Agalates

• Cabergoline (0.5 мг)

Dopaminomimetics || Prolactin inhibitors

Complete analogs for the substance

• 3.3-14€ ≈100% Kabergolin
• 4-13.6€ ≈100% Bergolak
• 4.5-27.6€ ≈100% Dostinex
• — ≈100% Каберлакт

Analogs by action

• 55% — Bromergon [Bromocriptine]
• 54% — Abergin [Bromocriptine]
• 53% — Serocryptin [Bromocriptine]
• 51% 2.5-3.2€ Bromocriptine [Bromocriptine]
• Show all

 G02CB03 Каберголин.

• O92.6 Galactorrhoea
• N97.0 Female infertility associated with anovulation
• N91.5 Oligomenorrhoea, unspecified
• N91.2 Amenorrhoea, unspecified
• E22.1 Hyperprolactinaemia
• D44.3 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour, pituitary gland
• D35.2 Benign neoplasm, pituitary gland
• Z39.1 Care and examination of lactating mother

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
каберголин	0,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза - 75,8 мг; L-лейцин - 3,6 мг; магния стеарат (Е572) - 0,1 мг

 Белые плоские овальные таблетки с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG» с другой.
 Таблетки, 0,5 мг. По 2 или 8 табл. во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и крафт-бумаги, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми; флакон содержит мешочек с силикагелем. 1 фл. в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Дофаминергическое.

 Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофаминовых рецепторов длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D₂-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 нед, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 нед применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
 Каберголин обладает высоко селективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

 Всасывание. После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. maxC_max в плазме крови достигается через 0,5-4 Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
 Распределение. Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
 Метаболизм. В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбоксиэрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
 Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
 Выведение. Каберголин обладает длительным Т₁/2 - 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией.
 При таком Т₁/2 равновесное состояние достигается через 4 нед. В моче и кале обнаружено соответственно 18 и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
 Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
 Доклинические данные по безопасности.
 Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

 Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
 Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
 Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
 Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
 Идиопатическая гиперпролактинемия.

 Внутрь, предпочтительно во время еды.
 Взрослые.
 Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией. Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.
 Поддерживающая доза - 1 мг/нед (0,25-2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.
 При применении препарата Агалатес в дозах выше 1 мг/нед рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов, в зависимости от переносимости.
 Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации. Рекомендуемая доза - 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
 Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».
 Применение у пациентов старше 65 лет. Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

 Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.
 Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
 Отсутствует информация о взаимодействиях каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее не рекомендуется длительное применение таких комбинаций.
 Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с ЛС, снижающими АД.
 В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

 Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатов экспериментов на животных. Можно ожидать появление симптомов. Обусловленных гиперстимуляцией дофаминовых рецепторов: тошнота. Рвота. Снижение АД. Нарушение сознания/психозы или галлюцинации. Если показано, следует предпринять меры по восстановлению АД. Кроме того, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (галлюцинации) может потребоваться применение антагонистов дофамина.

 Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.
 Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено.
 Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с ЛС, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
 При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ_2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
 Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
 При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
 При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
 После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить.
 Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
 При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона ( см «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами»).
 При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес.
 Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
 Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 нед.
 После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
 Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 мес после отмены препарата Агалатес.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами. Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.
 AGA-RU-00001-DOK-PHARM.

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной плотно закрытой упаковке.
 В плотно закрытом оригинальном флаконе.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.