Pharmacological Group
Latin name
Lithii oxybutyras ( Lithii oxybutyratis).
Chemical name
Лития гамма-оксибутират.
Used in the treatment
Pharmacological action
Антигипоксическое, нормотимическое, седативное.
Characteristics of the substance
Нормотимическое средство. Литиевая соль ГАМК, химический аналог оксибутирата натрия. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в ацетоне.
Pharmacodynamics
Ион Li+ является антагонистом Na+ и/или сa2+, ГАМК-анион - медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы в мозге, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.
Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, maxCmax достигается через 0,5-3 В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6-10 Выводится главным образом с мочой, T1/2 - 20-24 Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.
Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, maxCmax достигается через 0,5-3 В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6-10 Выводится главным образом с мочой, T1/2 - 20-24 Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.
Indications for use
Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести. психопатии. неврозы. органические и другие заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами (в тч алкоголизм). профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (в тч маниакально-депрессивный психоз. шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением).
Contraindications
Гиперчувствительность. выраженные нарушения выделительной функции почек. заболевания ЖКТ. в тч язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения). болезни сердечно-сосудистой системы (в тч хроническая сердечная недостаточность. нарушение периферического кровообращения. аритмия. AV-блокада. внутрижелудочковая блокада). выраженные обменные и эндокринные нарушения. в тч дисфункция щитовидной железы. катаракта.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Side effects
В период подбора дозы.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.
Прочие. Диспепсия, дизурия.
При длительной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.
Прочие. Тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в тч зуд).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.
Прочие. Диспепсия, дизурия.
При длительной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.
Прочие. Тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в тч зуд).
Interaction
Совместим с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами.
Method of drug use and dosage
В/м. Дозу подбирают индивидуально, контролируя концентрацию лития в плазме крови (0,4-1,4 ммоль/л), что позволяет обеспечить терапевтический эффект и предупредить развитие побочных явлений (особенно при в/м введении). Разовая доза - 0,5-1 г, суточная - до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.
Application precautions
При развитии неярко выраженных побочных эффектов в начале терапии следует временно незначительно уменьшить дозу оксибата лития (отмены препарата не требуется). Побочные явления, возникшие на поздних этапах лечения, требуют корригирующей терапии либо прекращения лечения (аллергические реакции, аритмии ).