к применению
• Острая артериальная гипотензия;
• Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
• Шок (травматический, токсический);
• Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.
• Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
• Шок (травматический, токсический);
• Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.
Противопоказания
|
|
• Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• Феохромоцитома;
• Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• Фибрилляция желудочков;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Порфирия;
• Тиреотоксикоз;
• Закрытоугольная глаукома;
• Острый инфаркт миокарда;
• Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
• Галотановый или циклопропановый наркоз;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет.
С осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда). Стенокардия. Тромбоз коронарный. Брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов. Сахарный диабет. Легочная гипертензия. Желудочковые аритмии. Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия. Атеросклероз. Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера). Болезнь Рейно. Склонность сосудов к спазмам при отморожении. Диабетический эндартериит. Дисфункция щитовидной железы. Метаболический ацидоз. Гиперкапния. Гипоксия. Пожилой возраст. Нарушения функции почек и/или печени. Применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы. У которых существует повышенный риск задержки мочи.
При беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.
Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.
Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1-0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм ) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата Мезатон разводят в 250-500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.
Несовместимость.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1-0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм ) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата Мезатон разводят в 250-500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.
Несовместимость.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Побочные эффекты
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.
Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, частота неизвестна - повышенное слюноотделение.
Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.
Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.
В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна - отек легких, остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.
Со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, частота неизвестна - повышенное слюноотделение.
Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница.
Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.
В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.
Взаимодействие
Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).
Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в тч фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в тч фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
Передозировка
|
|
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Особые указания
Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 с .
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Phenylephrine.
Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии). гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. фибрилляция желудочков. декомпенсированная сердечная недостаточность. выраженный атеросклероз. тяжелые формы ИБС. поражение церебральных артерий. феохромоцитома.Капли глазные. Узкоугольная или закрытоугольная глаукома. пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы. дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока. а также при нарушении слезопродукции. гипертиреоз. печеночная порфирия. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор). дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).
Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч выраженный атеросклероз. стенокардия. тахикардия). заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз). сахарный диабет. артериальная гипертензия. детский возраст до 6 лет.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Phenylephrine.
Системные эффекты.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): повышение или понижение АД. боль в области сердца. учащенное сердцебиение. тахикардия. сердечные аритмии. в тч желудочковые. артериальная гипертензия. рефлекторная брадикардия. окклюзия коронарных артерий. эмболия легочной артерии. инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей. имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. возбуждение. беспокойство. раздражительность. слабость. нарушение сна. тремор. парестезии. капли глазные - увеличение внутриглазного давления. реактивный миоз (на следующий день после применения. в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз. чем накануне. эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).
Прочие. Тошнота или рвота. угнетение дыхания. олигурия. ацидоз. бледность кожи. потливость.
Местные реакции. Раствор для инъекций - локальная ишемия кожи в месте инъекции. некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции. капли глазные - ощущение жжения (в начале применения). затуманенность зрения. раздражение. ощущение дискомфорта. слезотечение. назальные лекарственные формы: жжение. пощипывание или покалывание в носу.
Год актуализации информации
Особые отметки: