Другие названия и синонимы
Methylamide ethylimidazoledicarbonate.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Methylamidi aethylimidazoldicarbonas ( Methylamidi aethylilamidazoldicarbonatis).
Химическое название
Бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.
Используется в лечении
Код CAS
64-99-3.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Аналептическое, противоаллергическое, противовоспалительное.
Аналептическое, противоаллергическое, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и эфире, умеренно растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.
Фармакодинамика
Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO2) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.
Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной тканях.
Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.
Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной тканях.
Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.
Показания к применению
Стимуляция дыхания: отравления наркотиками и анальгетиками. Угарным газом. Хирургический наркоз (во время и после). Гиповентиляция легких при ателектазе. Асфиксия. Постасфиксические состояния и респираторный дистресс (пренатальная профилактика) у новорожденных. В качестве противовоспалительного (артриты, полиартриты) и бронхолитического (бронхиальная астма легкого течения и обструктивный бронхит) средства, астенические состояния.
Противопоказания
Тяжелое угнетение ЦНС. Двигательное и психическое возбуждение. Бессонница. Отравление судорожными ядами. Гипертензия. Тяжелые формы атеросклероза. Органические заболевания сердечно-сосудистой системы. Глаукома. Пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Для стимуляции дыхания взрослым - в/м или в/в (медленно) 1,5% раствор по 0,6-1 мг/кг 1-2 раза в день.
Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1,5% раствора в 200 мл физиологического раствора или внутрь по 1/4 табл. 2 раза в день.
Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м 0,2-1 мг/кг 1-3 раза в сутки в течение 2-3 дней. В качестве бронхолитического средства - внутрь по 100 мг 3-4 раза или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день.
При воспалении - внутрь по 100 мг 3-4 раза в день после еды, курс лечения - 20-30 дней.
Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1,5% раствора в 200 мл физиологического раствора или внутрь по 1/4 табл. 2 раза в день.
Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м 0,2-1 мг/кг 1-3 раза в сутки в течение 2-3 дней. В качестве бронхолитического средства - внутрь по 100 мг 3-4 раза или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день.
При воспалении - внутрь по 100 мг 3-4 раза в день после еды, курс лечения - 20-30 дней.
Побочные эффекты
Диспепсия. Тошнота. Беспокойство. Головокружение. Тремор. Нарушение сна.
Взаимодействие
Циметидин усиливает эффекты (уменьшает инактивацию в печени).
НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т1/2 теофиллина.
НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т1/2 теофиллина.
Передозировка
Характеризуется беспокойством. Раздражительностью. Головной болью. Бессонницей. Тахипноэ. Тахикардией. Тремором. Усилением рефлексов. Клоническими судорогами.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Меры предосторожности применения
Беспокойство, нарушения сна требуют уменьшения разовой дозы до 50 мг (5-6 раз в день, исключая вечерние часы). При диспептических явлениях следует принимать через 30 мин после еды. У детей (доза 1 мг/кг) возможно ослабление сокращений миокарда, снижение гемодинамического АД, повышение дАД и усиление тканевой гипоксии (у детей, родившихся в асфиксии); эту нежелательную реакцию можно ослабить назначением тиаминпирофосфата.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).