|
|
Другие названия и синонимы
Etifoxine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Etifoxinum ( Etifoxini).
Химическое название
6-Хлор-N-этил-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазин-2-амин (и в виде моногидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
21715-46-8.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Характеристика вещества
Производное бензоксазина.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
В исследованиях in vitro >in vitro и in vivo >in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
В исследованиях in vitro >in vitro и in vivo >in vivo на крысах и мышах было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом действия на ГАМКА-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2 или β3 ГАМКА-рецептора (исследования показали, что связывание происходит на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов) и вызывает аллостерическую модуляцию ГАМКА-рецептора. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (в результате активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, который также является положительным аллостерическим модулятором ГАМКА-рецептора.
Фармакокинетика
Этифоксин быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его 1/2T1/2 составляет около 20.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2-3 1/2T1/2 - около 6.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Проникает через ГПБ.
Tmax в крови составляет 2-3 1/2T1/2 - около 6.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.
Показания к применению
Лечение психосоматических проявлений тревоги.
Противопоказания
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять этифоксин во время беременности. При обнаружении беременности во время приема этифоксина следует проконсультироваться с врачом по поводу продолжения лечения.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Не рекомендуется применять этифоксин в период кормления грудью.
Побочные эффекты
Ниже перечислены нежелательные явления. отмечавшиеся при приеме этифоксина. по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). в порядке убывания частоты.
Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. отек Квинке). частота не установлена - анафилактический шок. синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. синдром Стивенса-Джонсона. лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. отек Квинке). частота не установлена - анафилактический шок. синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. синдром Стивенса-Джонсона. лейкоцитокластический васкулит.
Взаимодействие
Потенцирует действие ЛС, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные, антигистаминные средства, нейролептики. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка
Симптомы. Вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством воды, доза определяется индивидуально.
Меры предосторожности применения
При возникновении кожных или аллергических реакций, а также осложнений со стороны печени прием этифоксина следует прекратить.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
В случае пропуска приема этифоксина не следует удваивать дозу при следующем приеме.
В связи с риском возникновения сонливости следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Не рекомендуется принимать этифоксин совместно с алкогольными напитками и превышать предписанную врачом дозу.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2015 гг.