Молсидомин

Нитраты и нитратоподобные средства

 Molsidominum ( Molsidomini).

 N-(Этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин.

• I50.0 Застойная сердечная недостаточность
• I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I20 Стенокардия [грудная жаба]

 25717-80-0.

 Антиагрегационное, антиангинальное, обезболивающее, сосудорасширяющее.

 Белый кристаллический порошок.

 В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.
 Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность - 60-70%. maxC_max (4,4 мкг/мл) достигается через 1 Прием пищи замедляет всасывание, maxC_max достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы - около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные - SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация - 3-5 нг/мл. T₁/2 - 3,5 увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85-90%.
 При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20-60 мин и продолжается в течение 5-7 Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2-6-10 мин, при пероральном - через 20 мин (пик действия - через 30-60 мин), продолжительность действия составляет до 7 Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

 ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов). острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики). легочная гипертензия. хроническое легочное сердце. хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

 Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

 Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

 Симптомы. Сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.
 Лечение. Симптоматическое.

 Внутрь, после еды, по 1-2 мг 2-3 раза в сутки, максимально до 6 раз в сутки. Ретардные формы - 1-2 раза в сутки. Купирование приступа стенокардии - сублингвально 1-2 мг.

 С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК. У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД, ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

• 233-295₽ Сиднофарм (Sopharma AD )
• 314₽ Молсидомин-Лекфарм (Лекфарм СООО )
• — Диласидом (Warsaw Pharmaceutical Works Polfa )
• — Корватон
• — Молсидомин-СЗ