Pharmacological Group
Latin name
Proxifeinum ( Proxifeini).
Chemical name
8-[3-(Диметиламино)пропокси]-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион (в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
- C85.9 Non-Hodgkin lymphoma, unspecified
- C73 Malignant neoplasm of thyroid gland
- C71 Malignant neoplasm of brain
- C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
- C56 Malignant neoplasm of ovary
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C44 Other malignant neoplasms of skin
- C43 Malignant melanoma of skin
- C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
- C26 Malignant neoplasm of other and ill-defined digestive organs
CAS Code
80539-94-2.
Pharmacological action
Противоопухолевое, цитостатическое.
Characteristics of the substance
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Pharmacodynamics
Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.
Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в тч лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в тч глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.
Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в тч лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в тч глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.
Indications for use
Злокачественные новообразования головного мозга (первичные. метастатические). паллиативная терапия неоперабельных форм. рецидивов и метастазов опухолей молочной железы. ЖКТ. яичников. щитовидной железы. нейробластомы и меланомы. лимфогранулематоз. неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии). злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг. включая рак легкого. молочной железы. гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).
Contraindications
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, аритмия, артериальная гипотензия.
Side effects
Диспептические явления. аллергические реакции. при быстром в/в введении - головокружение. головная боль. сердцебиение. тошнота. рвота. судороги. понижение АД.
Method of drug use and dosage
Внутрь, в/в капельно. Дозы и схемы лечения подбираются индивидуально.
Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза - 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс - 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения - 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.
В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза - 0,25-1,5 г, курс - 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.
Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.
У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.
Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза - 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс - 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения - 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.
В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза - 0,25-1,5 г, курс - 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.
Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.
У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.
Application precautions
Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин ).
Special instructions
При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.