Pharmacological Group
Latin name
Acidum aminocaproicum ( Acidi aminocaproici).
Chemical name
6-Аминогексановая кислота.
Used in the treatment of
- O08.1 Delayed or excessive haemorrhage following abortion and ectopic and molar pregnancy
- D69.9 Haemorrhagic condition, unspecified
- D68.8 Other specified coagulation defects
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- O45.9 Premature separation of placenta, unspecified
- D65-D69 Blood clotting disorders, purpura and other hemorrhagic conditions
- Z51.3 Blood transfusion (without reported diagnosis)
- O45 Premature separation of placenta [abruptio placentae]
CAS Code
60-32-2.
Pharmacological action
Гемостатическое.
Characteristics of the substance
Ингибитор фибринолиза.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало - в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, очень мало - в метаноле, практически нерастворим в этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 131,7.
Pharmacodynamics
Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, maxCmax в плазме крови определяется через 1-2 Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40-60% выводится в течение 4 При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 - 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, maxCmax в плазме крови определяется через 1-2 Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40-60% выводится в течение 4 При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 - 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.
Indications for use
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах. богатых активаторами фибринолиза (легкие. щитовидная железа. желудок. шейка матки. предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Contraindications
Гиперчувствительность. гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии. хроническая почечная недостаточность. нарушение мозгового кровообращения. ДВС-синдром. беременность.
Restrictions on use
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Рабдомиолиз. миоглобинурия. острая почечная недостаточность. субэндокардиальное кровоизлияние. тошнота. диарея. судороги. снижение АД. ортостатическая гипотензия. головная боль. головокружение. шум в ушах. заложенность носа. кожные высыпания.
Interaction
Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.
Method of drug use and dosage
В/в капельно, внутрь, местно. Взрослым: в/в при остром кровотечении в течение 1 ч вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия - по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8.
Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не более) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10-18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50-100 мг/кг.
Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50-200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1-2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем - по 1 г каждый час в течение 8 ч (не более) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза - 10-18 г, максимальная суточная доза - 24 г. Детям - из расчета 50-100 мг/кг.
Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50-200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1-2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.
Application precautions
При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена.
Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
Included in the composition
- 0.7-0.8€ Aminocaproic acid (16 firms)
- 0.6-18.5€ Аминокапроновая кислота-СОЛОфарм (Гротекс ООО )
- — Aminocaproic acid solution for injections
- — Caproferr
- — Polycapran
- — Polygemostat (2 firms)
- — Аминокапроновая кислота-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )