Pharmacological Group
Latin name
Fluocinoloni acetonidum ( Fluocinoloni acetonidi).
Chemical name
(6альфа,11бета,16альфа)-6,9-Дифтор-11,21-дигидрокси-16,17-[(1-метилэтилиден) бис(окси)]-прегна-1,4-диен-3,20-дион.
Used in the treatment of
- T30 Burn and corrosion, body region unspecified
- L93.0 Discoid lupus erythematosus
- L55 Sunburn
- L51 Erythema multiforme
- L43 Lichen planus
- L40 Psoriasis
- L30.9 Dermatitis, unspecified
- L29 Pruritus
- L28 Lichen simplex chronicus and prurigo
- L21 Seborrhoeic dermatitis
- L20 Atopic dermatitis
- W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
CAS Code
67-73-2.
Pharmacological action
Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное.
Characteristics of the substance
Глюкокортикоид для местного применения.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде, мало растворим в хлороформе, растворим в этаноле, ацетоне и метаноле. Молекулярная масса 452,50.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде, мало растворим в хлороформе, растворим в этаноле, ацетоне и метаноле. Молекулярная масса 452,50.
Pharmacodynamics
Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых - липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в тч лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества в- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие).
Легко проникает в кожу через роговой слой. Не подвергается биотрансформации в коже и кумулирует в роговом слое (обнаруживается в коже даже через 15 дней с момента его местного применения). При наружном применении флуоцинолона ацетонид в незначительной степени всасывается в системный кровоток, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками. Всасывание флуоцинолона ацетонида более выражено при нанесении его на кожу лица и пораженные участки кожи, а также при применении окклюзионных повязок. Кроме того, всасывание возрастает при частом применении и нанесении на обширные участки кожи. Всасывание препарата у детей более выражено, чем у взрослых.
Легко проникает в кожу через роговой слой. Не подвергается биотрансформации в коже и кумулирует в роговом слое (обнаруживается в коже даже через 15 дней с момента его местного применения). При наружном применении флуоцинолона ацетонид в незначительной степени всасывается в системный кровоток, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками. Всасывание флуоцинолона ацетонида более выражено при нанесении его на кожу лица и пораженные участки кожи, а также при применении окклюзионных повязок. Кроме того, всасывание возрастает при частом применении и нанесении на обширные участки кожи. Всасывание препарата у детей более выражено, чем у взрослых.
Indications for use
Острые и тяжелые неинфицированные воспалительные поражения кожи. в тч экзема различного генеза и локализации. атопический дерматит. псориаз (в тч волосистой кожи головы). красный плоский лишай. себорейный дерматит (в тч волосистых участков кожи). кожный зуд различного генеза. дискоидная красная волчанка. аллергические заболевания кожи. многоформная эритема. почесуха. ожоги I степени. солнечные ожоги. укусы насекомых.
Contraindications
Гиперчувствительность. бактериальные. вирусные и грибковые кожные заболевания. пиодермия. аногенитальный зуд. туберкулез кожи. кожные проявления сифилиса. раневые повреждения кожи. предраковые и опухолевые заболевания кожи. пеленочная сыпь. обширные псориатические высыпания (бляшки). розовые и вульгарные угри (в случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение течения заболевания). трофические язвы голени. связанные с варикозным расширением вен. детский возраст до 2 лет.
Use during pregnancy and lactation
Контролируемых испытаний тератогенности при местном применении флуоцинолона ацетонида при беременности не проводилось. Не следует применять в I триместре беременности; применение во II и III триместре беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
Неизвестно, в какой степени флуоцинолона ацетонид при наружном применении проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации назначают с особой осторожностью, только в исключительных случаях, кратковременно и на ограниченных участках кожи. Применять препарат на коже молочных желез не разрешается.
Категория действия на плод по FDA. с.
Неизвестно, в какой степени флуоцинолона ацетонид при наружном применении проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации назначают с особой осторожностью, только в исключительных случаях, кратковременно и на ограниченных участках кожи. Применять препарат на коже молочных желез не разрешается.
Side effects
Местные реакции. Жжение. кожный зуд. угревая сыпь. постстероидная сосудистая пурпура. угнетение роста эпидермиса. атрофия кожи и телеангиэктазии. сухость кожи. периоральный дерматит. стрии. фолликулит. повышенное оволосение или облысение. меланодермия или обесцвечивание кожи. вторичные инфицированные поражения кожи.
При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции. характерные для глюкокортикоидов. в тч стероидная язва желудка. надпочечниковая недостаточность. синдром Иценко-Кушинга. замедление репаративных процессов. стероидный сахарный диабет. периферические отеки. артериальная гипертензия. вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний. генерализация инфекционного процесса. развитие оппортунистических инфекций). аллергические реакции (крапивница. макулопапулезная сыпь).
При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции. характерные для глюкокортикоидов. в тч стероидная язва желудка. надпочечниковая недостаточность. синдром Иценко-Кушинга. замедление репаративных процессов. стероидный сахарный диабет. периферические отеки. артериальная гипертензия. вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний. генерализация инфекционного процесса. развитие оппортунистических инфекций). аллергические реакции (крапивница. макулопапулезная сыпь).
Interaction
Совместим с противомикробными ЛС. Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, антиаритмических средств, препаратов калия. Диуретические ЛС (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии. Во время лечения не следует проводить вакцинацию и иммунизацию в связи с иммунодепрессивным эффектом препарата.
Overdose
Симптомы. Раздражение кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.
Лечение. Симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Лечение. Симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Method of drug use and dosage
Наружно. Наносится на пораженные участки кожи 1-4 раза в сутки. Курс - не более 1-2 нед, при нанесении на кожу лица - не более 1 нед. При «сухих» заболеваниях кожи рекомендуется мазь (возможно применение повязки), при влажных изменениях на коже - крем и линимент, в случае поражения волосистых участков тела - гель и линимент. Препарат в виде геля показан также пациентам, которые плохо переносят его в виде мази из-за компонентов мазевой основы.
Application precautions
Используют только короткими курсами на небольших участках кожи. Детям старше 2 лет назначают с осторожностью, 1 раз в сутки, на небольших участках кожи. Длительность назначения у детей не должна превышать 5 дней. С осторожностью применяют у девушек в период полового созревания. С особой осторожностью применяют на коже век или в области глаз у больных с глаукомой или катарактой (возможно усиление симптомов заболевания). При нанесении на кожу лица увеличивается всасывание препарата и даже после кратковременного применения повышается возможность появления побочных эффектов (телеангиэктазии, атрофия кожи, периоральный дерматит), поэтому применять препарат в этой области следует с особой осторожностью. С осторожностью назначать пациентам с атрофическими изменениями кожи, особенно людям пожилого возраста. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.
Included in the composition
- 0.3-0.5€ Synaflan
- 0.6-1.3€ Synaflan-Akrihin
- 2.1-2.5€ Flucinar N (3 firms)
- 3-3.6€ Flucinar (3 firms)
- — Esacinone
- — Flucort
- — Flucort C
- — Flucort N
- — Fluocinolone acetonide (4 firms)
- — Nefluan
- — Simetride
- — Sinaflan liniment
- — Sinoderm (Galenika a.d. )
- — Synalar
- — Synalar
- — Synalar C
- — Детрапрокт (Симвис Фармасьютикалс С.А. )
- — Флуоцинолон-Брингер (2 firms)