Совместимость «Циклоспорин» и «Тофацитиниб»

• Взаимодействия Циклоспорин с Тофацитиниб

  • Опасные взаимодействия
    • ⓘ Существует риск аддитивной иммунодепрессии при совместном применении тофацитиниба и сильных иммунодепрессантов (например азатиоприн, такролимус, циклоспорин).
  • Негативные взаимодействия
    • ⓘ Циклоспорин и Тофацитиниб принадлежат к одной фармгруппе: Иммунодепрессанты.
    • ⓘ Поскольку тофацитиниб метаболизируется под действием изофермента CYP3A4, весьма вероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют или индуцируют данный изофермент.
    • ⓘ При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол), а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол) экспозиция тофацитиниба увеличивается.
    • ⓘ Одновременное применение кетоконазола (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) и однократной дозы тофацитиниба повышает AUC и С_mах тофацитиниба на 103 и 16% соответственно.
    • ⓘ Одновременное применение флуконазола (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, а также мощный ингибитор изофермента CYP2C19) увеличивает AUC и С_max тофацитиниба на 79 и 27% соответственно.
    • ⓘ При одновременном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например рифампицин) экспозиция тофацитиниба уменьшается.
    • ⓘ Одновременное применение рифампицина (мощного индуктора изофермента CYP3A4) снижает AUC и С_mах тофацитиниба на 84 и 74% соответственно.
    • ⓘ Одновременное применение такролимуса (слабый ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC тофацитиниба на 21% и снижает С_max на 9%.
    • ⓘ Одновременное применение циклоспорина (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC тофацитиниба на 73% и снижает С_max на 17%.
    • ⓘ Исследования in vitro'>in vitro показали, что тофацитиниб в концентрациях, даже более чем в 150 раз превышающих С_mах, установившуюся при применении рекомендуемых терапевтических дозировок, существенно не ингибирует и не индуцирует активность основных ЛС, метаболизируемых CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.
    • ⓘ Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 (например кетоназол).
    • ⓘ Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с ЛС, являющимися одновременно умеренными ингибиторами CYP3A4 и сильными ингибиторами CYP2C19 (например флуконазол).
    • ⓘ Экспозиция тофацитиниба уменьшается при его совместном применении с сильными индукторами CYP3A4 (например рифампицин).
    • ⓘ Не рекомендуется применение тофацитиниба в комбинации с биологическими БПВП или сильными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн и циклоспорин.
  • Нет взаимодействий
    • ⓘ Данные результаты были подтверждены исследованиями in vitro'>in vitro лекарственного взаимодействия, которые показали отсутствие изменений фармакокинетики мидазолама, высокоселективного субстрата изофермента CYP3A4, при одновременном применении с тофацитинибом.
  • Неясные взаимодействия
    • ⓘ Сильные ингибиторы CYP3A4.
    • ⓘ Умеренные ингибиторы CYP3A4 и сильные ингибиторы CYP2C19.
    • ⓘ Сильные индукторы CYP3A4.

Расшифровка цветов взаимодействий и противопоказаний

Опасно!	—	выражено негативное взаимодействие или противопоказание.
Негатив	—	негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
Позитив	—	взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание.
Нет	—	препараты НЕ взаимодействуют, что отдельно указано в инструкции.
Неясно	—	система не смогла предварительно оценить опасность.

Видеоинструкция

▶

Посмотреть на ▶VKvideo

Дополнительно

• Kiberis проверяет взаимодействия и оценивает совместимость лекарств бесплатно онлайн прямо в инструкциях благодаря новейшим технологиям искусственного интеллекта. Точность нахождения более 95%, точность оценки опасности более 80%. Медицинский онлайн-сервис учитывает все медикаментозные группы выбранных препаратов и все их компоненты. А поскольку в базе содержится 25000 препаратов с подробными инструкциями, то соперничать с нашим искусственным разумом сможет не каждый фармаколог. Список популярных взаимодействий.
• Зачем нужно
  • Избегайте опасных назначений для своих пациентов.
  • Проверяйте противопоказания.
  • Оценивайте безопасность терапии при лечении детей.
  • Смотрите совместимость лекарств с алкоголем (введите его как препарат).
  • Укажите врачу на найденное взаимодействие - возможно потребуется коррекция терапии.
  • Нужно API по взаимодействиям/аналогам лекарств для вашего проекта? Напишите нам.
• Использование информации о взаимодействиях возможно только в качестве ознакомления. Данная информация не должна применяться для корректировки терапии без консультации со специалистом.
• Статья написана: искусственным интеллектом Киберис
• Источники: официальные инструкции лекарств и их действующих веществ, а также описанные в медицинских исследованиях и учебниках межгрупповые взаимодействия.
• Всего проанализировано: 170,025,223 возможных комбинаций препаратов и их компонентов, было обнаружено 412,561 взаимодействующих комбинаций.
• Раздел медицины: Стандартная доказательная медицина
• Дата последнего обновления базы взаимодействий: 2025-12-11

Категория - медицина