|
|
Другие названия и синонимы
Ketorolac.
Действующие вещества
- Кеторолак
- Трометамол (30.00 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
M01AB15 Кеторолак.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для внутримышечного введения.
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл в полимерные ампулы из полиэтилена низкой плотности высокого давления, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка».
По 5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонную пачку.
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл в полимерные ампулы из полиэтилена низкой плотности высокого давления, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдув-наполнение-запайка».
По 5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонную пачку.
Состав
Состав на 1 мл раствора.
Активное вещество:
Кеторолака трометамол - 30,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль - 200,00 мг.
Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) - 1,00 мг.
Этанол 95% в пересчете на безводное вещество - 100,00 мг.
Натрия хлорид - 4,35 мг.
1 М раствор натрия гидроксида до pH от 6,9 до 7,9.
Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Активное вещество:
Кеторолака трометамол - 30,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль - 200,00 мг.
Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) - 1,00 мг.
Этанол 95% в пересчете на безводное вещество - 100,00 мг.
Натрия хлорид - 4,35 мг.
1 М раствор натрия гидроксида до pH от 6,9 до 7,9.
Вода для инъекций - до 1,0 мл.
Фармакокинетика
Всасывание.
Биодоступность - 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (ssCss) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Распределение.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выведение.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/.
Не выводится путем гемодиализа.
Биодоступность - 80-100%, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (ssCss) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Распределение.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выведение.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4-7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/кг/.
Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
|
|
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой.
Рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 максимальный эффект достигается через 1-2.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы. Зубная боль. Боли в послеоперационном периоде. Онкологические заболевания. Миалгия. Артралгия. Невралгия. Радикулит. Вывихи. Растяжения. Ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кеторолаку. А также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. Непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Цереброваскулярное или иное кровотечение. Внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него. Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона) в стадии обострения. Гемофилия и другие нарушения свертывания крови. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Прогрессирующие заболевания почек. Подтвержденная гиперкалиемия. Одновременное применение с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами включая варфарин и гепарин. Детский возраст (до 16 лет). Беременность. Период грудного вскармливания.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из‑за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм. Табакокурение и холецистит. Послеоперационный период. Хроническая сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин). Холестаз. Активный гепатит. Сепсис. Системная красная волчанка. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП. Тяжелые соматические заболевания. Заболевания щитовидной железы. Туберкулез. Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов ( преднизолона), антиагрегантов ( клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( циталопрама, флуоксетина, пароксетина сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из‑за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм. Табакокурение и холецистит. Послеоперационный период. Хроническая сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин). Холестаз. Активный гепатит. Сепсис. Системная красная волчанка. Ишемическая болезнь сердца. Цереброваскулярные заболевания. Дислипидемия/гиперлипидемия. Сахарный диабет. Заболевания периферических артерий. Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП. Тяжелые соматические заболевания. Заболевания щитовидной железы. Туберкулез. Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов ( преднизолона), антиагрегантов ( клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( циталопрама, флуоксетина, пароксетина сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания.
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.
Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания.
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.
Способ применения и дозы
Препарат водят глубоко внутримышечно, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном введении:
Пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно.
Дозы при многократном внутримышечном введении:
Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов.
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.
Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1 Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2 Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3 Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4 Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5 Надеть иглу на шприц.
Разовые дозы при однократном введении:
Пациентам до 65 лет - 10-30 мг внутримышечно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг внутримышечно.
Дозы при многократном внутримышечном введении:
Пациентам до 65 лет вводят 10-30 мг, затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов.
Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Максимальная суточная доза для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.
Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2-х дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1 Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2 Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3 Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4 Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5 Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты
|
|
В связи с применением кеторолака отмечались следующие побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
Часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта ( с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога ), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко. Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Со стороны органов чувств:
Редко. Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( нечеткость зрительного восприятия), нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы:
Редко. Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы:
Часто. Головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто. Повышение артериального давления, редко - обморок; снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны органов кроветворения:
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны системы гемостаза:
Редко. Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто. Кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции:
Нечасто. Жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции:
Редко. Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие:
Часто. Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами ( с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами ( с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазма-Лит 148 водный раствор», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарина натриевую соль.
Передозировка
Симптомы.
Абдоминальные боли. Тошнота. Рвота. Возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Абдоминальные боли. Тошнота. Рвота. Возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.
У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.
При необходимости можно применять в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.
У пациентов с нарушением свертывания крови препарат применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.
Условия отпуска из аптек
|
|
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ketorolac.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). бронхоспазм. ангионевротический отек. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. пептические язвы. гиповолемия. дегидратация. гипокоагуляция (в тч гемофилия). высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в тч после операций). нарушение кроветворения. геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый). геморрагический диатез. почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). одновременный прием с другими НПВС. роды и родоразрешение. возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.Противопоказания Trometamol.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ketorolac.
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%). тошнота (12%). диспепсия (12%). диарея (7%). >1% - запор. метеоризм. ощущение переполнения желудка. рвота. стоматит. ≤1% - гастрит. отрыжка. анорексия. повышение аппетита. сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (17%). головокружение (7%). сонливость (6%). ≤1% - астения. тремор. необычные сновидения. инсомния. галлюцинации. эйфория. экстрапирамидные симптомы. вертиго. парестезия. депрессия. нервозность. нарушения мышления. неспособность к концентрации внимания. гиперкинезы. ступор. чрезмерная жажда. нарушения вкуса. нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия). снижение слуха. звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - повышение АД. ≤1% - сердцебиение. бледность. обморок. анемия. эозинофилия.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы. ≤1% - гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, сыпь.
Аллергические реакции. <1% - крапивница.
Прочие: отеки (4%). >1% - пурпура. повышенная потливость. ≤1% - носовое кровотечение. ректальное кровотечение. увеличение массы тела. лихорадка. инфекция.
Местные реакции. Боль в месте введения (2% - при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль. спазм или жжение в эпигастральной области. мелена. рвота по типу «кофейной гущи». тошнота. изжога ). холестатическая желтуха. нарушение функции печени. гепатит. гепатомегалия. острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги. психоз. асептический менингит (лихорадка. сильная головная боль. судороги. ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии. гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия. почечная недостаточность. тромбоцитопения). гипонатриемия. гиперкалиемия. нефрит. отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов. Синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции. Анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие. Кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.
Побочные эффекты Trometamol.
Дыхательная недостаточность, гипотензия, диспептические расстройства, гипогликемия.Год актуализации информации
Особые отметки: