Pharmacological Group
Pharmacodynamics
Избирательное накопление 131I в щитовидной железе позволяет использовать препарат как с диагностической целью для определения функционального состояния и визуализации щитовидной железы методом радиометрии и сканирования. так и с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза. а также рака и метастазов щитовидной железы.[[k.
Препарат, введенный натощак с 25-30 мл дистиллированной воды, всасывается в желудке и поступает в кровь с T1/2 - 8-10 мин. Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч - 14%, через 4 ч1 - 9%, через 24 ч - 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток). Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.[[p.
Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов. а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение - тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в тч с метастазами).[[r.
Гиперчувствительность. тиреотоксическая аденома. узловой зоб. загрудинный зоб. эутиреоидный зоб. легкие формы тиреотоксикоза. смешанный токсический зоб. почечная недостаточность. нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза). выраженный геморрагический синдром. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.[[m.
Возраст от 20 до 40 лет.[[i.
Внутрь, в/в.
Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления 131I вводят 0,037-0,074 МБк препарата. при сканировании щитовидной железы. определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0,111-0,185 МБк.
Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления 131I в железе через 2. 4. 24 ч и в более поздние сроки после приема препарата. по уровню белково-связанного йода плазмы крови. по результатам радиометрии всего тела.
Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 131I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.
Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание 131I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%.
У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч - 19%, через 24 ч - 27%.
С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 4-5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме. равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.
Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин). умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание 131I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на объем плазмы крови. взятой для анализа (мл) и 500.
Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 0,3%/л.
Радиометрия всего тела позволяет, оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 ч после приема 1 МБк препарата. в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь. проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии. обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.
Содержание 131I в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10-25%, через 3 суток - 1,5-9,7%, через 8 суток - 2-12%.
Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 ч после в/в введения 111-165 МБк препарата.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок - поглощенная доза 0,034 мГр/МБк. соответственно. красный костный мозг - 0,035. легкие - 0,031. мочевой пузырь - 0,61. печень - 0,033. поджелудочная железа - 0,035. почки - 0,065. селезенка - 0,034. тонкая кишка - 0,038. толстая кишка - 0,043. щитовидная железа - 0,029. яички - 0,042. яичники - 0,037.
Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) - 0,072.
Для лечения тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.
Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4-6 нед после операции.
При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850-3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37-74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза 131I - 18,5-25,9 ГБк.[[e.
При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза. гипотиреоз и микседема. экзофтальм (появление или усиление). радиотиреоидит. тошнота. рвота. тромбоцитопения. лейкопения. острый гастрит. аменорея. язвенный цистит. паротит. алопеция. реактивные изменения кожи в области щитовидной железы. слизистой оболочки глотки и гортани.[[o.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 нед после отмены приема препаратов стабильного йода. йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов. йодсодержащих рентгеноконтрастных средств. фтора. брома. трийодтиронина. тироксина. тиреоидина. 6-метилтиоурацила аналогичных антитиреоидных препаратов. а также ГКС.
Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.
Препарат, введенный натощак с 25-30 мл дистиллированной воды, всасывается в желудке и поступает в кровь с T1/2 - 8-10 мин. Радиоактивный изотоп йода 131I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения 131I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 ч - 14%, через 4 ч1 - 9%, через 24 ч - 27%. Выводится с мочой и калом (60% в течение суток). Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.[[p.
Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния и топографии щитовидной железы с целью диагностики дистиреозов. а также А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов заболеваний щитовидной железы у взрослых). Лечение - тиреотоксикоз, рак щитовидной железы (в тч с метастазами).[[r.
Гиперчувствительность. тиреотоксическая аденома. узловой зоб. загрудинный зоб. эутиреоидный зоб. легкие формы тиреотоксикоза. смешанный токсический зоб. почечная недостаточность. нарушения гемопоэза (лейкопоэза и тромбоцитопоэза). выраженный геморрагический синдром. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в обострения), беременность, период лактации, возраст до 20 лет.[[m.
Возраст от 20 до 40 лет.[[i.
Внутрь, в/в.
Для исследования функции щитовидной железы по величине накопления 131I вводят 0,037-0,074 МБк препарата. при сканировании щитовидной железы. определении белково-связанного йода и исследовании методом радиометрии всего тела - 0,111-0,185 МБк.
Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по величине накопления 131I в железе через 2. 4. 24 ч и в более поздние сроки после приема препарата. по уровню белково-связанного йода плазмы крови. по результатам радиометрии всего тела.
Величина накопления 131I в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют 131I в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.
Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в железе (имп/мин) минус фон (имп/мин) разделить на содержание 131I в стандарте (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на 100%.
У здоровых людей в щитовидной железе через 2 ч накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 ч - 19%, через 24 ч - 27%.
С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 ч берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 4-5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме. равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/мин в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе натрия или калия гидроксида, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор 131I, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.
Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле: содержание 131I в пробе (имп/мин) минус фон (имп/мин). умноженное на 1000 и 100% разделить на содержание 131I в эталоне (имп/мин) минус фон (имп/мин) умноженное на объем плазмы крови. взятой для анализа (мл) и 500.
Нормальный уровень белково-связанного йода - не более 0,3%/л.
Радиометрия всего тела позволяет, оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 ч после приема 1 МБк препарата. в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь. проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии. обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание 131I в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.
Содержание 131I в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10-25%, через 3 суток - 1,5-9,7%, через 8 суток - 2-12%.
Методика радионуклидной диагностики А-клеточного рака и метастазов щитовидной железы включает сканирование или сцинтиграфию всего тела через 24 и 48 ч после в/в введения 111-165 МБк препарата.
Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата: желудок - поглощенная доза 0,034 мГр/МБк. соответственно. красный костный мозг - 0,035. легкие - 0,031. мочевой пузырь - 0,61. печень - 0,033. поджелудочная железа - 0,035. почки - 0,065. селезенка - 0,034. тонкая кишка - 0,038. толстая кишка - 0,043. щитовидная железа - 0,029. яички - 0,042. яичники - 0,037.
Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) - 0,072.
Для лечения тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.
Основным условием для проведения радиойодтерапии рака и метастазов щитовидной железы является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4-6 нед после операции.
При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850-3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследования йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37-74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза 131I - 18,5-25,9 ГБк.[[e.
При лечении тиреотоксикоза и метастазов рака щитовидной железы: обострение тиреотоксикоза. гипотиреоз и микседема. экзофтальм (появление или усиление). радиотиреоидит. тошнота. рвота. тромбоцитопения. лейкопения. острый гастрит. аменорея. язвенный цистит. паротит. алопеция. реактивные изменения кожи в области щитовидной железы. слизистой оболочки глотки и гортани.[[o.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).
Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 нед после отмены приема препаратов стабильного йода. йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов. йодсодержащих рентгеноконтрастных средств. фтора. брома. трийодтиронина. тироксина. тиреоидина. 6-метилтиоурацила аналогичных антитиреоидных препаратов. а также ГКС.
Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно. [1].
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. М. Медицинский совет, 2009. Т.2, 1 - 568 с. 2 - 560 с.