Pharmacological Group
Latin name
Diflunisalum ( Diflunisali).
Chemical name
2 ,4 -Дифтор-4-гидрокси[1,1 -бифенил]-3-карбоновая кислота.
Used in the treatment
CAS Code
22494-42-4.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.
Pharmacodynamics
Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
Indications for use
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.
Contraindications
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Отеки. Сепсис. Системная красная волчанка. Сахарный диабет. Стоматит. Нарушения функций печени и почек. Гемофилия. Порфирия. Анемия. Беременность.
Restrictions on use
Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Method of drug use and dosage
Для взрослых средняя суточная доза - 0,5-1 г в 1-2 приема внутрь после еды. Высшая суточная доза - 1,5 г.
Side effects
НПВС-гастропатия: тошнота. Изжога. Боль в животе. Диарея. Рвота. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Кровотечение. Головная боль. Слабость. Сонливость. Нарушение сна. Шум в ушах. Нарушение зрения. Поражение печени и почек. Бронхоспазм. Отеки. Сердечная недостаточность. Периферическая полинейропатия. Тромбоцитопения. Анемия. Склонность к кровотечениям. Аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).