Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Dienogestum+ Oestradiolum ( Dienogesti+ Oestradioli).
ATX code
G03FA15 Диеногест и эстрогены.
Nosology
Список кодов МКБ-10.
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
• N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
Pharmacological action
Противоклимактерическое.
Pharmacokinetics
Эстрадиола валерат.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3-6%) и валериановую кислоту, maxCmax эстрадиола достигается через 2-10 с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация - 40-90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата - в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, maxCmax (54 нг/л) достигается примерно через 1 Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 общий сl - 3,2 л/ Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3-6%) и валериановую кислоту, maxCmax эстрадиола достигается через 2-10 с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация - 40-90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата - в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, maxCmax (54 нг/л) достигается примерно через 1 Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 общий сl - 3,2 л/ Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
Indications for use
Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в менопаузе (не ранее чем через 1 год после ее наступления).
Contraindications
Гиперчувствительность. влагалищные кровотечения неясной этиологии. рак молочной железы (установленный или подозреваемый). гормонозависимые предраковые заболевания или злокачественные опухоли (наличие или подозрение). опухоли печени (доброкачественные или злокачественные). в тч в анамнезе. тяжелые заболевания печени. тромбоз глубоких вен в стадии обострения. тромбоэмболия или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом. тяжелая гипертриглицеридемия. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
В редких случаях возможны:
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко - ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко - тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы, редко - запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% - прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% - изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов. Редко - повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие. В редких случаях - изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко - отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко - ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко - тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы, редко - запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% - прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% - изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов. Редко - повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие. В редких случаях - изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко - отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Interaction
Одновременный длительный прием гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, а также предположительно, топирамата и гризеофульвина ослабляет эффект. Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) снижают уровень эстрадиола, алкоголь - повышает. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации, усиливают биодоступность эстрадиола.
Application precautions
Перед приемом препарата рекомендуется провести общее и гинекологическое обследование и исключить наличие нарушений системы свертывания крови.
Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Special instructions
Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Климодиен», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.