Pharmacological Group
Latin name
Gamma-D-glutamyl-L-tryptophanum ( Gamma-D-glutamyl-L-tryptophani).
Chemical name
(R)-2-Амино-5-(((S)-1-карбокси-2-(1H-индол-3-ил)этил)амино)-5-оксопентановая кислота.
CAS Code
229305-39-9.
ATX code
L04AX Другие иммунодепрессанты.
Used in the treatment of
Pharmacological action
Иммунодепрессивное.
Pharmacodynamics
Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Обладает иммунодепрессивным действием, ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение уровня как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу.
Тимодепрессин уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.
Препарат угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНО-α), усиливает выработку ИЛ-7, не влияет на выработку ИЛ-1.
Тимодепрессин снижает острую реакцию трансплантат против хозяина (РТПХ) и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении препарата Тимодепрессин донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.
Тимодепрессин нетоксичен, эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.
Тимодепрессин уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.
Препарат угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНО-α), усиливает выработку ИЛ-7, не влияет на выработку ИЛ-1.
Тимодепрессин снижает острую реакцию трансплантат против хозяина (РТПХ) и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении препарата Тимодепрессин донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.
Тимодепрессин нетоксичен, эффективен в низких дозах и обладает широким терапевтическим интервалом доз.
Pharmacokinetics
При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении препарата Тимодепрессин его биодоступность составляет не менее 90%. maxCmax препарата Тимодепрессин в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.
Всасывание.
При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции. При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется на 70% в печени.
Распределение.
Cmax в органах и тканях достигаются через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени maxCmax превышает таковую в крови в 9,5 и 3,45 раза соответственно. В плазме крови концентрация препарата Тимодепрессин выше в 1,5 раза, препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.
Выведение.
При парентеральном и интраназальном введении экскреция препарата Тимодепрессин происходит с мочой (55-59%), а также с калом (13-19%). 1/2T1/2 составляет около 14 Препарат полностью выводится в течение 24 ч и не накапливается в организме.
Всасывание.
При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции. При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется на 70% в печени.
Распределение.
Cmax в органах и тканях достигаются через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени maxCmax превышает таковую в крови в 9,5 и 3,45 раза соответственно. В плазме крови концентрация препарата Тимодепрессин выше в 1,5 раза, препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.
Выведение.
При парентеральном и интраназальном введении экскреция препарата Тимодепрессин происходит с мочой (55-59%), а также с калом (13-19%). 1/2T1/2 составляет около 14 Препарат полностью выводится в течение 24 ч и не накапливается в организме.
Indications for use
Тимодепрессин применяется у взрослых и детей с двухлетнего возраста, используется как в монотерапии, так и в комплексном лечении и профилактике рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:
Хронические рецидивирующие дерматозы (псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи);
Аутоиммунная патология соединительной ткани (ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани; вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей);
Гематологические заболевания (аутоиммунная гемолитическая анемия. идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. двух- и трехростковые цитопении. в тч вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза. схема лечения подбирается индивидуально);
Цитостатическая химио- и лучевая терапия (защита и сохранение стволовых клеток и ускорение выхода из гранулоцитопении);
Профилактика отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;
Пересадка костного мозга (предотвращение отторжения трансплантата).
Хронические рецидивирующие дерматозы (псориаз, пузырчатка, атопический дерматит, экзема, симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи);
Аутоиммунная патология соединительной ткани (ревматоидный артрит и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани; вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей);
Гематологические заболевания (аутоиммунная гемолитическая анемия. идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. двух- и трехростковые цитопении. в тч вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза. схема лечения подбирается индивидуально);
Цитостатическая химио- и лучевая терапия (защита и сохранение стволовых клеток и ускорение выхода из гранулоцитопении);
Профилактика отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;
Пересадка костного мозга (предотвращение отторжения трансплантата).
Contraindications
Индивидуальная непереносимость препарата;
Неконтролируемая артериальная гипертония;
Инфекционные и вирусные заболевания в острой фазе;
Беременность;
Лактация.
Неконтролируемая артериальная гипертония;
Инфекционные и вирусные заболевания в острой фазе;
Беременность;
Лактация.
Side effects
После второго курса лечения Тимодепрессином возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови. Аллергические реакции.
Interaction
Не рекомендуется назначать одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.
При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессин не уменьшает их противоопухолевое действие.
При совместном применении с цитостатиками Тимодепрессин не уменьшает их противоопухолевое действие.
Overdose
Случаи передозировки при применении препарата неизвестны.
Special instructions
Применение препарата Тимодепрессин, как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.
При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо обратиться к врачу.
При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо обратиться к врачу.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Тимодепрессин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- 41.7-42.1€ Thymodepressin (7 firms)
- — Bestim (ГосНИИ особо чистых биопрепаратов ФМБА ФГУП )
- — Гамма-D-глутамил-D-триптофан