Active ingredients
- Isosorbide dinitrate (1.25 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.2-0.4€ ≈100% Nitrosorbide
- 0.7-2.8€ ≈100% Cardiket
- 3.2-6.9€ ≈100% Isacardin
- 7-9.5€ ≈100% Isoket
- 7.8€ ≈100% Dinisorb
- 77% — Nitrolingual-Spray [Nitroglycerin]
- 76% — Corvaton [Molsidomine]
- 75% — Nitropercuten TTC [Nitroglycerin]
- 73% 7.5-7.7€ Perlinganit [Nitroglycerin]
- Show all
Analogs by action
ATX code
C01DA08 Изосорбида динитрат.
Used in the treatment of
Composition
1 доза орального аэрозоля содержит изосорбида динитрата 1,25 мг; в баллончике 12 мл - 300 доз, в коробке 1 баллончик.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное.
В клетках гладких мышц сосудов метаболизируется до S-нитрозотиола и оксида азота (NO), стимулирующих цитозольную гуанилатциклазу; повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в клетках, расслабляет гладкие мышцы и снижает тонус сосудов.
Антиангинальное.
В клетках гладких мышц сосудов метаболизируется до S-нитрозотиола и оксида азота (NO), стимулирующих цитозольную гуанилатциклазу; повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в клетках, расслабляет гладкие мышцы и снижает тонус сосудов.
Pharmacodynamics
Уменьшает потребность сердца в кислороде (снижение пред- и постнагрузки), улучшает кровоснабжение субэндокардиального слоя, снижает давление наполнения левого желудочка, вызывает открытие коронарных коллатералей, увеличивает коронарный кровоток (расширяет коронарные артерии и устраняет спазм сосудов). Оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы внутренних органов (бронхиального дерева, ЖКТ, мочевыводящих путей).
Pharmacokinetics
Быстро всасывается из полости рта, maxCmax достигается в течение 2 мин. Около 30% циркулирующего изосорбида динитрата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов (изосорбида-5 мононитрата и изосорбида-2 мононитрата), T1/2 - около 60 мин.
Indications for use
Стенокардия (купирование и профилактика приступов). Острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность. Как средство скорой помощи (на догоспитальном этапе). Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера). Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика.
Contraindications
Гиперчувствительность к нитратам. Шок. Коллапс. Выраженная артериальная гипотензия. Закрытоугольная глаукома. Почечная недостаточность. Дефицит глюкозо−6-фосфатазы. Детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
В I-м триместре беременности применяется в исключительных случаях. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Ингаляционно, 1-3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с, на фоне задержки дыхания до момента закрытия рта после приема лекарства.
Для профилактики и лечения стенокардии применяют 5-6 раз в день по 1 дозе; если боль не прекращается, процедуру повторяют через 2-5 мин, однако не более 3 доз в течение 15 мин. Лечение проводят в положении больного сидя, которое необходимо сохранять в течение 10-15 мин (профилактика ортостатической гипотонии).
Для профилактики и лечения стенокардии применяют 5-6 раз в день по 1 дозе; если боль не прекращается, процедуру повторяют через 2-5 мин, однако не более 3 доз в течение 15 мин. Лечение проводят в положении больного сидя, которое необходимо сохранять в течение 10-15 мин (профилактика ортостатической гипотонии).
Side effects
Головная боль, головокружение, слабость, потливость, покраснение кожи, тахикардия, снижение АД, тошнота, рвота, аллергические реакции (сыпь, эксфолиативный дерматит).
Interaction
Усиливает эффект антигипертензивных средств. Вероятность глубокой гипотензии значимо увеличивает этиловый спирт.
Overdose
Цианоз, беспокойство, метгемоглобинемия, возможен летальный исход вследствие недостаточности кровообращения и дыхания.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Special instructions
Нельзя вдыхать. В ходе лечения рекомендуется соблюдать ежедневный послеобеденный или вечерний «безнитратный интервал» (12 ч). Применение Аэросонита при отравлении алкоголем повышает вероятность летального исхода, особенно у больных с печеночной недостаточностью.
Storage conditions
При комнатной температуре.
Вдали от источников тепла.
Хранить в недоступном для детей месте.
Вдали от источников тепла.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Isosorbide dinitrate.
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату. другим нитросоединениям. острое нарушение кровообращения (шок. сосудистый коллапс). кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД). кровоизлияние в мозг. черепно-мозговая травма. повышенное внутриглазное давление. в тч закрытоугольная глаукома. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. констриктивный перикардит. тампонада сердца. тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм , дАД <60 мм ). тяжелая гиповолемия. тяжелая анемия. тяжелый аортальный. субаортальный или митральный стеноз. одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в тч силденафил. варденафил. тадалафил). поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов. одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом. период кормления грудью. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Side effects of the components
Побочные эффекты Isosorbide dinitrate.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. >1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).Со стороны ЦНС. Очень часто - головная боль (нитратная) в начале лечения. часто - сонливость. легкое головокружение. частота неизвестна - нечеткость зрения. заторможенность (особенно в начале лечения). ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Со стороны ССС. Часто - тахикардия. ортостатическая гипотензия. нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии. коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком - при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении). очень редко - выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ. Нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - кожные аллергические реакции (в тч сыпь). приливы крови к коже лица. очень редко - ангионевротический отек. синдром Стивенса-Джонсона. частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения. Часто - астения. жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта). частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Прочие. Развитие толерантности (в тч перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда).