|
|
Другие названия и синонимы
Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepine.Фармакологическая группа
Латинское название
Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepinum ( Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepini).
ATX код
N05BX Анксиолитики другие.
Фармакокинетика
При пероральном применении Диамидазепам быстро абсорбируется. После однократного приема эффект препарата развивается через 30-60 мин. Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы. Максимальную концентрацию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90%. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах. Особенностью фармакокинетики Диамидазепама является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приеме. Период полувыведения из плазмы крови составляет 86,7 клиренс - 3,03 л/ время определения концентрации препарата в крови - 127,32.
Фармакодинамика
Диамидазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низкой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.
Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма-аминомасляной кислоты - рецептора.
Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты - рецепторов к медиатору.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.
Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма-аминомасляной кислоты - рецептора.
Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты - рецепторов к медиатору.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.
Показания к применению
Тревожное расстройство. Абстинентный алкогольный синдром.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. миастения gravis. хроническая почечная и печеночная недостаточность. дефицит лактазы. непереносимость лактозы. глюкозо-галактозная мальабсорбция. острый приступ глаукомы. закрытоугольная глаукома. детский возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.
С осторожностью.
Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.
При беременности и кормлении грудью
В период беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции (НР) распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития НР ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко. Нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Слабость, сонливость, атаксия.
Нечасто. Спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение активности, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания.
Редко. Эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме.
Очень редко. Парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Нечеткость зрения, диплопия, нистагм.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто. Ощущение сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: обморок, сердечно-сосудистый коллапс.
Желудочно-кишечные нарушения:
Нечасто. Запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко. Желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Редко. Крапивница, кожная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Нечасто. Мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто. Недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто. Нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко. Нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Слабость, сонливость, атаксия.
Нечасто. Спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение активности, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания.
Редко. Эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме.
Очень редко. Парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Нечеткость зрения, диплопия, нистагм.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто. Ощущение сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: обморок, сердечно-сосудистый коллапс.
Желудочно-кишечные нарушения:
Нечасто. Запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко. Желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Редко. Крапивница, кожная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Нечасто. Мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто. Недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто. Нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.
Взаимодействие
Препарат усиливает угнетающее действие на центральную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усиливают действие препарата.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усиливают действие препарата.
Передозировка
Симптомы:
Сонливость. спутанность сознания. парадоксальное возбуждение. снижение рефлексов. арефлексия. оглушенность. сниженная реакция на болевые раздражения. глубокий сон. дизартрия. атаксия. нарушение зрения (нистагм). тремор. брадикардия. одышка или затрудненное дыхание. апноэ. выраженная слабость. снижение артериального давления. коллапс. угнетение сердечной и дыхательной деятельности. кома.
Лечение:
Промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ - малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Сонливость. спутанность сознания. парадоксальное возбуждение. снижение рефлексов. арефлексия. оглушенность. сниженная реакция на болевые раздражения. глубокий сон. дизартрия. атаксия. нарушение зрения (нистагм). тремор. брадикардия. одышка или затрудненное дыхание. апноэ. выраженная слабость. снижение артериального давления. коллапс. угнетение сердечной и дыхательной деятельности. кома.
Лечение:
Промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ - малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Особые указания
|
|
Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности.
Следует избегать длительного бесконтрольного приема препарата (более 4 недель), возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.
Для предупреждения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема препарата.
Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией.
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболеванием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Диамидазепам», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Год актуализации информации
Особые отметки:
Входит в состав
- — Гидазепам
- — Диамидазепам (2 фирмы)