Pharmacological Group
Latin name
Lactitolum ( Lactitoli).
Chemical name
4-O-α-D-Галактопиранозил-D-глюцитол.
CAS Code
585-86-4.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Слабительное.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Слабительное.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
ATX code
A06AD12 Лактитол.
Nosology
Список кодов МКБ-10.
• K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках.
• K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках.
Pharmacodynamics
Механизм действия.
Одним из ключевых механизмов патогенеза неалкогольной жировой болезни печени является повышение проницаемости кишечного барьера. Проникновение эндотоксина из просвета кишечника в портальный кровоток приводит к формированию локального (в печени) и системного воспалительного ответа, инсулинорезистентности и нарушению процессов обмена липидов и углеводов. В доклиническом исследовании на модели неалкогольного стеатогепатита, индуцированного метионин-холин-дефицитной диетой, у мышей было показано положительное влияние лактитола на структуры кишечного барьера: микробиом кишечника и кишечный эпителий - эпителиоциты и межклеточные соединения. В контексте данного эксперимента это влияние заключалось в снижении степени повреждения структур кишечного барьера на фоне метионин-холин-дефицитной диеты - протективное действие.
В связи с тем, что печень играет ключевую роль в метаболизме аммиака, у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в тч с неалкогольной жировой болезнью печени, может наблюдаться гипераммониемия, приводящая к печеночной энцефалопатии. Благодаря снижению рН и увеличению осмотического давления в просвете кишечника под действием лактитола, уменьшается всасывание и увеличивается выведение из организма аммиака и других азотосодержащих токсических веществ.
Фармакодинамические эффекты.
В толстом кишечнике лактитол расщепляется под действием флоры кишечника на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к снижению рН и увеличению осмотического давления в просвете кишечника.
Лактитол подавляет протеолитические бактерии, увеличивает количество ацидофильных бактерий, таким образом восстанавливая микробиом.
В доклинических исследованиях лактитол способствовал нормализации патологически повышенного уровня активности трансаминаз (АЛТ и АСТ) и снижал частоту некроза гепатоцитов на фоне потребления животными метионин-холин-дефицитной диеты.
Клиническая эффективность и безопасность.
В многоцентровом, проспективном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании по оценке эффективности 120-дневной терапии у пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени показано достоверное (p <0,05) уменьшение уровня активности АЛТ по сравнению с исходным уровнем.
Одним из ключевых механизмов патогенеза неалкогольной жировой болезни печени является повышение проницаемости кишечного барьера. Проникновение эндотоксина из просвета кишечника в портальный кровоток приводит к формированию локального (в печени) и системного воспалительного ответа, инсулинорезистентности и нарушению процессов обмена липидов и углеводов. В доклиническом исследовании на модели неалкогольного стеатогепатита, индуцированного метионин-холин-дефицитной диетой, у мышей было показано положительное влияние лактитола на структуры кишечного барьера: микробиом кишечника и кишечный эпителий - эпителиоциты и межклеточные соединения. В контексте данного эксперимента это влияние заключалось в снижении степени повреждения структур кишечного барьера на фоне метионин-холин-дефицитной диеты - протективное действие.
В связи с тем, что печень играет ключевую роль в метаболизме аммиака, у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в тч с неалкогольной жировой болезнью печени, может наблюдаться гипераммониемия, приводящая к печеночной энцефалопатии. Благодаря снижению рН и увеличению осмотического давления в просвете кишечника под действием лактитола, уменьшается всасывание и увеличивается выведение из организма аммиака и других азотосодержащих токсических веществ.
Фармакодинамические эффекты.
В толстом кишечнике лактитол расщепляется под действием флоры кишечника на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к снижению рН и увеличению осмотического давления в просвете кишечника.
Лактитол подавляет протеолитические бактерии, увеличивает количество ацидофильных бактерий, таким образом восстанавливая микробиом.
В доклинических исследованиях лактитол способствовал нормализации патологически повышенного уровня активности трансаминаз (АЛТ и АСТ) и снижал частоту некроза гепатоцитов на фоне потребления животными метионин-холин-дефицитной диеты.
Клиническая эффективность и безопасность.
В многоцентровом, проспективном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании по оценке эффективности 120-дневной терапии у пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени показано достоверное (p <0,05) уменьшение уровня активности АЛТ по сравнению с исходным уровнем.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Лактитол осуществляет свой эффект только в кишечнике, куда он полностью попадает после приема внутрь. Он абсорбируется в минимальных количествах в неизмененном виде (не более 0,5-2% от принятой дозы).
Распределение. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Биотрансформация. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Элиминация. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Распределение. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Биотрансформация. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Элиминация. Неустановлено (препарат абсорбируется в минимальных количествах).
Indications for use
Препарат Лактигард показан к применению у взрослых старше 18 лет для лечения неалкогольной жировой болезни печени (стеатоз и стеатогепатит).
Contraindications
• гиперчувствительность к лактитолу;
• непереносимость фруктозы или галактозы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• синдром полной или частичной кишечной непроходимости. Подозрение на органические повреждения ЖКТ. Абдоминальные боли и ректальные кровотечения неясного генеза. Воспалительные заболевания кишечника (ректоколит. Регионарный энтерит). Предшествующее нарушение водно-солевого баланса.
С осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к нарушениям водно-солевого баланса.
• непереносимость фруктозы или галактозы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• синдром полной или частичной кишечной непроходимости. Подозрение на органические повреждения ЖКТ. Абдоминальные боли и ректальные кровотечения неясного генеза. Воспалительные заболевания кишечника (ректоколит. Регионарный энтерит). Предшествующее нарушение водно-солевого баланса.
С осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к нарушениям водно-солевого баланса.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Ввиду минимального всасывания лактитола, какого-либо неблагоприятного воздействия на женщину и плод при применении его во время беременности не предполагается. Препарат Лактигард можно принимать во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация. Ввиду минимального всасывания, проникновение лактитола в грудное молоко не предполагается. Препарат Лактигард можно принимать в период грудного вскармливания, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Ввиду минимального всасывания лактитола, какого-либо неблагоприятного воздействия на фертильность не предполагается.
Лактация. Ввиду минимального всасывания, проникновение лактитола в грудное молоко не предполагается. Препарат Лактигард можно принимать в период грудного вскармливания, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Ввиду минимального всасывания лактитола, какого-либо неблагоприятного воздействия на фертильность не предполагается.
Side effects
Резюме профиля безопасности.
В начале лечения возможно ощущение дискомфорта в животе, метеоризм и в редких случаях боли в животе и вздутие живота. Эти явления, как правило, исчезают при продолжении применения препарата, по мере адаптации к нему.
В случае применения повышенных доз в течение длительного времени при лечении печеночной энцефалопатии у пациента, вследствие диареи может развиться электролитный дисбаланс.
Резюме нежелательных реакций.
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - боль в животе, диарея, сухость во рту, метеоризм.
Для молекулы лактитола в ходе многолетнего применения по другим показаниям известны также следующие нежелательные реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Редко - вздутие живота, рвота; очень редко - тошнота, анальный зуд.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза - риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
РФ. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
В начале лечения возможно ощущение дискомфорта в животе, метеоризм и в редких случаях боли в животе и вздутие живота. Эти явления, как правило, исчезают при продолжении применения препарата, по мере адаптации к нему.
В случае применения повышенных доз в течение длительного времени при лечении печеночной энцефалопатии у пациента, вследствие диареи может развиться электролитный дисбаланс.
Резюме нежелательных реакций.
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях препарата были зарегистрированы следующие нежелательные реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - боль в животе, диарея, сухость во рту, метеоризм.
Для молекулы лактитола в ходе многолетнего применения по другим показаниям известны также следующие нежелательные реакции.
Желудочно-кишечные нарушения. Редко - вздутие живота, рвота; очень редко - тошнота, анальный зуд.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза - риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
РФ. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Interaction
При одновременном приеме препарата Лактигард с кишечнорастворимыми препаратами рН-зависимого высвобождения следует учитывать, что лактитол понижает рН в кишечнике. Не рекомендуется применять препарат Лактигард в течение 2 ч после приема других ЛС.
Overdose
Симптомы. Диарея, боль в животе, в редких случаях возможна рвота.
Лечение. Отмена препарата. Коррекция возможных нарушений водно-солевого баланса.
Лечение. Отмена препарата. Коррекция возможных нарушений водно-солевого баланса.
Special instructions
В начале лечения возможно ощущение дискомфорта в животе, метеоризм и в редких случаях боли в животе и вздутие живота. Эти явления, как правило, исчезают при продолжении применения препарата, по мере адаптации к нему. Из-за индивидуальных различий у некоторых пациентов возможно возникновение диареи ( см «Побочные действия»), даже при приеме рекомендуемой дозы препарата. В этом случае необходимо уменьшить дозу препарата. В случае применения повышенных доз в течение длительного времени, вследствие диареи может развиться электролитный дисбаланс. На протяжении всего курса применения препарата желательно повышенное потребление жидкости. Лактитол имеет низкую калорийность (2 ккал/г), не влияет на уровень глюкозы в крови и может применяться у пациентов с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций ( см «Побочные действия»), препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не изучалось, однако учитывая механизм действия и профиль возможных нежелательных реакций ( см «Побочные действия»), препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Лактигард», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Included in the composition
- 3.1-10.3€ Exportal (3 firms)
- — Lactitol monohydrate (3 firms)
- — Лактигард (ФармВИЛАР НПО)