Pharmacological Group
Latin name
Sulindacum ( Sulindaci).
Chemical name
(Z)-5-Фтор-2-метил-1-[[4-(метилсульфинил)фенил]метилен]-1H-инден-3-уксусная кислота (в виде натриевой соли).
Used in the treatment
CAS Code
38194-50-2.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Characteristics of the substance
Желтый кристаллический порошок; практически нерастворим в воде.
Pharmacodynamics
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. сmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. сmax сулиндака - через 2-4 его метаболита - через 1,7 T1/2 - 7,8 метаболита - 16,4 Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита - с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Indications for use
Ревматоидный артрит. Остеоартрит. Анкилозирующий спондилоартрит. Подагра. Бурсит. Тендовагинит.
Contraindications
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит. Бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. Гемофилия. Гипокоагуляционные состояния. Печеночно-почечная недостаточность.
Restrictions on use
Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Method of drug use and dosage
Взрослым - по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения - 7-14 дней. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Side effects
НПВС-гастропатия: тошнота. Боли в животе. Изжога. Диарея. Кровотечения: желудочно-кишечные. Десневые. Геморроидальные. Маточные. Бронхоспазм. Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. Головная боль. Головокружение. Светобоязнь. Печеночно-почечная недостаточность. Агранулоцитоз. Лейкопения. Анемия. Аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Included in the composition
- — Clinoril